Пов'язані ланцюгом, що містить гетероатоми (C07D417/12)

C07   Органічна хімія (такі сполуки як оксиди, сульфіди або оксисульфиди вуглецю, ціан, фосген, цианистоводородная кислота або її солі C01; продукти, отримані з шаруватих катіоно-обмінних силікатів шляхом іонного обміну з органічними сполуками такими, як амонійні, фосфониевие або сульфониевие з'єднання, або шляхом впровадження органічних сполук C01B33/44; високомолекулярні сполуки C08; барвники C09; продукти ферментації C12; бродильні або ферментативні способи синтезу хімічних сполук або композицій, або поділ рацемической суміші на оптичні ізомери C12P; отримання органічних з'єднань електролітичним способом або способом електрофорезу C25B3,C25B7) (59861)
C07D417/12                     Пов'язані ланцюгом, що містить гетероатоми(455)

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі // 2558328
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних бензімідазол-4-карбоксаміду формули (I), де X означає алкенильную групу С2-С7, замещенную двома метилами, однозаміщений нітро-радикалом тиенил, незамещенний хинолинил, незамещенний індол, незамещенний пиридазинил, незамещенний піперазиніл, дизамещенний С1-С6-алкилом піперазиніл, незамещенний пиперидинил, незамещенний пиразинил, незамещенний имидазолил, незамещенний пиримидинил, однозаміщений фенилом пиримидинил, пиримидинил, дизамещенний амінова радикалом і радикалом, вибраним з групи, що включає-F-Cl, -Br або-I, тризамещенний гидроксилом феніл, тризамещенний метокси-радикалом феніл, дизамещенний гидроксилом і метокси-радикалом феніл, пиразолил, дизамещенний радикалом, вибраним з групи, що включає С1-С6-алкіл, і радикалом, вибраним з групи, що включає-F, -С1, -Br або-I; Y позначає аминофенил, однозаміщений радикалом з-F-Cl, -Br або-I феніл, гідроксіетил, дизамещенний гидроксиметилом або С1-С6-алкилом і однозаміщеним нитрогруппой, аміногрупою або атомом галогену фенилом, незамещенний піперазиніл, незамещенний пиридил, незамещенний пиразинил, однозаміщений С1-С6-алкилом тіазол, незамещенний п�застосування формули (I), застосування формули сполуки (I), способу отримання сполуки формули (I). Технічний результат: отримано нові похідні бензімідазол-4-карбоксаміду, що володіють противірусною активністю. 4 н. і 1 з.п. ф-ли, 6 іл., 4 табл., 688 пр.

Гетероароматические і ароматичні пиперазинилазетидиниламиди в якості інгібіторів моноацилглицеринлипази

Гетероароматические і ароматичні пиперазинилазетидиниламиди в якості інгібіторів моноацилглицеринлипази // 2558141
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до нових гетероциклическим з'єднань загальної формули (I) або до їх энантиомерам, диастереомерам або фармацевтично прийнятним солей, де Y: феніл або гетероарил, вибраний з тиазолила, пиридила, пиримидинила, 1,3,5-триазинила, бензоксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила і 1,3,4-тиадиазолила; при цьому феніл або гетероарил необов'язково заміщені 1 заступником, вибраним з фтору, хлору, брому, йоду, С1-4алкила, трифторметила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, нітро і ціано; r = 1-2; R2 відсутня або є оксо-групою; Z: (а) феніл, замещенний NRaRb; де Ra: Н або С1-4алкилом; де Rb: С1-4алкил, циклоалкіл, феніл, фуранилметил або феніл(С1-2алкил); і де феніл або фуранил необов'язково заміщені йодом; альтернативно, Ra і Rb разом з атомом азоту, з яким вони з'єднані, утворюють 5-8-членний гетероциклил, який необов'язково конденсирован з бензольним кільцем; (b) біфеніл-3-іл або біфеніл-4-іл; де внутрішнє фенільного кільця, поєднане з карбонилом у формулі (I), необов'язково заміщено атомом фтору, і де кінцеве фенільного кільця необов'язково заміщено заступником, вибраним з трифторметила, С1-4алкокси, хлору, дихлора, фтору та йоду; (c) феніл, замещенни�ніл(С1-3)алкокси, пирролила, пиразолила, имидазолила, ізоіндол-2-іл-1,3-діона, 2,3-дигидроизоиндол-2-мулу; 1-(трет-бутоксикарбонил)пиперидин-4-илокси і 1-(трет-бутокси-карбоніл)пиперидин-4-мулу; (d) феніл, замещенний 1-2 заступниками, незалежно вибраними з: С1-6алкила, С1-4алкокси, йоду, хлору і нітро; (e) феніл(C1-2)алкіл; де феніл необов'язково заміщений 1 або 2 заступниками, незалежно вибраними з йоду, фтору, С1-6алкила, фенила і NRcRd; де Rc: Н або С1-4алкил; де Rd: С1-4алкил або С3-6циклоалкил(С1-4)алкіл; і де С1-2алкил групи феніл(C1-2)алкила необов'язково заміщений фенилом; (f) феніл(С2-4)алкенів; де феніл необов'язково заміщений заступником, вибраним з С1-4алкила, С1-4алкокси, трифторметила, трифторметилтио і фенила; (g) нафтил; де нафтил необов'язково заміщений одним С1-4алкокси-заступником; (h) флуоренил або ксантенил; де флуоренил або ксантенил необов'язково заміщені оксо-групою; (i) С5-8циклоалкил; де С5-8циклоалкил необов'язково заміщений одним C1-6алкильним заступником; (j) конденсований з бензольним кільцем С5-8циклоалкил або конденсований з бензольним кільцем С5-8циклоалкил(C1-4)алкіл, де зазначений С5-8циклоалкильний фрагмент необов'язково заміщений 1-4 метильними групами; (k) біцикло[2.2.2]октил-1-іл; де біцикло[2.2.2]октил-1-іл неое з бензоксазолила, хинолинила, бензимидазолила, пиридинила, индолила, тиенила, фуранила, пиразолила, оксазолила, бензотиенила і бензофуранила; де гетероарил або гетероарил, конденсований з бензольним кільцем, необов'язково заміщений 1 або 2 заступниками, незалежно вибраними з C1-4алкила, трифторметила, С5-8циклоалкила, фенила, феніл(С1-2)алкокси, феніл(С2-4)алкинила і дихлорфенокси; і де фенильний заступник у складі гетероарила додатково необов'язково заміщений С1-4алкилом, С1-4алкокси або трифторметилом; (m) 1,5-біфеніл-1Н-піразол-3-іл; де піразол-3-іл необов'язково заміщений метильною групою; і де кожна з фенильних груп 1,5-бифенильних заступників також необов'язково заміщена заступниками, призначеними з хлору, дихлора або аминосульфонила; (n) 1,2,3,4-тетрагідрохінолін-6-іл, де 1,2,3,4-тетрагідрохінолін-6-іл необов'язково заміщений фенилом або трифторметилзамещенним фенилом; і (о) гетероциклил(С2-4)алкенів, конденсований з бензольним кільцем; де конденсований з бензолом гетероциклил з'єднаний з С2-4алкенилом через бензольное кільце; і де гетероциклил, конденсований з бензольним кільцем, додатково необов'язково заміщений С5-6циклоалкилом; з урахуванням обмежувальних умов, зазначених у п. 1. Так�азанной фармацевтичної композиції, способу лікування зазначених патологічних станів, застосування формули сполуки (I). Технічний результат: одержано нові гетероциклічні сполуки, що володіють інгібуючої активності відносно MGL. 6 н. і 15 з.п. ф-ли, 5 табл., 11 пр.

Модулятори транспортерів атф-зв'язує касети

Модулятори транспортерів атф-зв'язує касети // 2556984
Винахід відноситься до сполук формули A-I, де G1 означає атом водню або R'; G2 означає атом галогену, CN, CF3, ізопропіл або феніл, де вищевказаний ізопропіл або феніл необов'язково заміщений аж до трьох заступниками, незалежно вибраними з WRW; G3 означає або ізопропіл (C3-C10)циклоалифатическое кільце, де вищевказаний G3 необов'язково заміщений аж до трьох заступниками, незалежно вибраними з WRW; W означає зв'язок або (C1-C6)алкилиденовую ланцюг, де аж до двох метиленових груп залишку W обов'язково і незалежно замінені на-CO2 - або-O-; RW означає R'; і R' незалежно вибирають з атома водню або (C1-C8)алкільного групи. Винахід відноситься до способу отримання з'єднання формули FF (G2 означає атом брому, атом фтору або трет-бутил; G3 означає трет-бутил) шляхом гідрогенізації відповідного нітросполуки в присутності паладієвого каталізатора і до способів одержання сполук З-9 і 433, які в якості проміжної стадії включають стадію гідрогенізації відповідного нітросполуки в присутності паладієвого каталізатора. Технічний результат - з'єднання формули A-I, які є проміжними для синтезу модуляторів транспортерів АТФ-пов'язує�

Феноксизамещенние пиримидини для використання в якості модуляторів опіоїдних рецепторів

Феноксизамещенние пиримидини для використання в якості модуляторів опіоїдних рецепторів // 2554870
Винахід відноситься до нових сполук формули I, володіє властивостями зв'язування з дельта опіоїдними рецепторами. З'єднання можуть бути використані при лікуванні болю, викликаного захворюваннями або станами, такими як остеоартрит, ревматоїдний артрит, мігрень, опік, фіброміалгія, цистит, ренит, невропатичний біль, ідіопатична невралгія, зубний біль та ін. У формулі I R1 обраний із групи, що складається з фенила, пиридинила і тиазолила; причому R1 необов'язково заміщений одним або двома заступниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, атома фтору, атома хлору, атом брому і цианогруппи; крім цього, R1 необов'язково заміщений ді(С 1-4алкил)аминокарбонилом; Υ являє собою О, S, ΝΗ, вініл, этинил або S(Про); R2 являє собою заступник, обраний із групи, що складається з водню, С1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, атома фтору, атома хлору, атома брому та гідрокси; Ra являє собою водень або метил; R3 обраний із групи, що складається з піролідин-2-илметила, піролідин-3-илметила, пиперидин-2-илметила, пиперидин-3-илметила, пиперидин-4-илметила, пиперидин-2-илэтила, пиперидин-3-илэтила, пиперидин-4-илэтила, піридин-4-іл-(С1-2)алкила, азетидин-3-илметила, морфолин-2-илметила, моикло[3.2.1]октанила, 1-азабіцикло[2.2.2]октанила, гуанидинилэтила, 4-(імідазол-1-іл)фенилметила, 2-(метиламино)етилу, 2-диэтиламиноэтила, 4-диэтиламинобут-2-мулу, пиперидин-3-мулу, пиперидин-4-мулу і піролідин-3-мулу; і при цьому пиперидин-3-іл необов'язково заміщений на атомі вуглецю фенилом; і при цьому піролідин-2-іл в піролідин-2-іл-метиле, піролідин-3-іл, пиперидин-3-іл і пиперидин-4-іл необов'язково заміщені на атомі азоту метилом, фенилметилом, фенэтилом або метилкарбонилом. 8 н. і 16 з.п. ф-ли, 3 табл., 19 пр.

Модулятори атф-зв'язуючих транспортерів

Модулятори атф-зв'язуючих транспортерів // 2552353
Винахід відноситься до способу лікування способу лікування або ослаблення тяжкості кістозного фіброзу у пацієнта, де у пацієнта є трансмембранний рецептор кістозного фіброзу (та cftr) з R117H мутацією, що включає стадію запровадження зазначеного пацієнту ефективного кількості N-(5-гідрокси-2,4-дітрет-бутил-феніл)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксаміду. Технічний результат: розроблено спосіб лікування кістозного фіброзу, заснований на використанні N-(5-гідрокси-2,4-дітрет-бутил-феніл)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксаміду. 2 з.п. ф-ли, 4 табл., 30 пр.

Азетидинилдиамиди в якості інгібіторів моноацилглицерин-ліпази

Азетидинилдиамиди в якості інгібіторів моноацилглицерин-ліпази // 2549547
Винахід відноситься до з'єднання формули (I) де Y і Z незалежно обрані з групи а) або b) таким чином, що один з Y або Z обраний із групи а), а інший - із групи b); група а) являє собою i) замещенний С6-10арил; ii) С3-8циклоалкил; iii) трифторметил або iv) гетероарил, обраний із групи, що складається з тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-мулу, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-мулу, пиразолила, триазолила, тетразолила і [1,2,3]тиадиазолила; група b) являє собою i) С6-10арил; ii) гетероарил, обраний із групи, що складається з тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]піридин-2-мулу, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила і бензимидазолила; iii) бензоконденсированний гетероциклил, приєднаний через атом вуглецю, і коли гетероциклильний компонент містить атом азоту, то атом азоту необов'язково заміщений одним заступником, вибраним з групи, що складається з С3-7циклоалкилкарбонила; С3-7циклоалкилсульфонила; фенила; фенилкарбонила; пирролилкарбонила; фенилсулалкилкарбонил, феніл, фенилкарбонил, феніл(С1-4)алкіл і фенілсульфоніл необов'язково заміщені трифторметилом або одним чи двома фтор-заступниками; iv) феноксатиинил; vi) флуорен-9-он-2-іл; vii) 9,9-диметил-9Н-флуоренил; viii) 1-хлорнафто[2,1-b]тиофен-2-іл; ix) ксантен-9-он-3-іл; х) 9-метил-9Н-карбазол-3-іл; xi) 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-карбазол-3-іл; xiii) 3-метил-2-феніл-4-оксохромен-8-іл; або xiv) 1,3-дигидробензимидазол-2-он-5-іл, необов'язково замещенний 1-фенилом, 1-(2,2,2-трифторэтилом), 1-(3,3,3-трифторпропилом) або 1-(4,4-дифторциклогексилом), при цьому 1-феніл необов'язково заміщений одним або двома фтор-заступниками або трифторметилом; або xv) 4-(3-хлорфеніл)-3а,4,5,9 b-тетрагидро-3Н-циклопента[с]хинолин-8-іл; R1 являє собою С6-10арил, С1-3алкил, бензилоксиметил, гідрокси(С1-3)алкіл, аминокарбонил, карбокси, трифторметил, спироконденсированний циклопропіл, 3-оксо або арил(С1-3)алкіл; або коли s дорівнює 2 і R1 являє собою С1-3алкил, заступники С1-3алкил беруть з пиперазинильним кільцем з утворенням 3,8-діазабіцікло[3.2.1]октаниловой або 2,5-діазабіцікло[2.2.2]октаниловой кільцевої системи, і його фармацевтичним композиціям. 7 н. і 13 з.п. ф-ли, 7 табл., 72 пр.

Спосіб отримання 3,3'-(3,6-диоксаоктан-1,8-диил)біс-1,5,3-дитиазепинана і його застосування в якості засобу з фунгіцидною активністю

Спосіб отримання 3,3'-(3,6-диоксаоктан-1,8-диил)біс-1,5,3-дитиазепинана і його застосування в якості засобу з фунгіцидною активністю // 2547267
Винахід відноситься до галузі синтезу сполук з біологічною активністю, конкретно до способу отримання з'єднання 3,3'-(3,6-диоксаоктан-1,8-диил)біс-1,5,3-дитиазепинана. Сутність способу полягає у взаємодії 3,6-диоксаоктан-1,8-диамина з N1,N1,N6,N6-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-діаміном в середовищі етанол-хлороформ (1:2, об'ємні) у присутності каталізатора SmCl3·6н 2 о при мольному співвідношенні 3,6-диоксаоктан-1,8-діамін: N1,N1,N6,N6-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-діамін: SmCl3·6H2O=1:2:(0.03-0.07) при температурі (~20°C) і атмосферному тиску протягом 2.5-3.5 ч. винахід відноситься до застосування 3,3'-(3,6-диоксаоктан-1,8-диил)біс-1,5,3-дитиазепинана в якості засобу з фунгіцидною активністю для боротьби з грибковими захворюваннями сільськогосподарських культур. Технічний результат - удосконалений спосіб одержання 3,3'-(3,6-диоксаоктан-1,8-диил)біс-1,5,3-дитиазепинана, що володіє фунгіцидною активністю проти Botrytis cinerea. 2 н. п. ф-ли, 2 табл., 1 пр.

N-гетарилзамещенние 4-гідрокси-1-метил-2,2-діоксо-1h-2λ6,1-бензотіазин-3-карбоксамиди, що проявляють активність анальгетическую

N-гетарилзамещенние 4-гідрокси-1-метил-2,2-діоксо-1h-2λ6,1-бензотіазин-3-карбоксамиди, що проявляють активність анальгетическую // 2544853
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до N-гетарилзамещенним 4-гідрокси-1-метил-2,2-діоксо-1H-2λ6,1-бензотіазин-3-карбоксамидам, загальної формули: , де R=5-метил-1,3-тіазол-2-іл, або 4-этоксикарбонилметил-1,3-тіазол-2-іл, або 6-метилпиридин-2-іл, або 5-хлорпиридин-2-іл, або піримідин-2-іл. Технічний результат: отримано нові похідні N-гетарилзамещенние 4-гідрокси-1-метил-2,2-діоксо-1H-2λ6,1-бензотіазин-3-карбоксамиди, проявляють анальгетическую активність. 2 табл., 7 пр.

Противірусні з'єднання

Противірусні з'єднання // 2541571
Винахід відноситься до нових сполук формули I, наведеній нижче, або його фармацевтично прийнятним солей. З'єднання ефективні для інгібування реплікації вірусу гепатиту С ("HCV"). Описаний спосіб їх отримання. , де: A незалежно від B означає феніл, , або, B незалежно від A означає феніл, , або, і значення Z, Y, D, L1, L2, L3, Z1, Z2 наведені у формулі винаходу. 6 н. і 11 з.п. ф-ли, 3 табл., 8 іл., 177 пр.

Цикло-біс[(1z)-1-іміно-2-метил-1н-инден-3-іл-1,2,4-тиадиазол-3,5-діамін], що володіє властивістю кислотного барвник для шовку, вовни і капрону

Цикло-біс[(1z)-1-іміно-2-метил-1н-инден-3-іл-1,2,4-тиадиазол-3,5-діамін], що володіє властивістю кислотного барвник для шовку, вовни і капрону // 2540865
Винахід відноситься до хімічної промисловості, а саме до нового гетероциклическому з'єднанню, який представляє собою цикло-біс[(1Z)-1-іміно-2-метил-1H-инден-3-іл-1,2,4-тиадиазол-3,5-діамін]. Технічний результат - з'єднання в якості барвника кислотного для шовку, вовни і капрону. 3 іл., 5 пр.

N-піридин-3-іл або n-пиразин-2-іл карбоксамиди в якості агентів, що підвищують рівень холестерину лпвщ

N-піридин-3-іл або n-пиразин-2-іл карбоксамиди в якості агентів, що підвищують рівень холестерину лпвщ // 2540069
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до гетероциклическим з'єднань формули I і до їх фармацевтично прийнятним солей, де обрано з СН або N; R1 обраний із групи, що складається з, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкіл-С1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, галоген-С1-7-алкила; R2 і R6 незалежно один від одного представляють собою водні або галоген; R3 і R5 незалежно один від одного обрані з групи, складається з водню, C1-7-алкила і галогену; R4 обраний із групи, що складається з водню, C1-7-алкила, галогену та аміно; R7 обраний із групи, що складається з C1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, С1-7-алкоксиимино-С1-7-алкила, 4-6-членного гетероциклила, що містить один гетероатом Про, фенила, зазначений феніл не заміщений або заміщений однієї групою гідрокси, і 5-10-членного гетероарила, що містить 1-3 гетероатома, вибраних з N, S і О, зазначений гетероарил не заміщений або заміщений однієї або двома групами, обраними з групи, що складається з C1-7-алкила, гідрокси, С1-7-алкокси, ціано, C1-7-алкиламинокарбонила і галогену. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції на основі формули сполуки I і способу отримання сполуки формули I. Технічний результат: одержано нові гетероциклічні сполуки, кото�

Пестицидні композиції

Пестицидні композиції // 2532470
Описуються нові гетероарил-N-арил-карбаматів загальної формули де: Ar1 - феніл, можливо замещенний C1-С6галогеналкилом або C1-С6галогеналкокси; Het - триазоло; Ar2 - феніл; X1 являє собою або S; X2 - О; R4 - Н або C1-С6алкил; n=0, 1 або 2; R1, R2 і R3 незалежно вибирають Н, CN, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, С3-С6циклоалкила, C2-С6алкенила, C2-С6алкинила, C(=O)O(C1-С6алкил)а, фенила і Het-1, де Het-1 - 5-членное ненасичених гетероциклічна кільце, що містить один гетероатом, вибраний з сірки або кисню, або 6-членное ненасичених гетероциклічна кільце, що містить один атом азоту в якості гетероатома, і Het-1 може бути заміщений F, Cl, C1-С6алкилом, C1-С6галогеналкилом або C1-С6алкокси, і спосіб боротьби з комахами-шкідниками Lepidoptera або Homoptera з використанням цих сполук в якості інсектицидів і акарицидів. 3 н. і 2 з.п. ф-ли, 2 табл., 80 пр.

Агенти, які інгібують р38 кіназу

Агенти, які інгібують р38 кіназу // 2532376
Винахід відноситься до сполук загальної формули (I), що володіє активністю щодо цитокінів, варіантів фармацевтичних композицій на їх основі та їх застосування. З'єднання формули (I) можуть знайти застосування для лікування або запобігання астми, COPD, ARDS, ревматоїдного артриту, ревматоїдного спонделита, остеоартриту або подагричного артриту. У загальній формулі (I) L вибирають із групи, що складається з -С(O)-, -CH2-, Ar1 являє собою моно-, ди - або тризамещенное фенільного кільця, де заступники незалежно обрані з групи, що складається з галогену і-C1-4алкила; Ar2 являє собою необов'язково заміщення тиадиазольное кільце, де заступник являє собою-C1-4алкил, -C3-5циклоалкил, -метилциклопропил, фенільного або 5 - або 6-членное моноциклическое гетероароматическое кільце або бициклическое гетероароматическое кільце з 9 або 10 атомами, причому згадане гетероароматическое кільце містить 1, 2 або 3 гетероатома, вибрані з групи, що складається з S, О і N, де згадане фенільного або гетероароматическое кільце є необов'язково моно - або дизамещенним заступниками, незалежно вибраними з групи, що складається з галогену, -С1-6алкила, необов'язково заміщеного 1-4 атомами фтору, -O-C1

Спосіб селективного отримання 3,3'-[біс(1,4-фенілен)]біс-1,3,5-дитиазинанов

Спосіб селективного отримання 3,3'-[біс(1,4-фенілен)]біс-1,3,5-дитиазинанов // 2529509
Винахід відноситься до органічної хімії, а саме до способу отримання 3,3'-[біс(1,4-фенілен)]біс-1,3,5-дитиазинанов формули (1): який полягає в тому, що дифенилендиамин (диаминодифенилметан, диаминодифенилоксид) піддають взаємодії з N-mpem-бутил-1,3,5-дитиазинаном в присутності каталізатора Sm(NO3)3·6H2O в атмосфері аргону при мольному співвідношенні дифенилендиамин : N-трет-бутил-1,3,5-дитиазинан : Sm(NO3)3·6H2O = 1 : 2 :(0.03-0.07) при температурі ~20°С в системі розчинників етанол-хлороформ (1:1, об'ємні) протягом 2.5-3.5 ч. Технічний результат: розроблено спосіб отримання нових сполук, які можуть знайти застосування в якості антимікробних і антигрибкових агентів, селективних сорбентів та екстрагентів дорогоцінних металів, спеціальних реагентів для придушення життєдіяльності бактерій в різних технічних середовищах. 1 табл., 1 пр.

Спосіб селективного отримання 3,3'-[біс-(1,4-фенілен)]біс-1,5,3-дитиазепинанов

Спосіб селективного отримання 3,3'-[біс-(1,4-фенілен)]біс-1,5,3-дитиазепинанов // 2529506
Винахід відноситься до органічної хімії, а саме до способу селективного отримання 3,3'-[біс-(1,4-фенілен)]біс-1,5,3-дитиазепинанов формули (1) , де R = 4-C6H4-CH2-C6H4-4', 4-C6H4-O-C6H4-4', 4-H3COC6H3-C6H3OCH3-4', який полягає в тому, що дифенилендиамини (диаминодифенилметан, диаминодифенилоксид, диметоксибензидин) піддають взаємодії з 1-окса-3,6-дитиациклогептаном в присутності каталізатора Sm(NO3)3·6H2O в атмосфері аргону при мольному співвідношенні дифенилендиамин:1-окса-3,6-дитиациклогептан:Sm(NO3)3·6H2O=1:2:(0.03-0.07) при температурі ~20°С в системі розчинників етанол-хлороформ протягом 2.5-3.5 ч. Технічний результат: розроблено новий спосіб отримання 3,3'-[біс-(1,4-фенілен)]біс-1,5,3-дитиазепинанов, які можуть знайти застосування в якості протимікробних, антигрибкових і протизапальних агентів, сорбентів та екстрагентів дорогоцінних металів, а також селективних комплексоутворювачів. 1 табл., 1 пр.

6-заміщені изохинолини і изохинолинони корисні в якості інгібіторів rho-кінази

6-заміщені изохинолини і изохинолинони корисні в якості інгібіторів rho-кінази // 2528229
Винахід відноситься до 6-заміщених изохинолиновим і изохинолиноновим похідним формули (I) або до його стереоизомерним та/або таутомерним формами та/або фармацевтично прийнятною солі, де R1 являє собою Н, ВІН або NH2; R3 являє собою Н; R4 являє собою Н, атом галогену, CN або (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил; R5 являє собою H, атом галогену, (C1-C6)алкіл; R7 являє собою Н, атом галогену, (C1-C6)алкіл, Про-(C1-C6)алкіл; R8 являє собою Н; R9 і R6 відсутня; R10 являє собою (C1-C6)алкіл, (C1-С8)гетероалкил, (С3-C8)циклоалкіл, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C6)алкилен-(С3-С8)циклоалкіл, (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 являє собою Н; R12 являє собою (C1-C6)алкіл, (С3-С8)циклоалкіл, (C5)гетероарил або (C6-С10)арил; R13 і R14 незалежно один від одного представляють собою Н, (C1-С6)алкіл, (C1-C6)алкилен-R'; n дорівнює 0; m дорівнює 2 або 3; s дорівнює 1 або 2; r дорівнює 1; L являє собою або Про NH; R' являє собою (С3-С8)циклоалкіл, (C6-C10)арил; де в залишках R10, R12-R14 алкіл або алкилен є незаміщеними або необов'язково заміщеними одним або кількома ОСН3; де в залишках R10, R12-R14 алкіл або алкилен є незаміщеними або необов'язково заміщеними одним або декількома атомами галогену; де; (C6)гетероциклоалкильная група означає моноциклическую вуглецеву кільцеву систему, містить 6 кільцевих атомів, в якій один атом вуглецю може бути замінений 1 атомом кисню або 1 атомом сірки, який може бути необов'язково окислен; (C5)гетероарил означає монокольцевую систему, в якій один або декілька атомів вуглецю можуть бути замінені 1 атомом азоту або 1 атомом сірки або поєднанням різних гетероатомів. Винахід відноситься до застосування формули сполуки (I) і до лікарського засобу на основі сполуки формули (I). Технічний результат: отримані нові сполуки, корисні для лікування і/або запобігання захворювань, асоційованих з Rho-кіназою та/або опосередкованим Rho-кіназою фосфорилюванням фосфатази легких ланцюгів міозину, і містить такі з'єднання композиціям. 6 н. і 26 з.п. ф-ли, 111 пр.

Аналоги хроменона як модуляторів сіртуїну

Аналоги хроменона як модуляторів сіртуїну // 2527269
Винахід відноситься до нових похідних хроменона формули II або його фармацевтично прийнятним солей, де кожен R20 є воднем; R11 вибирають з фенила і 5-6-членного насиченого або ароматичного гетероциклу, що включає один або два гетероатома, вибраних з N, O або S, де R11 необов'язково заміщений одним-двома заступниками, незалежно вибраними з C1-С4алкила, =O-O-R13, -(C1-С4алкил)-N(R13)(R13), -N(R13)(R13), де кожен R13 незалежно вибирають з водню і-C1-С4алкила; або два R13 разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 5-6-членний насичений гетероцикл, обов'язково включає один додатковий O, де, коли R13 є алкилом, алкіл необов'язково заміщений одним або більше заступниками, обраними з-OH, фтору, і, коли два R13 разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 6-членний насичений гетероцикл, насичений гетероцикл необов'язково заміщений на будь-якому вуглецевому атомі-C1-С4алкилом; R12 вибирають з фенила і пиридила, де R12 необов'язково заміщений одним або більше заступниками, незалежно обраними з галогену, C1-С4алкила, C1-C2 фторзамещенного алкила, -O-R13, -S(O)2-R13, -(C1-С4алкил)-N(R13)(R13), -N(R13)(R13); R14 вибирають з водню; X1 вибирають з-NH-C(=O)-†, -C(=O)-NH-†, - -S(=O)2-NH-†, де † обозна� є 1H-піразол-3-мулом, володіють стимулюючою активністю. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції на основі цих сполук, способу лікування суб'єкта, що страждає від або схильного до резистенції до інсуліну, метаболическому синдрому або діабету, а також до способу підвищення чутливості до інсуліну. 6 н. і 10 з.п. ф-ли, 1 табл., 24 пр.

Диаминогетероциклическое карбоксамидное з'єднання

Диаминогетероциклическое карбоксамидное з'єднання // 2526253
Винахід відноситься до нових сполук формули (I) або їх фармацевтично прийнятним солей, що володіє властивостями селективного інгібітора киназной активності EML4-ALK гібридного білка. З'єднання можуть знайти застосування для попередження або лікування раку, раку легені, недрібноклітинного раку легені, мелкоклеточного раку легені, EML4-ALK гібридний полинуклеотид-позитивного раку, EML4-ALK гібридний полинуклеотид-позитивного раку легені або EML4-ALK гібридний полинуклеотид-позитивного недрібноклітинного раку легені. У формулі (I) , -Х-: група формули (II), А являє собою хлор, етил або ізопропіл; R1 являє собою феніл, в якому вуглець в 4-положенні заміщений групою-W-Y-Z, і вуглець у 3-положенні може бути заміщений групою, обраної з групи, що складається з галогену, R00 і-O-R00; R00: нижчий алкіл, який може бути заміщений одним або декількома атомами галогену; -W-: зв'язок, пиперидин-1,4-диил або піперазин-1,4-диил; -Y - являє собою зв'язок; Z являє собою моновалентное 3-10-членное моноциклическое неароматическое гетероциклічна кільце, яке містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з групи, що складається з азоту, кисню і сірки, яке може бути заміщено одним або неск�клоалкил, який може бути заміщений однієї або декількома групами, обраними з групи, що складається з N(нижчого алкила)2, нижчого алкила, -СОО-нижчого алкила, -ОН, -СООН, -CONH-RZB і морфолинила, або (ii) моновалентное 3-10-членное моноциклическое неароматическое гетероциклічна кільце, яке містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з групи, що складається з азоту, кисню і сірки, яке може бути замінено однією або кількома групами, обраними з групи, що складається з нижчого алкила, -З-нижчого алкила, оксо, -CO-RZB і бензила; RZB: феніл, який може бути заміщений групою, обраної з групи, що складається з галогену і-O-нижчого алкила; R3 являє собою-Н. 6 н. і 10 з.п. ф-ли, 201 табл.,582 пр.

Спосіб модуляції транспортерів атф-зв'язує касети

Спосіб модуляції транспортерів атф-зв'язує касети // 2525115
Винахід відноситься до способів лікування або ослаблення тяжкості захворювання у пацієнта, де захворювання вибирають з муковісцидозу, спадкової емфіземи, хронічного обструктивного захворювання легень (COPD), хвороби «сухе око». Способи включають введення пацієнту ефективного кількості N-(5-гідрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксаміду або фармацевтичної композиції, що містить зазначене з'єднання. 4 н. і 12 з.п. ф-ли, 15 табл.

Похідні бензотиазинов, їх отримання та застосування в якості ліків

Похідні бензотиазинов, їх отримання та застосування в якості ліків // 2523791
Винахід відноситься до похідних бензотиазинов, які представлені загальною Формулою (I): , де R1 являє собою атом водню; C1-C6 алкіл; COR5; SO2R5; CO(CH2)mOR6; (CH2)mR6; (CH2)mCONR7R8; (CH2)nNR7R8; (CH2)nOR6; CHR7OR9; (CH2)mR10; m має значення від 1 до 6; n має значення від 2 до 6; R2 являє собою феніл; нафтил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталін, біфеніл, фенилпиридин або бензоловое кільце, конденсований з насичених або ненасичених моноциклическим гетероциклом, що містить 5-7 атомів і складається з атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних з N, O або S, відмінним від індолу, R3 являє собою метил або етил; R4 і R'4 є однаковими або різними і являють собою атом водню; атом галогену; C1-C6 алкіл; NR7R8; SO2Me; а також їх стереоизомерам, солей і сольватам, прийнятним для терапевтичного використання, і які мають здатність інгібувати 11β-HSD1 на ферментативному і на клітинному рівні. 9 н. і 8 з.п. ф-ли, 197 пр.

Заміщені аминоиндани та їх аналоги, та їх застосування у фармацевтиці

Заміщені аминоиндани та їх аналоги, та їх застосування у фармацевтиці // 2522586
Винахід відноситься до сполук формули (I), де A позначає шестичленна арильний радикал або п'ятичленний гетероарильний радикал, який містить один гетероатом, вибраний з кисню і сірки, що один або декілька атомів водню в згаданих арильних або гетероарильних радикалів можуть бути замінені заміщають групами R1, які незалежно один від одного вибирають із групи, що включає: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкіл-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; позначає радикал з моно - або конденсованими бициклическими кільцями, обраний із групи, що включає: шести-десятичленние арильние радикали, п'яти-десятичленние гетероарильние радикали і дев'яти-четирнадцатичленние циклогетероалкиларильние радикали, де циклогетероалкильние ланки можуть бути насиченими або частково ненасиченими, а гетероциклічні групи можуть містити один або кілька гетероатомів, вибраних з групи, що включає азот, кисень і сірку, один або кілька атомів водню в радикальних групах можуть бути замінені заміщають групами R5 (такими, як зазначено у формулі винаходу), L позначає ковалентную зв'язок, X позначає групу-O-, R2 відсутня або позначає один або кілька заступників, обраними з F і (C1-C4)-оалкилалкильние, (C2-C19)-циклогетероалкильние, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильние, (C6-C10)-арильние, (C7-C20)-арилалкильние, (C1-С9)-гетероарильние, (С2-C19)-гетероарилалкильние радикали, або R3 і R4 разом з азотом, з яким вони пов'язані, можуть утворювати чотирьох-десятичленное насичене, ненасичених або частково ненасичених гетероциклічна сполука, яка може додатково містити один або кілька гетероатомів з числа-O-, -S(O)n, =N- і-NR8-, інші радикали є такими, як зазначено у формулі винаходу. Винахід відноситься до застосування сполук формули (I) для виготовлення лікарського препарату. Технічний результат - з'єднання формули (I) в якості інгібіторів NHE3 обміну Na+/H+. 3 н. і 19 з.п. ф-ли, 27 іл., 1 табл., 756 пр.
 
2550838.
Up!