Инкапсулированная в желатин композиція для догляду за порожниною рота, що містить активні речовини для дентальної оклюзії, гідрофобний модифікатор в'язкості і масляний носій

 

Область техніки, до якої належить винахід

Винахід відноситься до инкапсулированним композицій для догляду за порожниною рота і містить їх пристроїв для догляду за порожниною рота.

Попередній рівень техніки

У заявці PCT/US2010/039677 описано застосування аргініну і містить плівки полімеру з метилвинилового ефіру/малеїнового ангідриду (GANTREZ S™) в рідини для полоскання рота для отримання високоадгезивной плівки, яка ефективна для оклюзії дентинних канальців, і, таким чином зменшує чутливість зубів.

Інші публікації, в яких описано використання аргініну і GANTREZ в композиції для догляду за порожниною рота, включають US 20090202456 A1, US 20090311200 A1 і US 20100135932 A1.

Незважаючи на зазначені вище розробки, бажаним є надання коштів для оклюзії дентинних канальців у інкапсульованих в желатин рідких композиціях для догляду за порожниною рота. Крім того, бажаним є надання пристроїв для догляду за порожниною рота, що містять желатинові капсули, що містять кошти для оклюзії дентинних канальців.

Короткий опис суті винаходу

Описані в цьому описі різні варіанти здійснення задовольняють кк� рота, що містять засоби для оклюзії дентинних канальців, і містять їх пристрої для догляду за порожниною рота.

По одному з аспектів винаходу композиція для догляду за порожниною рота містить: a) активна речовина на основі гуанідину, b) плівкоутворюючих полімер, c) гідрофобний модифікатор в'язкості в кількості, достатній для забезпечення композиції для догляду за порожниною рота з часом осадження частинок більше 20 хвилин, і d) масляний носій.

У певних варіантах здійснення композиція для догляду за порожниною рота є инкапсулированной в капсулу, що містить желатин.

У певних варіантах здійснення активна речовина на основі гуанідину міститься в кількості, ефективному для зменшення гіперчутливості зубів.

У певних варіантах здійснення активна речовина на основі гуанідину становить 1-10% мас. композиції для догляду за порожниною рота.

У певних варіантах здійснення активна речовина на основі гуанідину являє собою L-аргінін.

У певних варіантах здійснення плівкоутворюючих полімер становить 1-5% мас. композиції для догляду за порожниною рота.

У певних варіантах здійснення плівкоутворюючих понтах здійснення гідрофобний модифікатор в'язкості становить понад 4% мас. композиції для догляду за порожниною рота.

У певних варіантах здійснення гідрофобний модифікатор в'язкості містить загущене мінеральне масло. У певних таких варіантах здійснення загущене мінеральне масло являє собою пластигель, що містить поліетилен і мінеральне масло.

У певних варіантах здійснення масляний носій становить 60-80% мас. композиції для догляду за порожниною рота.

У певних варіантах здійснення масляний носій містить принаймні одне рослинне масло і силіконове масло.

У певних варіантах здійснення масляний носій містить C6-C12-тригліцерид.

У певних варіантах здійснення композиції для догляду за порожниною рота додатково містить 5-25% мас. ароматизатора і 0,1-5% мас. підсолоджувача.

У певних варіантах здійснення композиції для догляду за порожниною рота додатково містить щонайменше один член, обраний із групи, що складається з абразивного речовини, антибактеріального засобу, пенотворчого кошти, відбілюючого кошти, засоби проти зубного нальоту, засоби проти утворення зубного каменю, протизапальний засіб, антикариесн� речовина на основі гуанідину являє собою L-аргінін, гідрофобний модифікатор в'язкості являє собою загущене мінеральне масло, плівкоутворювальний полімер являє собою сополімер метилвинилового ефіру і малеїнового ангідриду, і масляний носій являє собою каприловий/каприновий тригліцерид, і композиція для догляду за порожниною рота додатково містить гідратований діоксид кремнію, сорбіт, сукралозу, гліцерин, барвник і ароматизатор.

У певних варіантах здійснення в'язкість композиції для догляду за порожниною рота становить від 300 до 800 сП.

По іншому аспекту винаходу спосіб чищення зубів включає нанесення на зуби композиції для догляду за порожниною рота винаходу таким чином, що композиція для догляду за порожниною рота очищає зуби.

По ще одному іншого аспекту винаходу пристосування для догляду за порожниною рота містить: ручку, закріплену на ручці головку, де головка містить зовнішню поверхню і ряд чистячих зуби елементів, що виступають назовні на зовнішній поверхні, і желатинову капсулу, що містить композицію для догляду за порожниною рота винаходу, розташовану на голівці.

Детальний опис винаходу

Як використовують на всьому протязі, діапазони використовують �ок в ток в діапазоні можна вибирати в якості кінцевого значення діапазону. Крім того, всі цитовані на всьому протязі цього опису посилання повністю включені, таким чином, за допомогою посилання. У разі суперечностей в описі в цьому описі і описі цитованій посилання цей опис має перевагу. Крім того, композиції і способи можуть включати, по суті складатися з або складатися з елементів, описаних у цьому описі.

Якщо не вказано інше, всі відсотки і кількості, що вказані у даному описі і де-небудь в описі, слід розуміти як відносяться до масових відсотках. Наведені кількості визначені в розрахунку на активну масу речовини. Перерахування конкретного значення в цьому описі призначене для позначення значення, плюс або мінус ступеня мінливості, зумовленої помилками вимірювань. Наприклад, кількість 10% може включати 9,5% або 10,5%, даючи величину похибки вимірювань, яку візьмуть до уваги і зрозуміють фахівці в даній області.

Як використовують у цьому описі, терміни "лікування" або "лікуючий" призначені включати профілактику. Терміни включають поліпшення стану, запобігання та полегшення симптомів та/або ефектів, асоційованих з гіперчутливістю зубів. ТеѴения або притуплення гіперчутливості зубів. Фахівці в даній області композицій для лікування гіперчутливості зубів (до яких адресована формула винаходу на справжній спосіб) розуміють, що термін "запобігати" не є абсолютним терміном. Навпаки, слід розуміти, що термін відноситься до профілактичного введення композиції для зменшення ймовірності або тяжкості стану, і це є передбачуваним змістом.

"Перорально прийнятне кількість" з'єднання являє собою кількість, яке не є небезпечним для ссавця, коли містить таку кількість композицію утримують в роті, не ковтаючи, протягом періоду часу, достатнього, щоб дозволити нанесення на поверхню порожнини рота, надано в цьому описі. В основному така кількість сполуки не є небезпечним, навіть якщо композицію ненавмисно проковтують. "Перорально прийнятний носій" означає будь-носій або носій, який не є небезпечним для ссавця, коли такий носій використовують у композиції, яку утримують в роті, не ковтаючи.

Складені композиції для догляду за порожниною рота, такі як зубні пасти та гелі, що містять ряд функціональних і активних ингредие�авленние композиції для догляду за порожниною рота є придатними для регулярного застосування для підтримання здорового стану порожнини рота. Функціональні добавки включають піноутворюючі кошти, які диспергируют інші інгредієнти і забезпечують доставку активних і функціональних речовин на поверхні порожнини рота і засоби проти утворення зубного каменю для запобігання утворення зубного каменю на поверхнях зубів, а також естетичні функціональні інгредієнти, такі як смакоароматичні добавки і пігменти. Активні інгредієнти включають антикарієсні засоби, які забезпечують джерело фторид-іона при використанні. Різні композиції також містять сполуки або компоненти з антибактеріальними властивостями, наприклад, для зменшення утворення накипу на поверхнях. Додаткові активні інгредієнти включають інгредієнти з протизапальними властивостями для профілактики та лікування станів, таких як гінгівіт.

На всьому протязі опису вираз "активна речовина для догляду за порожниною рота" означає компонент, який забезпечує активну дію при проведенні обробки по догляду за порожниною рота. Активні речовини для догляду за порожниною рота включають, але не обмежуються ними, піноутворюючі кошти, антибактеріальні засоби, відбілюючі засоби, засоби �позитивні засоби і т. п.

Винахід частково обґрунтовано бажанням надати неводную рідку композицію для догляду за порожниною рота, що містить активні речовини, ефективні для лікування або запобігання гіперчутливості зубів. Хоча відомо, що аргінін і GANTREZ придатні для лікування або запобігання гіперчутливості зубів, коли вони розчинені в композиції для догляду за порожниною рота, несподіваним стало те, що аргінін і GANTREZ, суспендовані (нерозчинені) в масляному носії, забезпечують високоефективну оклюзію канальців.

Також несподіваним стало те, що гідрофільні активні речовини, такі як аргінін і GANTREZ, введені в центральне ядро на основі рослинної олії желатинової капсули, викликають нестабільність косметичного засобу, а також проблеми доставки. Без бажання бути пов'язаним якої-небудь теорії, вважають, що проблеми обумовлені швидкої міграцією гідрофільного активної речовини в желатинову капсулу на стадії охолодження при отриманні, коли всі верстви капсули є фактично рідкими. Ця міграція обумовлює дефекти типу "риба очей" в капсулах, імовірно внаслідок порушеної структури желатину. Крім того, кількість доставляється гідр�) є постійно пов'язаної з желатинової капсули і не вивільняється або розчиняється під час чищення.

Винахід частково засноване на відкритті того, що інактивацію гідрофільного активної речовини в инкапсулированной в желатин композиції для догляду за порожниною рота, і порушення стабільності желатинової капсули можна запобігати, знижувати або сповільнювати допомогою суспендування гідрофільного активної речовини в масляному носії, що містить гідрофобний модифікатор в'язкості, а потім введення одержуваного масляного носія і суспендированного гідрофільного активної речовини в желатинову капсулу.

Гідрофобний модифікатор в'язкості композиції для догляду за порожниною рота по справжньому винаходу являє собою, як зрозуміло з назви, гідрофобний інгредієнт, який збільшує в'язкість гідрофобної рідини. Загущені мінеральні масла в даний час представляють собою найкращі приклади відповідних гідрофобних модифікаторів в'язкості. Загущений мінеральне масло переважно представляє собою суміш мінерального масла і поліетилену, і найбільш переважно пластигель 5, який являє собою суміш 5% поліетилену в мінеральному маслі і є доступним від Pharmaceutical Resources/Lyne Laboratories Inc. of Brockton, MA. Інші відповідні пластигели гідрофобні модифікатори в'язкості, додаткові до загущене мінеральним маслам, такі як пластигели, можна визначати, користуючись цим описом в якості керівництва.

На додаток до гидрофобному модификатору в'язкості композиція для догляду за порожниною рота містить масляний носій, такий як олія та/або силіконове масло. Масляний носій переважно становить 50-90% мас., більш переважно 60-80% мас. і найбільш переважно приблизно 75% мас. композиції. Середньоланцюгові тригліцериди (MCT) є кращими в якості масляного носія. Як правило, довжина ланцюга MCT становить приблизно приблизно від 6 до 12 атомів вуглецю. MCT можуть представляти собою рослинні олії. Каприловий/каприновий тригліцерид являє собою неограничивающий приклад бажаного для застосування у винаході MCT.

Гідрофільні активна речовина переважно становить 0,0001-20% мас. або 0,1-15% мас., або 1-10% мас. композиції для догляду за порожниною рота. Гідрофільні активна речовина переважно представляє собою активну речовину на основі гуанідину та/або плівкоутворюючих полімер.

Активна речовина на основі гуанідину являє собою з'єднання, содерЂи. Відповідні активні речовини на основі гуанідину включають, але не обмежуються ними, бікарбонат аргініну, гідроксид аргініну, карбонат аргініну, фосфат аргініну, органічний фосфат аргініну, фитат аргініну, аналоги аминогуанидина і аминогуанидиния. L-аргінін є особливо доцільним.

Активна речовина на основі гуанідину надано в кількості, ефективному для зменшення гіперчутливості зубів, та переважно становить 0,1-15% мас. або 1-10% мас., або 3-7% мас. композиції для догляду за порожниною рота.

Плівкоутворювальний полімер переважно представляє собою синтетичний аніонний полікарбоксілат. Аніонні полікарбоксилати в основному застосовують у формі їх вільних кислот або переважно частково, або більш переважно повністю нейтралізованих розчинних у воді солей лужного металу (наприклад, калію і натрію переважно) або амонію. Кращі плівкоутворюючі полімери являють собою сополімери від 1:4 до 4:1 малеїнового ангідриду або кислоти з іншим полимеризуемим этиленненасишенним мономером, переважно метилвиниловим ефіром (метоксиэтиленом) з молекулярною масою (М. М.) приблизно 30000 приблизно �сополімер, містить полі(метилвиниловий ефір/малеиновую кислоту). В іншому варіанті здійснення сополімер містить полуэфири полі(метилвинилового ефіру/малеїнової кислоти). В іншому варіанті здійснення сополімер містить змішані солі полі(метилвинилового ефіру/малеїнової кислоти).

Можна використовувати полімери будь молекулярної маси, включаючи, наприклад, молекулярні маси від 50000 до 500000, від 500000 до 2500000 або від 2500000 до 10000000 (розраховані як среднечисловие або середньомассові). У кращому варіанті здійснення молекулярна маса сополімеру становить 130000. В одному з варіантів здійснення молекулярна маса полімеру становить 200000. В одному з варіантів здійснення молекулярна маса сополімеру становить 690000. В одному з варіантів здійснення молекулярна маса сополімеру становить 1000000. В одному з варіантів здійснення молекулярна маса сополімеру складає 1250000. В одному з варіантів здійснення молекулярна маса сополімеру становить 1980000. В іншому варіанті здійснення молекулярна маса сополімеру становить 2500000. Ще В одному варіанті здійснення молекулярна маса сополімеру становить 5000000.

Приклади таких кополімерів доступні від ISP Corporation поии (М. М. 1500000), GANTREZ AN 169 (М. М. 2000000) і GANTREZ AN 179 (М. М. 2400000), де кращий сополімер являє собою GANTREZ S-97 фармацевтичної категорії (М. М. 1500000).

Плівкоутворювальний полімер наданий у кількості, ефективному для зменшення гіперчутливості зубів, та переважно становить 0,1-10% мас. чи 1-5% мас. композиції для догляду за порожниною рота.

На додаток до гидрофильному активної речовини, гидрофобному модификатору в'язкості і масляного носія композиції для догляду за порожниною рота можуть додатково містити один або більше перорально прийнятних абразивних речовин, ароматизаторів, барвників, підсолоджувачів, технологічних добавок і необов'язково воду.

У певних варіантах здійснення композиція для догляду за порожниною рота містить, по суті складається з або складається з від 1 до 10% мас., переважно від 2,5 до 7% мас. і найвпевненіше 5% мас. абразивного речовини з високим очищує дією, таким чином, що загальна кількість абразивного речовини, що доставляється при нанесенні, становить від 2 мг до 8 мг, переважно від 3 мг до 6 мг і найбільш переважно приблизно 4 мг абразивного речовини. Абразивну речовину з високим очищуючу дію�му частинок забезпечує покращене дію з видалення плям.

Переважно абразивну речовину вибрано з діоксиду кремнію з високим очищує дією, тетрапирофосфата натрію (TSPP), триполіфосфату натрію (STPP) та їх сумішей. Як правило, середній розмір частки абразивних речовин знаходиться в діапазоні від 2 до 18 мкм щонайменше 90% за масою частинок з розміром менше 20 мкм, визначаються стиранням радіоактивного дентину (RDA) у водній суспензії порошку діоксиду кремнію від 90 до 230, ефективність видалення зубного нальоту (PCR) при введенні в композицію для зубів у 10% за масою становить понад 80, де ставлення PCR до RDA знаходиться в діапазоні від 0,4:1 до 1:1, і значення ступеня стирання пластику (PAV) знаходиться в діапазоні від 1 до 20.

Кращі абразивні речовини являють собою діоксиди кремнію, зокрема, володіють ефективної здатністю очищення, яка показана відносно високими значеннями PCR, виявленими при загальноприйнятих значеннях RDA в композиції для догляду за порожниною рота, що містять відносно невелику кількість діоксиду кремнію. Хоча ставлення PCR до RDA становить менше 1, переважно значення RDA є вищою, ніж у загальноприйнятих діоксидів кремнію з більш високим відношенням PCR до RDA, і при порівнянні цих продуктів отримую� мірою кількості дряпання виробленого на поверхню діоксидом кремнію і, таким чином, вказують на можливе пошкодження зубів. Придатні діоксиди кремнію володіють середнім PAV, але високою PCR, яка вказує на хорошу чистку без надмірного пошкодження.

Придатні аморфні діоксиди кремнію переважно мають маслоємність з використанням лляної олії в діапазоні від 70 до 150 см3/100 г, і більш переважно маслоємність знаходиться в діапазоні від 75 до 130 см3/100 р. Також аморфний диоксид кремнію переважно має питому поверхню за БЕТ в діапазоні від 10 до 450 м2р-1і більш переважно питома поверхня по БЕТ знаходиться в діапазоні від 50 до 300 м2р-1.

Масовий середній розмір частинок діоксиду кремнію можна визначати з використанням Malvern Mastersizer™, і переважний речовина може мати масовий середній розмір частинок в діапазоні від 5 до 10 мкм. Розподіл розміру часток і, таким чином, пропорцію частинок з розміром менше будь-якого конкретного значення можна визначати аналогічним способом. Для аморфного діоксиду кремнію розмір частинок щонайменше 90% частинок по масі переважно становить менше 17 мкм.

У конкретному варіанті здійснення�азоне від 3 до 7 мкм щонайменше 90% часток за масою, мають розмір менше 16 мкм, переважно менше 12 мкм.

У конкретному варіанті здійснення діоксид кремнію знаходиться у формі частинок із таким розміром, що вони ефективні для оклюзії дентинних канальців. Таким чином, середній діаметр частинок діоксиду кремнію переважно складає 0,5-10 мікрон або 1-9 мікрон, або 2-7 мікрон, де середній діаметр менше 5 мікрон є найбільш кращим.

Величина стирання радіоактивного дентину (RDA) діоксидами кремнію знаходиться в діапазоні від 100 до 220. Більш часто величина RDA знаходиться в діапазоні від 120 до 200, і зазвичай величина RDA становить більше 140. Як правило, діоксиди кремнію з PAV вище 15 мають RDA більше 120, і діоксиди кремнію з PAV більше 17 мають RDA більше 140.

PCR (вимірюваний в композиції для зубів при 10% по масі) аморфного діоксиду кремнію становить понад 85, переважно більш 90 і більше бажано більше 95. Ставлення PCR:RDA переважно знаходиться в діапазоні від 0,5:1 до 0,9:1.

Переважно значення pH аморфного діоксиду кремнію, вимірювана в 5% по масі, суспензії, знаходиться в діапазоні від 5 до 8, більш переважно в діапазоні від 6 до 7,5. Кількість води, що міститься в аморфному діоксиду кремнію, придатному для використання в ком�шанобливо до 15% по масі., як правило, втрата при прожарюванні при 1000ºC складає більше 4% за масою.

У композиції можна використовувати барвники, такі як пігменти і фарби. Пігменти включають нетоксичні, нерозчинні у воді неорганічні пігменти, такі як діоксид титану і зелені окису хрому, ультрамаринові сині та рожеві і оксиди заліза. Пігменти мають розмір частинок в діапазоні 5-1000 мікрон, переважно 250-500 мікрон, і містяться в концентрації від 0,5 до 3% за масою.

Використовувані фарби, як правило, є харчовими фарбувальними добавками, сертифікованими в даний час відповідно до закону про харчові продукти, лікарські речовини і косметичних засобах для застосування в їжі і приймаються всередину лікарських засобах, включаючи фарби, такі як FD&CRed №3 (натрієва сіль тетрайодофлуоресцеина), FD&C Yellow №5 (натрієва сіль 4-p-сульфофенилазо-1-p-сульфофенил-5-гідроксіпіразол-3 карбонової кислоти), FD&C Yellow №6 (натрієва сіль p-сульфофенилазо-B-нафтол-6-моносульфоната), FD&C Green №3 (динатрієва сіль етил[4-[[4-[етил[(3-сульфофенил)метил]аміно]феніл]-(4-гідрокси-2-сульфофенил)метилиден]-1-циклогекса-2,5-диенилиден]-[(3-сульфофенил)метил]азанія), FD&C Синій №1 (динатрієва сіль дибензилдиэтилдиаминотрифенил�сік знаходяться в діапазоні від 0,0005 до 1% від загальної маси.

У композицію для догляду за порожниною рота також можна вводити будь-який відповідний ароматизатор або підсолоджувач. Приклади відповідних ароматичних компонентів включають ароматизовані олії, як, наприклад, олії м'яти кучерявої м'яти перцевої, винтергрена, сассафрас, гвоздики, шавлії, евкаліпта, майорану, кориці, лимона і апельсина і метилсаліцилат. Відповідні підсолоджувачі містять сахарозу, сукралозу, лактозу, мальтозу, сорбіт, ксиліт, цикламат натрію, периллатин і сахарин натрію. Відповідно ароматизуючі речовини містяться в композиції для догляду за порожниною рота в кількості від 5% до 25% за масою, більш переважно від 10% до 20% по масі і найбільш переважно приблизно 15% по масі. Підсолоджувачі можуть становити від 0,1 до 5% за масою, більш переважно від 0,25 до 2% по масі і найбільш переважно приблизно 0,5% по масі компонентів для догляду за порожниною рота.

Пероральні композиції необов'язково містить один або більше інших неактивних інгредієнтів. Неограничивающие приклади включають розріджувачі, бикарбонатние солі, засоби регулювання pH, модулятори піни, згущуючі кошти, модифікатори в'язкості, фарбувальні засоби, підсолоджувачі, ароматизатори і до�ательно іншими добавками у відповідності з відомими принципами.

Композиція для догляду за порожниною рота инкапсулирована в желатинову капсулу. Інкапсулювання рідких або водних композицій в желатинову капсулу можна проводити відомими в даній галузі способами, описаними, наприклад, у патентах США №№. 4422985, 4426337 і 5478570. Спосіб, як правило, включає формування струменя композиції для догляду за порожниною рота і струменя містить речовини (наприклад, желатину), що збігається по осі зі струменем композиції для догляду за порожниною рота, нагрівання співпадаючих по осі струменів (необов'язково з третім, що збігається по осі нагріваючим елементом або гарячим повітрям) і введення компонентів в охолоджуючу рідину для отримання капсул, утворених з композиції для догляду за порожниною рота, покритої желатином. Хоча композицію для догляду за порожниною рота переважно отримують при відсутності спирту, будь спирт, що міститься в компонентах для догляду за порожниною рота, переважно випаровується при нагріванні відповідних компонентів. Переважно желатин становить від 6 до 15% від загальної маси инкапсулированной композиції для догляду за порожниною рота (тобто капсули і композиції для догляду за порожниною рота), більш переважно від 8 до 12% і найбільш переважно приблванной композиції для догляду за порожниною рота, більш переважно від 88 до 92% і найбільш переважно приблизно 91%.

В одному з кращих аспектів винаходу зазначена вище инкапсулированная композиція для догляду за порожниною рота поміщена на пристосування для догляду за порожниною рота. Наприклад, инкапсулированную композицію для догляду за порожниною рота можна поміщати на головку пристосування для догляду за порожниною рота. Це можна проводити приміщенням инкапсулированной композиції для догляду за порожниною рота або між хімічними елементами пристосування для догляду за порожниною рота. При нанесенні на такий пристрій для чищення зубів кількість композиції для догляду за порожниною рота в капсулі, як правило, знаходиться в діапазоні від 45 мг до 80 мг, переважно від 50 мг до 75 мг і найбільш переважно приблизно 64 мг від продукту для догляду за порожниною рота.

Пристосування для догляду за порожниною рота може містити розривною дозатор, що містить композицію для догляду за порожниною рота в якості з'єднується ланки або різні інші поєднання компонентів та речовин, як описано. Дозатор, який містить продукт для догляду за порожниною рота, такий як описувана в цьому описі композиція для догляду за порожниною рота або �собления для догляду за порожниною рота для розподілу композиції для догляду за порожниною рота на зуби. В одній з конструкцій елементи для догляду за порожниною рота виконані для уповільнення радіального потоку композиції для догляду за порожниною рота, вивільненої з дозатора поблизу внутрішньої області носія, і збільшення радіального потоку речовини для догляду за порожниною рота в стороні від внутрішньої області.

Композиція описана вище стосовно декількох кращих варіантів здійснення. Додаткове неограничивающее опис наведено в прикладах, які слідують нижче.

Приклади

Приклад 1

Як зазначено вище, автори винаходу вважають, що позитивний вплив, який чиниться винаходом, частково відноситься до запобігання або уповільнення міграції гідрофільних активних речовин в желатинову капсулу на стадії охолодження при отриманні, коли всі верстви капсули фактично є рідкими. Таким чином, вивчали час осадження частинок для серій складів, так само як і в'язкість складів. З часу осадження частинок даного складу можна прогнозувати міграцію гідрофільних активних речовин з цього складу желатинову капсулу. В'язкості вимірювали для встановлення будь взаємозв'язку в'язкості і часу осадження частинок.

Ці величини порівнювали з образцокость зразка порівняння 317 сП є досить низькою, такий що його можна піддавати обробці без труднощів. Однак час осадження частинок не є достатнім для усунення зазначених вище проблем, обумовлених швидкої міграцією гідрофільних активних речовин в желатинову капсулу. Час осадження частинок визначали візуальним спостереженням міграції суспендованих частинок у вигляді порошку на дно посудини. Для реєстрації часу, який необхідно для повного осадження частинок у вигляді порошку на дно посудини, використовували секундомір.

Таким чином, тестові склади оцінювали щодо складу порівняння (контрольного). Результати наведені в таблиці 1 нижче. Склади з часом осадження частинок більше 20 хвилин і в'язкостями рівними або менше приблизно 317 сП, є ідеальними. Ці склади запобігають по суті міграцію гідрофільних активних речовин в желатинову капсулу на стадії охолодження/затвердіння при отриманні капсул, але мають такий досить низькою в'язкістю, що вони є придатними для існуючих нині умов обробки. У таблиці 1 представлено декілька тестових складів з в'язкостями в кращому діапазоні нижче 800 сП. Переважно в'язкість становить менше або дорівнює 327"0">Таблиця 1
В'язкість і час осадження контрольних і тестових складівСкладСкладСкладІнгредієнтКонтроль123Каприловий/каприновий тригліцерид73,563,567,569,5L-аргінінX555Gantrez S-97X222ПластигельX842Вкусоароматическая добавка1515151,51,51,5Сукралоза+EtOH5555Діоксид кремнію AC 435XXXВсього100100100100В'язкість327 сП773550350Час20 хвилин>60 хв20 хвилин20 хвилин

Приклад 2

Тестували ефективність in vitro способом визначення електропровідності води. Потік дентинної рідини вимірюють расходометром (Flodec), прикріпленим до осередку Пешлі. Диск зразка тестують до і після нанесення продукту для забезпечення його власного фонового значення. Відсоток зменшення потоку рассчитмещали на поверхню диска, встановленого у клітинці Пешлі, з подальшою ручною чищенням протягом однієї хвилини модифікованої маленькою щіткою. Надлишок продукту змивали PBS, і потік реєстрували після 10 і 15 хвилин при моделированном пульпарном тиску 70 см води. Після 15 хвилин вимірювали зменшення потоку в зразку на 92,42%.

Повторення зазначених вище експериментів з використанням модифікованої щітки WISP показало, що ефективність не зменшувалася. Встановлені диски дентину чистили протягом однієї хвилини щіткою WISP і композицією для догляду за порожниною рота. Ці експерименти по чищенню підтвердили використання щітки в якості засобу доставки продукту на поверхню зубів.

Один з варіантів здійснення композиції для догляду за порожниною рота винаходу наносили на диски дентину, встановлені в комірці Пешлі, протягом 5 хв. Надлишок продукту змивали з диска PBS і реєстрували потік після 15 хвилин при моделированном пульпарном тиску 70 см H2O. Для композиції для догляду за порожниною рота винаходу було показано зменшення потоку рідини приблизно на 90%. Для контрольного зразка, що складається з инкапсулированной композиції для догляду за порожниною рота існуючих в даний час пѽих бажаних аспектів, проте слід розуміти, що винахід не обмежена зазначеними варіантами здійснення. Зміни та модифікації, які запропонує фахівець у цій галузі, також є частиною винаходу, яке визначено в прикладеній формулі винаходу.

1. Композиція для догляду за порожниною рота, що містить:
a) L-аргінін,
b) плівкоутворюючих полімер, який представляє собою сополімер метилвинилового ефіру і малеїнового ангідриду;
c) гідрофобний модифікатор в'язкості, що містить загущене мінеральне масло, що представляє собою пластигель, що містить поліетилен і мінеральне масло, в кількості, достатній для забезпечення композиції для догляду за порожниною рота з часом осідання частинок більше 20 хвилин;
d) масляний носій,
де композиція для догляду за порожниною рота инкапсулирована в капсулу, що містить желатин, де плівкоутворюючих полімер становить 1-5 мас.%, композиції для догляду за порожниною рота, і де гідрофобний модифікатор в'язкості становить більш як 4 мас.%, композиції для догляду за порожниною рота.

2. Композиція для догляду за порожниною рота за п. 1, де L-аргінін міститься в кількості, ефективному для зменшення гіперчутливості зубів.

3. Композиція для догляду за п�я для догляду за порожниною рота за п. 1 або п. 2, де масляний носій становить 60-80 мас.%, композиції для догляду за порожниною рота.

5. Композиція для догляду за порожниною рота за п. 1 або 2,
де масляний носій містить принаймні одне з рослинної олії і силіконового масла.

6. Композиція для догляду за порожниною рота за п. 1 або 2, де масляний носій містить C6-C12-тригліцерид.

7. Композиція для догляду за порожниною рота за п. 1, де композиція для догляду за порожниною рота додатково містить 5-25 мас.%, ароматизатора і 0,1-5 мас.%, підсолоджувача.

8. Композиція для догляду за порожниною рота за п. 1, де композиція для догляду за порожниною рота додатково містить щонайменше один член, обраний із групи, що складається з абразивного речовини, антибактеріального засобу, пенотворчого кошти, відбілюючого кошти, засоби проти зубного нальоту, засоби проти утворення зубного каменю, протизапальний засіб, антикарієсного кошти, ароматизатора, підсолоджувача та барвника.

9. Композиція для догляду за порожниною рота за п. 1 або 2, де масляний носій являє собою каприловий/каприновий тригліцерид, і композиція для догляду за порожниною рота додатково містить гідратований діоксид кремнію, сорб�ний в'язкість від 300 до 800 сП.

11. Спосіб чистки зубів, що включає нанесення на зуби композиції для догляду за порожниною рота по кожному з пп. 1-10 таким чином, що композиція для догляду за порожниною рота очищає зуби.

12. Пристосування для догляду за порожниною рота, що містить:
ручку,
закріплену на ручці головку, де головка містить зовнішню поверхню і ряд чистячих зуби елементів, що виступають назовні на зовнішній поверхні;
желатинову капсулу, що містить композицію для догляду за порожниною рота по кожному з пп. 1-10, розташовану на голівці.

13. Пристосування для догляду за порожниною рота за п. 12, де чистячі елементи виконані з еластомерного речовини.

14. Пристосування для догляду за порожниною рота за п. 12 або 13, де капсула розташована всередині і оточена хімічними елементами.



 

Схожі патенти:

Спосіб лікування захворювань пародонту

Винахід відноситься до галузі медицини, а саме до стоматології, і може бути використане для лікування захворювань пародонту. Для здійснення пропонованого способу 1 мл «Гиалудент» гелю змішують на предметному склі з 0,0005 мг «Беталейкин», розчиненому в 1 мл води для ін'єкцій, потім отриманий вміст одноразовим аплікаційними шприцом наносять на ізольований від слини оброблюваний ділянку уражених тканин пародонту і залишають до його повного всмоктування протягом 1-3 хвилин з наступним впливом лазерної терапії з допомогою напівпровідникового лазерного терапевтичного стоматологічного апарату «Оптодан» з пародонтальної насадкою, режимом II, з експозицією 3-5 хвилин, курс лікування протягом 8 днів щодня. Використання способу дозволяє досягти швидких термінів регенерації, досягти стану інтактного пародонта у більшості пацієнтів. 4 табл., 3 пр.
Винахід відноситься до області фармацевтики і являє собою засіб для лікування запалення пульпи зуба, яке відрізняється тим, що до його складу входять мазь «Безорнил» та паста «Dycal ivory» у співвідношенні 1:1, змішані до однорідного стану. Винахід забезпечує зняття набряку і болю в день відвідування лікаря, прискорення процесу регенерації тканини пульпи, освіта замісного дентину протягом 30 днів, підвищення ефективності лікування запальних захворювань в пульпі зуба. 2 пр., 1 табл.

Спосіб місцевого лікування червоного плоского лишаю слизової оболонки рота з застосуванням жувального фитосубстрата

Винахід відноситься до медицини, конкретно до клінічної стоматології, і може бути використане для лікування червоного плоского лишаю слизової оболонки рота. Сутність способу: застосовують фітопрепарат, що містить 1,9 г бджолиного воску і 0,1 г екстракту збору лікарських рослин, що містить кору дуба черешчатого, траву звіробою продірявленого і траву чебрецю повзучого (чебрецю) в рівних кількостях. Препарат використовують як жувальний субстрат (жувальну гумку) протягом двох тижнів 3 рази на день по 15 хвилин після їжі. Використання винаходу покращує клінічні прояви захворювання: зменшується і/або зникає запалення на слизовій оболонці рота, уплощаются папули, скорочуються терміни епітелізації ерозій і виразок, нормалізуються структурні властивості ротової рідини за рахунок збільшення фосфору і магнію, зменшення білка, кальцію і ТБК - активних продуктів. 1 табл., 1 пр.
Винахід відноситься до медицини, а саме до стоматології, і може бути використане при лікуванні лікарської сиалоаденопатии, обумовленої хіміотерапією злоякісних пухлин будь-якої локалізації. Для цього призначають вітаміни А і Е, новокаїнові блокади привушних слинних залоз, розчин калію йодиду всередину, розчин галантаміну всередину і додатково призначають «Везуген» по 2 таблетки (капсули) 2 рази в день протягом 30 днів. Винахід дозволяє стимулювати утворення власної слини в пацієнтів при лікарській сиалоаденопатии, обумовленої хіміотерапією злоякісних пухлин. 2 пр.
Винахід відноситься до медицини, зокрема до стоматології, і може бути використане при дентальній імплантації. Для цього безпосередньо після оперативного втручання протягом 20-25 хвилин здійснюють ротову ванночку зони імплантації фитопрепаратом «Тонзинал», розчиненим у кількості 2,5 г на 100 мл кип'яченої води кімнатної температури. Через 20-25 хвилин після цього в зоні імплантації на слизову оболонку альвеолярного відростка з вестибулярної сторони накладають фітопрепарат «Пластину ЦМ-1» на 1,5-2 години. Попередньо перед цим видаляють слину з ротової порожнини і полощуть ротову порожнину розчином «Тонзинала» з обережністю без енергійних рухів. Зазначені процедури проводять 3-4 рази на добу протягом не менше 10 днів. Спосіб забезпечує підвищення ефективності дентальної імплантації за рахунок поліпшення мікроциркуляції, швидкій нормалізації микробиоциноза порожнини рота, загоєння раневої поверхні первинним натягом, надійного импланто-ясенного прикріплення і стабілізації стійкості імплантату. 3 пр.

Композиції для гігієни порожнини рота та способи

Група винаходів відноситься до медицини, а саме до стоматології, і може бути використана для лікування станів, пов'язаних з підвищеною експресією ММП-13, вибраних з групи, що складається з втрати фіксації одного або більше зубів, випадання зубів, рухливості зубів, освіти кишень, втрати кісткової тканини та комбінації двох і більше зазначених станів. Для цього запропоновано застосування 4-ацетамидофенил 2-ізопропіл-5-метилциклогексилкарбоната у виробництві лікарського засобу для лікування цих станів. Запропоновано також композиція для догляду за зубами, що містить орально прийнятний носій і терапевтично ефективна кількість інгібітора ММП-13 у вигляді 4-ацетамидофенил 2-ізопропіл-5-метилциклогексилкарбоната. Група винаходів забезпечує ефективне лікування зазначених станів за рахунок ефективного придушення ММП-13. 2 н. і 1 з.п. ф-ли, 5 табл., 5 пр.
Винахід відноситься до медицини, а саме до стоматології, і може бути використане для хірургічного лікування важкого пародонтиту. Для цього проводять попередню професійну гігієну порожнини рота, яка полягає у видаленні над - і підясенних зубних відкладень за допомогою ультразвуку, поліровці надясенний частини зубів. При необхідності проводять шинування і відновлення цілісності зубного ряду. Далі після відшаровування слизисто-надкостнічного клаптя за відомою методикою проводять санацію оперується зони за допомогою фотодинамічної терапії (ФДТ). При цьому ФДТ проводять з використанням діодного лазера при довжині хвилі 660±5 нм і потужності випромінювання 0,5-1,0 Вт. Вводиться за допомогою канюлі фотосенсибілізатор «Фотодитазин» у вигляді 0,5% гелю проводять у міжзубні проміжки, під відшарування ділянки клаптя і на слизову тканина на 5 хв. Потім фотосенсибілізатор змивають і проводять повторне опромінення пародонтальних кишень лазерним випромінюванням протягом 2-3 хв при тих же умовах. Після цього в кісткові дефекти вводять стерильний остеопластичний матеріал і зшивають клапоть. Спосіб забезпечує ефективне очищення операційного поля, усунення запалення тканин пародонту, стимулх перегородок альвеол і збереження зубів. 1 з.п. ф-ли, 1 пр.

Композиції для догляду за порожниною рота

Винахід відноситься до фармацевтичної промисловості, а саме до композиції для догляду за порожниною рота і до способу підвищення розчинності активного інгредієнта, виділеного з екстракту магнолії - тетрагидрохонокиола. Композиція для догляду за порожниною рота містить активний ингередиент, виділений з екстракту магнолії, - тетрагидрохонокиол, пропіленгліколь і орально прийнятний носій, в певній кількості. Зміст певної кількості пропіленгліколю в композиції для догляду за порожниною рота збільшує розчинність тетрагидрохонокиола, що призводить до збільшення ефективності його доставки та біодоступності. 2 н. і 1 з.п. ф-ли, 8 табл., 8 пр.

Виділення ароматизатора з багатошарової плівки під час чищення

Винахід відноситься до медицини і призначене для догляду за порожниною рота. Композиції включають багатошарову плівку і орально прийнятний носій. Носій містить перший ароматизатор, а в наявному центральному шарі багатошарової плівки, розташованому між двома зовнішніми поверхневими шарами, міститься другий ароматизатор. Перший і другий ароматизатори можуть бути однаковими або різними. Кожен шар плівки може включати плівкоутворюючих полімер, наприклад, гидроксипропилметилцеллюлозу. Зовнішні шари можуть включати речовина, що модулює виділення ароматизатора, наприклад полівінілацетат або гидроксиметилцеллюлозу. Носій може бути засобом для чищення зубів або рідиною для полоскання рота. 21 з.п. ф-ли, 3 іл., 4 табл., 11 пр.
Винахід відноситься до медицини, а саме до стоматології, і може бути використане для лікування запальних захворювань пародонта і слизової оболонки порожнини рота. Для цього в мазь на вазелін-ланолінової основі (2:1) в кількості 74,0 г вводять 25 мл 40% спиртової настойки з рослинного збору наступного складу (при поєднанні рослинна сировина: спиртова основа - 1:5), мас.ч.: трава смілки пониклою - 3 мас.год., квітки календули лікарської - 1 мас.год., трава таволги шестилепестной - 1 мас.год., з подальшим додаванням до мазі 1,0 мл гвоздикового масла. Потім отриману мазь наносять на запалені тканини пародонту та слизової оболонки порожнини рота на 20 хвилин 2-3 рази на день протягом 14 днів з рекомендацією воздержанияя від прийому рідини і їжі протягом 1 години. Спосіб дозволяє підвищити ефективність лікування за рахунок поєднання високої протимікробної, імуномодулюючу, антиалергічною і кератопластической активності при зручному застосуванні. 3 пр.

Мікрочастинки з антибіотиком для інгаляції

Дане винахід відноситься до капсулі для використання з інгалятором сухого порошку, що містить композицію у формі сухого порошку для легеневого введення, що містить механосинтезированние мікрочастинки, що складаються з антибіотика і магнію стеарату. Винахід відноситься до способу отримання зазначеної капсули та її застосування в лікуванні бактеріальних інфекцій, пов'язаних з певними захворюваннями легенів.2 н. і 8 з.п. ф-ли, 4 ін., 3 табл., 1 іл.

Спосіб отримання таблетки, розпадається в ротовій порожнині

Винахід відноситься до області фармацевтики, а саме являє собою спосіб отримання таблетки, розпадається в ротовій порожнині. Таблетка отримана способом, включає стадії надання рідкого складу, що містить лікарську речовину, надання твердого елементу, що має утворену в ньому, щонайменше, одну порожнину, охолодження твердого елемента до температури нижче температури замерзання складу, заповнення порожнини рідким складом, затвердіння складу, присутнього в порожнині, відведенням тепла зі складу через стінку порожнини за рахунок кондуктивного теплообміну для утворення твердої гранули, містить лікарську речовину, без активного профілювання всій поверхні гранули, вилучення гранули з порожнини та сушіння гранули у вакуумі. 2 н і 13 з.п. ф-ли, 4 прим., 6 табл., 9 іл.

Рідка композиція, що містить нементоловий холодні агент та загусник, для терапії респіраторного симптому

Винахід відноситься до галузі медицини, а саме являє собою спосіб терапії респіраторного синдрому. Спосіб включає введення рідкій композиції, що містить загусник і/або мукоадгезивний полімер, нементоловое холодящее речовина; і введення в контакт слизової оболонки порожнини рота з рідкої композицією. Винахід також описує рідкі композиції, застосовні в способі терапії респіраторного захворювання. При реалізації способу забезпечується поліпшення охолоджуючих властивостей холодить агента N-(4-цианометилфенил)-п-ментанкарбоксамида в рідкій композиції за рахунок комбінації нементолового холодить речовини з загусником. 3 н. і 11 з.п. ф-ли, 2 табл., 5 іл.

Заміщення фосфорсодержащей групою хинолиноподобное з'єднання, спосіб його одержання, лікарська композиція, що містить це з'єднання, і його застосування

Винахід відноситься до заміщених фосфорсодержащей групою хінолінів формули (I), які можуть використовуватися в медицині , де Ζ являє собою , V1 і V2 незалежно обрані з водню або галогену; один з R і R` являє собою фосфорсодержащий заступник Q, інший вибраний з водню або метоксила; де фосфорсодержащий заступник Q являє собою , А представляє собою; L являє собою С1-6алкил; J являє собою NH або С3-6гетероциклоалкил і J можливо заміщений G3; X відсутня або являє собою-З(=O)-; Υ відсутня або являє собою C1-6алкил; кожен з R1 і R2 незалежно обраний С1-6алкила або С1-6алкокси; G3 являє собою С1-6алкил, R3S(=O)m-, R5C(=O)- або R3R4NC(=O)-; R3, R4 і R5 незалежно обрані з Η або С1-6алкила; m дорівнює 0-2. Запропоновано нові інгібітори протеїнкінази, ефективні для лікування захворювань, асоційованих з аномальною активністю протеїнкінази. 6 н. і 14 з.п. ф-ли, 42 пр., 8 табл., 3 іл.
Винахід відноситься до області фармацевтики і стосується застосування водного збалансованого розчину електролітів в якості зовнішнього промивного розчину для промивання і очищення при хірургічному втручанні, для промивання та очищення ран і опіків, для промивання порожнин тіла, для промивання очей, для промивання і очищення інструментів і при обслуговуванні стом або в якості розчину-носія для сумісних електролітів, поживних речовин і медикаментів. При цьому водний збалансований розчин містить: 138-146 ммоль/л натрію, 4-5 ммоль/л калію, 0,5-2,0 ммоль/л кальцію, 1,0-1,5 ммоль/л магнію, 100-108 ммоль/л хлориду, 0,5-1,5 ммоль/л фосфату, 18-26 ммоль/л глюконату, 20-28 ммоль/л ацетату. Винахід дозволяє використовувати водний збалансований розчин в якості ефективного засобу зовнішнього промивного розчину або розчину носія для сумісних електролітів, поживних речовин і медикаментів. 10 з.п. ф-ли, 2 табл., 4 пр.

Тверді дисперсії, що містять сприяє апоптозу

Проапоптотическая тверда дисперсія містить, по суті, некристаллической формі інгібуючу білки родини Bcl-2 з'єднання, наприклад ABT-263, діспергіроване в твердому сполучній речовині, що містить (a) фармацевтично прийнятний водорозчинний полімерний носій і (b) фармацевтично прийнятне поверхнево-активна речовина. Спосіб отримання такої твердої дисперсії включає розчинення з'єднання, полімерного носія і поверхнево-активної речовини у відповідному розчиннику і видалення розчинника для одержання твердого сполучного речовини, що містить полімерний носій і поверхнево-активна речовина володіє з'єднанням, дисперговані у ньому, по суті, некристаллической формі. Тверда дисперсія підходить для перорального введення потребує в цьому індивідууму для лікування захворювання, що характеризується сверхэкспрессией одного або декількох антиапоптотических білків родини Bcl-2, наприклад злоякісного новоутворення. 4 н. і 18 з.п. ф-ли, 6 пр., 2 табл., 3 іл.

Склади з уповільненим вивільненням, містять аналог gnrh

Група винаходів відноситься до медицини і стосується способу отримання подовженого імплантату, де співвідношення діаметра до довжини по осі імплантату між складає 1:20 і 1:40, для контрольованого та уповільненого вивільнення аналога GnRH ацетату трипторелина. Крім того, група винаходів стосується подовженого імплантату, отриманого згідно з вказаним способом. Група винаходів забезпечує хороший контроль вивільнення трипторелина з імплантату. 3 н. і 8 з.п. ф-ли, 26 пр., 6 іл., 11 табл.

Имплантируемое пристрій для доставки октреотиду і способи його застосування

Група винаходів відноситься до медицини і стосується способу доставки суб'єкту октреотиду або його фармацевтично прийнятною солі, що включає імплантацію суб'єкту имплантируемого пристрою, що містить полімер на основі поліуретану; имплантируемого пристрої для доставки лікарського засобу для вивільнення октреотиду ацетату шляхом дифузії через полімер на основі поліуретану. Група винаходів забезпечує високу біосумісність і биоустойчивость при застосуванні в якості імплантату для пацієнтів для доставки октреотиду до тканин або органів. 2 н. і 2 з.п. ф-ли, 3 іл., 5 табл., 2 пр.

Экструдати з голкоподібними діючими речовинами

Винахід відноситься до медицини, зокрема до фармацевтичної композиції у формі екструдата, що містить щонайменше одне фармацевтично активна речовина у формі голок, що характеризується тим, що відношення розміру частинок игловидного активної речовини до діаметру стренг становить щонайменше 1:25. Винахід дозволяє отримати більш однорідний екструдат. 10 з.п. ф-ли, 13 пр., 10 іл.

Фармацевтична композиція, що містить n-[3-хлор-4-[(3-фторфенил)метокси]феніл]-6-[5[[[2-(метилсульфонил)етил]аміно]метил]-2-фурил]-4-хиназолинамин

Даний винахід відноситься до фармацевтичної композиції, що включає N-[3-хлор-4-[(3-фторфенил)метокси]феніл]-6-[5[[[2-(метилсульфонил)етил]аміно]метил]-2-фурил]-4-хиназолинамин або його фармацевтично прийнятну сіль в якості активного фармацевтичного інгредієнта в кількості від 60% до менш як 85% по масі по відношенню до загальної маси композиції. Активний фармацевтичний інгредієнт характеризується кутом змочування менш 55о. Спосіб виготовлення фармацевтичної композиції включає стадію розмелювання або подрібнення зазначеного активного фармацевтичного інгредієнта в присутності одного або більше наповнювачів. 3 н. і 4 з.п. ф-ли, 7 іл., 5 табл., 6 пр.

Спосіб обробки волокон та/або текстильних матеріалів

Винахід відноситься до инкапсулированию активних інгредієнтів і до обробки текстильних матеріалів. Заявлені спосіб обробки текстильних матеріалів, що містять мікрокапсули активних інгредієнтів, волокна і/або текстильні матеріали, отримані з цього способу, і їх косметичне або фармацевтичну застосування та/або їх застосування в якості репеленту. Заявлений винахід дозволяє збільшити стійкість активного інгредієнта протягом прийнятного кількості прань. 3 н. і 13 з.п. ф-ли, 6 іл.
Up!