Пов'язані безпосередньо (C07D417/04)

C07   Органічна хімія (такі сполуки як оксиди, сульфіди або оксисульфиди вуглецю, ціан, фосген, цианистоводородная кислота або її солі C01; продукти, отримані з шаруватих катіоно-обмінних силікатів шляхом іонного обміну з органічними сполуками такими, як амонійні, фосфониевие або сульфониевие з'єднання, або шляхом впровадження органічних сполук C01B33/44; високомолекулярні сполуки C08; барвники C09; продукти ферментації C12; бродильні або ферментативні способи синтезу хімічних сполук або композицій, або поділ рацемической суміші на оптичні ізомери C12P; отримання органічних з'єднань електролітичним способом або способом електрофорезу C25B3,C25B7) (59861)
C07D417/04                     Пов'язані безпосередньо(245)

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі // 2558328
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних бензімідазол-4-карбоксаміду формули (I), де X означає алкенильную групу С2-С7, замещенную двома метилами, однозаміщений нітро-радикалом тиенил, незамещенний хинолинил, незамещенний індол, незамещенний пиридазинил, незамещенний піперазиніл, дизамещенний С1-С6-алкилом піперазиніл, незамещенний пиперидинил, незамещенний пиразинил, незамещенний имидазолил, незамещенний пиримидинил, однозаміщений фенилом пиримидинил, пиримидинил, дизамещенний амінова радикалом і радикалом, вибраним з групи, що включає-F-Cl, -Br або-I, тризамещенний гидроксилом феніл, тризамещенний метокси-радикалом феніл, дизамещенний гидроксилом і метокси-радикалом феніл, пиразолил, дизамещенний радикалом, вибраним з групи, що включає С1-С6-алкіл, і радикалом, вибраним з групи, що включає-F, -С1, -Br або-I; Y позначає аминофенил, однозаміщений радикалом з-F-Cl, -Br або-I феніл, гідроксіетил, дизамещенний гидроксиметилом або С1-С6-алкилом і однозаміщеним нитрогруппой, аміногрупою або атомом галогену фенилом, незамещенний піперазиніл, незамещенний пиридил, незамещенний пиразинил, однозаміщений С1-С6-алкилом тіазол, незамещенний п�застосування формули (I), застосування формули сполуки (I), способу отримання сполуки формули (I). Технічний результат: отримано нові похідні бензімідазол-4-карбоксаміду, що володіють противірусною активністю. 4 н. і 1 з.п. ф-ли, 6 іл., 4 табл., 688 пр.

Пестицидні композиції

Пестицидні композиції // 2550352
Винахід відноситься до з'єднання, що має формулу I: де (a) X являє собою N або CR8; (b) R1 являє собою Н, F, Cl, Br; (c) R2 являє собою Н; (d) R3 являє собою Н, F, Cl, Br; (e) R4 являє собою Н, F, Cl, Br, I, CN, замещенний або незамещенний C1-С6алкил, замещенний або незамещенний С2-С6алкенил, замещенний або незамещенний С6-арил, SR9, де кожен із зазначених R4, який є заміщених, містить один або декілька заступників, вибраних з F, Cl, Br; (f) R5 являє собою Н, замещенний або незамещенний C1-С6алкил, замещенний або незамещенний С2-С6алкенил, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C1-С6алкилС6-арил (де арил може бути заміщених або незамещенним), R9X2C(=Х1)R9, R9X2R9, C(=O)(C1-С6алкил)S(Про)n(C1-С6алкил), C(=O)(C1-С6алкил)З(=O) (C1-С6алкил), (C2-С6алкенил)З(=O)O(C1-С6алкил), SR9, R9S(O)nR9; де кожен із зазначених R5, який є заміщених, містить один заступник, вибраний з F, Cl, Br, С3-С10циклоалкила, OR9, необов'язково, R5 і R7 можуть бути з'єднані з утворенням C3 циклічної системи; (g) R6 являє собою О, S, NR9; (h) R7 являє собою замещенний або незамещенний C1-С6алкил, замещенний або незамещенний C2-С6алкенил, замещенний або незамещенний C1-С6алкокси, замещенний або незамещенний C3-С10циклоалкил, замещенний або незамещенний C6-арил, замещенний�етрагидротиофена, пиридазина, пиперидина, піразолу, OR9, OR9S(O)nR9, C(=X1)R9, R9C(=X1)OR9, N(R9)2, N(R9)(R9S(O)nR9), SR9, R9S(O)nR9, C1-С6алкилС1-С20гетероциклил (де гетероциклил обраний з триазолу і піразолу), C1-C6алкилS(=N-CN)(C1-С6алкил), C1-C6алкилS(О)(=N-CN)(C1-С6алкил), C1-C6алкилNH(З(=O)OC1-С6алкил), C1-C6 алкилС(=O)OC1-С6алкил, C1-С6алкил(C6-арил)NH(З(=O)OC1-С6алкил), C1-С6алкил(S-C1-С6алкил)NH(З(=O)OC1-С6алкил), C1-С6алкил(S-C1-С6алкил-C6-арил)NH(З(=O)OC1-С6алкил), C1-C6 алкіл(NHC(=O)OC1-С6алкилС6-арил)NH(З(=O)OC1-С6алкил), C1-С6алкил(OC1-С6алкилС6-С20арил)NH(З(=O)OC1-С6алкил), C1-C6алкилNH(C1-С6алкил)(C(=O)OC1-С6алкил), C1-C6алкилNH(C1-С6алкил), C1-C6алкилN(C1-C6 алкіл)(S(Про)nC1-С6алкил), C1-C6алкилN(C1-С6алкил)(S(Про)nC1-С6алкенилС6-арил), C1-C6алкиN(C1-С6алкил)(C(=O)C1-С20гетероциклил) (де гетероциклил обраний з піразолу або тіофену), C1-C6алкилN(C1-С6алкил)(З(=O)OC1-С6алкилС6-арил), NH(C1-C6алкилS(O)nC1-С6алкил), де кожен із зазначених R7, який є заміщених, містить один або декілька заступників, вибраних з F, Cl, Br, C1-C6 алкила, C3-C10 циклоалкила, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, =Х2, S(=X2)nR9; (i) R8 являє собою Н, F, Cl, Br, I, CN, незамещенний C1-С6алкокси, C(=X)OR9, S(O)nR9; (j) R9 (кожен, незалежно) являє собою Н, замещенний або незамещенний C1-С6алкил, замещенний або незамещенний C2-С6алкенил, замещенний або незамещенний C1-С6алкокси, замещенний або незамещенний C2-С6алкенилокси, замещенний або незамещенний C3-С10циклоалкил, за�скільки заступників, вибраних з F, Cl, Br, C1-С6алкила, OC1-C6 алкила, C6-аріла; (k) n 0, 1 або 2; (l) X1 являє собою (кожен, незалежно); (m) Х2 являє собою (кожен, незалежно) О. Також винахід відноситься до варіантів з'єднання формули (I). З'єднання формули (I) призначені для боротьби з комахами-шкідниками, обробки насіння. Технічний результат - похідні тіазолу, призначені для боротьби з комахами-шкідниками. 6 н. і 6 з.п. ф-ли, 2 табл., 83 пр. Формула I

Бициклическое з'єднання і його застосування для медичних цілей

Бициклическое з'єднання і його застосування для медичних цілей // 2540330
Винахід відноситься до нового з'єднанню, представленому загальною формулою (I): (де R1 являє собою (1) COOH, (2) COOR2, (3) ch 2 oh або (4) CONR3R4, R2 являє собою C1-C6 алкільних груп, необов'язково замещенную гидроксигруппой або C1-4 алкоксигруппой, R3 і R4 кожен незалежно являє собою атом водню або C1-4 алкільних груп, необов'язково замещенную групою ONO2, R5 являє собою атом галогену, гидроксигруппу або C1-4 алкоксигруппу, Z являє собою (1) -(CH2)m-, (2) -(CH2)n-CH=CH-, (3) -(CH2)p-A-CH2-, (4) феніл або (5) тіазол, А являє собою атом кисню або атом сірки, W являє собою C1-6 алкільних груп, необов'язково замещенную 1-5 заступниками, призначеними з групи, що включає (1) гидроксигруппу, (2) оксогруппу, (3) атом галогену, (4) C1-4 алкільних груп, (5) C1-4 алкоксигруппу, (6) кільце 2, (7) -O-кільце 2 і (8) -S-кільце 2, кільце 2-феніл, циклогексил або пиридинил, кожний з яких необов'язково заміщений 1-5 заступниками, призначеними з групи, що включає (1) атом галогену, (2) CF3, (3) OCF3, (4) C1-4 алкоксигруппу, (5) C1-4 алкільних груп і (6) гидроксигруппу, m являє собою ціле число, має значення від 1 до 6, n-ціле число, яке має значення від 1 до 4, p являє собою ціле число, имеющеедставляет собою β конфігурацію, і являє собою α конфігурацію, β конфігурацію або їх довільну суміш), або його солі чи його сольвату. Винахід відноситься до застосування цього з'єднання, фармацевтичної композиції на його основі і способу профілактики і лікування очних захворювань, оскільки володіє сильним і стійким дією зниження внутрішньоочного тиску і, крім того, не володіє ніякими побічними ефектами на очі, такими як властивості подразнення очей (гіперемія, помутніння рогівки тощо), підвищення концентрації білка у внутрішньоочної рідини і т. п., і, отже, володіє високою безпекою та може бути чудовим засобом для профілактики та/або лікування глаукоми. 5 н. і 6 з.п. ф-ли, 13 іл., 9 табл., 105 пр.

Спосіб отримання 3-гетарил-1,5,3-дитиазоцинанов

Спосіб отримання 3-гетарил-1,5,3-дитиазоцинанов // 2536261
Винахід відноситься до способу отримання 3-гетарил-1,5,3-дитиазоцинанов, який полягає у взаємодії N1,N1,N7,N7-тетраметил-2,6-дитиагептан-1,7-диамина з гетариламином в присутності каталізатора CuCl2 в мольному співвідношенні N1,N1,N7,N7-тетраметил-2,6-дитиагептан-1,7-діамін: гетариламин: CuCl2=10:10:(0.3-0.7) при температурі 55-65°С і атмосферному тиску в хлороформі в якості розчинника протягом 60-90 хв. Вихід відповідних 3-гетарил-1,5,3-дитиазоцинанов становить 68-90%. 1 табл., 16 пр.

Спосіб отримання 3-пиридинил-1,5,3-дитиазоцинанов

Спосіб отримання 3-пиридинил-1,5,3-дитиазоцинанов // 2536231
Винахід відноситься до способу отримання 3-пиридинил-1,5,3-дитиазоцинанов формули I. Сутність способу полягає у взаємодії N,N-біс(метоксиметил)-N-пиридинамина з 1,3-пропандитиолом в присутності каталізатора CuCl2 в мольному співвідношенні N/N-біс(метоксиметил)-N-пиридинамин:1,3-пропандитиол:CuCl2= 10:10:(0.3-0.7) при кімнатній температурі і атмосферному тиску в хлороформі протягом 120-150 хвилин. Вихід відповідних 3-пиридинил-1,5,3-дитиазоцинанов становить 54-77%. 1 табл., пр. ,

Поліморфні форми макроциклічної інгібітора hcv

Поліморфні форми макроциклічної інгібітора hcv // 2533830
Винахід відноситься до кристалічній формі сполуки формули (I) в твердому стані, має рентгенограму порошкової дифракції, що характеризується піками: (i) 8,5°±0,2°, 10,7°±0,2°, 13,7°±0,2°, 14,8°±0,2° і 17,1°±0,2° при куті дифракції два тета (форма I); (ii) 4,6°±0,2°, 6,5°±0,2°, 10,2°±0,2°, 12,9°±0,2° і 14,4°±0,2° при куті дифракції два тета (форма II); (iii) 6,5°±0,2°, 9,8°±0,2° і 17,8°±0,2° при куті дифракції два тета (форма III); (iv) 5,6°±0,2°, 9,6°±0,2°, 11,8°±0,2°, 15,9°±0,2° і 17,1°±0,2° при куті дифракції два тета (форма IV); (v) 9,6°±0,2° і 19,0°±0,2° при куті дифракції два тета (форма V); (vi) 4,4°±0,2°, 6,5°±0,2°, 9,9°±0,2°, 10,5°±0,2° і 12,9°±0,2° при куті дифракції два тета (форма VI). Винахід відноситься до суміші двох чи більше кристалічних форм I, II, III, IV, V і VI з'єднання формули (I) для лікування HCV і до суміші однієї чи декількох кристалічних форм I, II, III, IV, V і VI з'єднання формули (I) і аморфної форми сполуки формули (I) для лікування HCV. Кристалічну форму (I) отримують: a) кип'ятінням суміші полиморфов I і II в 1-бутанол або 2-пропаноле зі зворотним холодильником до отримання прозорого розчину; і b) самовільним охолодженням розчину до кімнатної температури при перемішуванні з подальшим фільтруванням і витягом кристалічної форми I. Спосіб отримання криеремешивание суспензії при кімнатній температурі; і c) затравку суспензії затравочними кристалами II форми або форми I при перемішуванні з подальшим фільтруванням і сушкою при 60°С. Також запропоновані варіанти способу отримання кристалічної форми (I) і (II) і форм (III), (IV) (V) і (VI). Крім того, винахід відноситься до фармацевтичної композиції для лікування HCV, що містить кристалічну форму сполуки формули (I), суміш двох чи більше кристалічних форм сполуки формули (I) і фармацевтично прийнятний эксципиент. Технічний результат - кристалічна форма інгібітора серинової протеази вірусу гепатиту С (HCV). 13 н. і 6 з.п. ф-ли, 15 іл., 6 табл., 12 пр.

Спосіб отримання 3-пиридинил-1,5,3-дитиазепинанов

Спосіб отримання 3-пиридинил-1,5,3-дитиазепинанов // 2532923
Винахід відноситься до способу отримання 3-пиридинил-1,5,3-дитиазепинанов формули I. Сутність способу полягає у взаємодії відповідного N,N-біс(метоксиметил)-N-придинамина з 1,2-этандитиолом в присутності каталізатора CuCl2 в мольному співвідношенні N-біс(метоксиметил)-N-пиридинамин: 1,2-этандитиол: CuCl2=10:10:(0.3-0.7) при кімнатній температурі і атмосферному тиску в хлороформі протягом 120-150 хвилин. Вихід відповідних 3-пиридинил-1,5,3-дитиазепинанов загальної формули (1) становить 68-89%. 1 табл. , ; ; ;

Спосіб отримання 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов

Спосіб отримання 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов // 2529502
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, зокрема до способу отримання 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов загальної формули (1): де ; ; ; ; ; ; ; ; , полягає в тому, що N1,N1,N6,N6-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-діамін піддають взаємодії з гетариламином [2-пиридинамин, 3-пиридинамин, 5-бром-2-пиридинамин, 5-метил-2-пиридинамин, 4-пиридинилметиламин, 5-нітро-1,3-тіазол-2-амін, 6-нітро-1,3-бензотіазол-2-амін, 2-(1H-індол-3-іл)-1-этанамин, 5-метил-1H-піразол-3-амін] в присутності каталізатора CuCl2 в мольному співвідношенні N1,N1,N6,N6-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-діамін: гетариламин: CuCl2=10:10:(0.3-0.7) при температурі 55-65°С і атмосферному тиску в хлороформі в якості розчинника протягом 50-80 хвилин. Технічний результат: розроблено спосіб одержання 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов, які можуть знайти застосування в якості біологічно активних речовин. 1 табл., 1 пр.

Похідне бензолу або тіофену та його застосування в якості інгібітора vap-1

Похідне бензолу або тіофену та його застосування в якості інгібітора vap-1 // 2526256
Винахід відноситься до з'єднання, представлене формулою (I), в якій A1 позначає бензол або гетероцикл, обраний із групи, що складається з піридину, пиразина, імідазолу, тіазолу, піримідину, тіофену, пиридазина, бензоксазина і оксобензоксазина; A2 позначає бензол, в разі необхідності замещенний фтором, або тиофен; B1 позначає водень, нижчий алкіл, у разі необхідності замещенний пиперазинилом або морфолино, галогензамещенний нижчий алкіл, нижчий алкокси, замещенний карбамоилом, ациламино, карбамоил або нижчий алкилкарбонилокси (за умови, що, коли A1 позначає тіазол, B1 не позначає ациламино); B2 позначає водень або функціональну групу, яка містить щонайменше один атом азоту, обрану з групи, що складається з ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, у разі необхідності заміщеного ацилом, пиперазинила, у разі необхідності заміщеного нижчим алкилом або ацилом, пиразолила, діазабіцікло[2.2.1]гептилу, у разі необхідності заміщеного ацилом, і ді-(нижчий алкіл)аміно, у разі необхідності заміщеного аміно або ациламино (за умови, що, коли A1 позначає тіазол, B2 не означає ациламино); Y позначає групу, представлену формулою (II),CH2)m-O - або -(CH2)m-NR2- (де m означає ціле число від 0 до 3, і R2 позначає водень); D позначає-NR3-, де R3 позначає водень; і E позначає аміно, або його фармацевтично прийнятною солі. З'єднання формули (I) використовуються для виготовлення фармацевтичного засобу або фармацевтичної композиції, призначених для лікування або профілактики захворювань, пов'язаних з VAP-1. Технічний результат - похідне бензолу або тіофену в якості інгібітора VAP-1. 9 н. і 4 з.п. ф-ли, 25 табл., 125 пр.

Органічні сполуки

Органічні сполуки // 2518462
Винахід відноситься до сполук формули (Іа) і (Ib), де X являє собою S або O, один з X1 і X2 являє собою СR3' і другий являє собою N або незалежно СR3', n представляє собою ціле число 1, 2 або 3; R1 являє собою C1-6-галогеналкил, R2 обраний з галогену і C1-C6-галогеналкила; R3' являє собою H, C1-C6-алкіл, галоген, цианогруппу, або феніл, незамещенний або замещенний галогеном, C1-C6-алкоксигруппой, C1-C6-галогеналкоксигруппой, C1-C6-галогеналкильной групою; Z являє собою галоген, радикал Q, або групу-C(O)-NR5R6; R5 являє собою H або C1-C4-алкіл, R6 являє собою H; Q', C1-C6-алкіл, незамещенний або замещенний галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкоксигруппой, C1-C4-алкоксикарбонилом, C2-C4-алканоилом, аминокарбонилом, N-моно - або N,N-ді-C1-C2-алкиламинокарбонилом, C1-C4-алкилтиогруппой, групою-C(O)NHR7 або радикалом Q"; або C3-C6-циклоалкіл, замещенний групою-C(O)NHR7; або C2-C4-алкинил; Q, Кані і Q" є такими, як зазначено у формулі винаходу; R7 являє собою C1-C6-алкіл, який є незамещенним або заміщених галогеном, цианогруппой, пиридилом; або являє собою C2-C4-алкинил. Винахід відноситься до композиції для боротьби з ектопаразитами, що містить з'єднання формули (Іа) або (Ib), формули (Іа) і (Ib), володіють активністю проти ектопаразитів. 4 н. і 7 з.п. ф-ли, 4 табл., 4 пр.

5-членное гетероциклічна сполука і його застосування для лікарських цілей

5-членное гетероциклічна сполука і його застосування для лікарських цілей // 2515968
Винахід відноситься до 5-членним гетероциклическим з'єднань загальної формули (I), їх пролекарствам або фармацевтично прийнятним солей, що володіють інгібуючої ксантиноксидазу активністю. У формулі (I) T являє собою нітро, ціано або трифторметил; J являє собою кільце фенила або гетероарила, де гетероарил являє собою 6-член ароматичну гетероциклическую групу, яка має один гетероатом, вибраний з азоту, або 5-член ароматичну гетероциклическую групу, яка має один гетероатом, вибраний з кисню; Q являє собою карбокси, нижчий алкоксикарбонил, карбамоил або 5-тетразолил; X1 і X2 незалежно являють собою CR2 або N, за умови, що обидві X1 і X2 одночасно не являють собою N і, коли присутні два R2, ці R2 необов'язково є однаковими або відмінними один від одного; R2 являє собою атом водню або нижчий алкіл; Y являє собою атом водню, гідрокси, аміно, атом галогену, перфтор(нижчий алкіл), нижчий алкіл, нижчий алкокси, необов'язково замещенний нижчим алкокси; нітро, (нижчий алкіл)карбониламино або (нижчий алкіл)сульфониламино; R1 являє собою перфтор(нижчий алкіл), -AA, -A-D-L-M або-A-D-E-G-L-M (значення AA, A, D, E, G, L, M пркой композиції, які містять з'єднання формули (I). 3 н. і 24 з.п. ф-ли, 94 табл., 553 пр.

З'єднання для лікування раку

З'єднання для лікування раку // 2514427
Винахід відноситься до з'єднання формули (II) де Q являє собою S; переривчаста лінія являє собою подвійний зв'язок; R1 являє собою феніл, пиримидинил, тиенил, індол; R2 являє собою феніл; і кожен R3, R4 і R5 незалежно являють собою водень, метил, етил, нітро, ціано, F, Вг, СF3, аміно, ОСН3; або до його фармацевтично прийнятною солі. Винахід відноситься до фармацевтичним композиціям, що володіє протираковою активністю, що містять такі з'єднання. Технічний результат: отримані нові сполуки, які можуть знайти застосування в медицині для лікування раку, де рак вибирають із групи, що складається з раку простати, раку молочної залози, раку яєчників, раку шкіри, раку легенів, раку товстої кишки, лейкемії, раку нирок, раку ЦНС та їх комбінацій. 6 н. і 12 з.п. ф-ли, 5 іл., 5 табл., 9 пр.

Феноксипиридиниламидние похідні та їх застосування в лікуванні pde4-опосередкованих хворобливих станів

Феноксипиридиниламидние похідні та їх застосування в лікуванні pde4-опосередкованих хворобливих станів // 2509077
Винахід відноситься до з'єднання формули (I): де R1 являє собою NR7C(O)R8 або NR9R10; R2 являє собою водень; R3 являє собою галоген; R4 являє собою водень, галоген, ціано, гідрокси, С1-4алкил, C1-4алкокси, CF3, OCF3, С1-4алкилтио, S(O)(С1-4алкил), S(O)2(С1-4алкил), СО2Н або CO2(С1-4алкил); R5 являє собою C1-6алкил (замещенний NR11R12 або гетероциклилом, який представляє собою неароматическое 5-7-членное кільце, містить 1 або 2 гетероатома, незалежно обрані з групи, що містить азот, кисень або сірку); R6 являє собою водень, галоген, гідрокси, С1-4алкокси, CO2H або C1-6алкил (можливо замещенний групою NR15R16, морфолинилом або тиоморфолинилом); R7 являє собою водень; R8 являє собою С3-6циклоалкил (можливо замещенний групою NR24R25), феніл або гетероарил, який представляє собою ароматичне 5 - або 6-членное кільце, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з групи, що містить азот, кисень і сірку і яке можливо конденсировано з одним 6-членним ароматичним або неароматическим карбоциклическим кільцем або з одним 6-членним ароматичним гетероциклическим кільцем, де зазначене 6-членное ароматичне гетероциклічна кільце містить від 1 дод або C1-6алкил (можливо замещенний пиразолилом); R10 являє собою C1-6алкил (можливо замещенний групою феніл або гетероарил, який представляє собою ароматичне 5 - або 6-членное кільце, що містить 1 або 2 гетероатома, незалежно обрані з групи, що містить азот, кисень або сірку, і яке можливо конденсировано з одним 6-членним гетероциклическим кільцем, де зазначене 6-членное ароматичне гетероциклічна кільце містить 1 або 2 гетероатома, незалежно обрані з групи, що містить азот, кисень або сірку; де вищевказані фенильние і гетероарильние угруповання в R8, R9 і R10 незалежно можливо заміщені групою: галоген, гідрокси, C(O)R42, C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, C1-6галогеноалкил, С1-6алкокси(С1-6)алкіл або С3-10циклоалкил; якщо не зазначено інше, то гетероциклил можливо заміщений групою C1-6алкил, (С1-6алкил), (С1-6алкил)З(O)NR51R52 або пирролидинилом; R42 являє собою C1-6алкил; R12, R15 і R25 незалежно являють собою C1-6алкил (можливо замещенний групою гідрокси або NR55R56); R11, R16, R24, R51, R52, R55 і R56 незалежно являють собою водень або C1-6алкил; або до його фармацевтично прийнятним солей. Технічний результат: отримані нові сполуки, які можуть знайти застосування в медицині для лікування PDE4-опосередкованого хворобливого �

Похідне триазолу або його сіль

Похідне триазолу або його сіль // 2501791
Винахід відноситься до сполук триазолу, які представлені конкретними хімічними формулами, і які можуть бути використані для профілактики або лікування захворювань, в яких бере участь 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типу 1 (11в-HSD1), зокрема деменції. Було виявлено, що похідне триазолу, в якому в одному з 3 - і 5-положень триазольного кільця міститься (ді)алкилметил або циклоалкіл, кожен з яких заміщений-O- (арильная або гетероциклическая група, кожна з яких може бути заміщена, або (нижчий алкилен)циклоалкіл), а в іншому положенні міститься арильная, гетероциклическая або циклоалкильная група, кожна з яких може бути заміщена, або його фармацевтично прийнятна сіль, володіє потужним інгібуючим дією відносно 11в-HSD1. 4 н. і 4 з.п. ф-ли, 141 табл., 89 пр.

Інгібітори гистондеацетилази

Інгібітори гистондеацетилази // 2501787
Винахід відноситься до сполук загальної формули (I), де являє собою заміщене 5-членное гетероарильное кільце, вибране з тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила або пиразолила, W вибирають із групи, що включає N і-З=; M вибирають із групи, що включає-C(O)N(R1)OR2, -C(O)NR1R2 і-C(O)OR1, або M являє собою-C1-С3алкил-C(O)N(R1)OR2, при цьому являє собою , ; R1 і R2 незалежно вибирають із групи, що включає-H, C1-C3-алкіл, C6-арил і C1-C3-алкіл-C6-арил; R вибирають із групи, що включає H, C1-С3алкил, галоген, NR1R2, -OR1 і С6арил; n представляє собою ціле число від 0 до 1; L і Y є такими, як зазначено у формулі винаходу; і з'єднань формули (II), де L2 вибирають із групи, що включає H, -C0-С3алкил-С6арил, -C0-С3алкил-гетероарил, де гетероарил являє собою пиридил; -C1-С6алкил, Y і M є такими, як для сполук формули (I). Винахід відноситься до фармацевтичної композиції на основі сполук (I) і (II), що володіє інгібуючої активності відносно гистондеацетилази (HDAC), способу інгібування і способу лікування захворювання, чутливого до ингибитору активності HDAC. Технічний результат - з'єднання формули (I) і (II) в якості інгібіторів гистондеацетилази. 5 н. і 13 з.п. ф-ли, 18 сх., 10 �

Нове похідне пиррола, що має в якості заступників уреидогруппу, аминокарбонильную групу і бициклическую групу, у яких можуть бути заступники

Нове похідне пиррола, що має в якості заступників уреидогруппу, аминокарбонильную групу і бициклическую групу, у яких можуть бути заступники // 2500669
Винахід відноситься до нових похідних пиррола формули (1): або його фармацевтично прийнятним солей, де: R1 означає Н, галоген; R2 означає 8-10-член бициклическую вуглеводневу групу, при необхідності замещенную, або бициклическую гетероциклическую групу, що складається з одного або двох атомів, вибраних з азоту, кисню і сірки, і з 5-9 атомів вуглецю, при необхідності замещенную, де можливий заступник означає галоген, нижчий алкіл, ВІН, нижчий алкокси, оксо, NO2, CN; R3 означає Н. З'єднання формули (1) мають інгібуючої активності по відношенню до продукції IL-6, що дозволяє використовувати їх у фармацевтичній композиції і при лікуванні ряду захворювань. 7 н. і 5 з.п. ф-ли, 1 табл., 10 пр.

Інгібітори ферменту диацилглицерин про-ацилтрансферази типу 1

Інгібітори ферменту диацилглицерин про-ацилтрансферази типу 1 // 2497816
Винахід відноситься до з'єднання формули (I) або його фармацевтично прийнятною солі, де G1 є фенилом або пиридилом, кожен з яких необов'язково додатково заміщений одним заступником, представленим Т; G2 є фенилом, 1,3-тиазолилом або 1,3-оксазолилом, де G2 пов'язаний з G1 в пара-положенні відносно місця з'єднання G1 з групою NH у формулі (I), де, коли G2 означає феніл, G3 пов'язаний з G2 в пара-положенні G2 щодо G1, і де, коли G2 являє собою 1,3-тіазоліл або 1,3-оксазолил, G2 пов'язаний з G1 в положенні 5 G2 і G3 пов'язаний з G2 в положенні 2 G2; Т в кожному випадку незалежно вибирають із групи, що включає С1-6алкил і галоген; G3 представлений формулою (а) або формулою (b); W1 є-З(R3)(R4)-З(R3)(R4), W2 представляє збій N; або W3 представляє собою; W4 є-З(R3)(R4)-; R3 і R4 кожен є воднем; R5 і R6 кожен є воднем; Rc і Rd разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, є 4-5-членним циклоалкилом або моноциклическим гетероциклом формули (с); де один атом водню, приєднаний до атому вуглецю кільця циклоалкила і моноциклического гетероциклу, необов'язково замінюють радикалом, вибраним з групи-C(O)O(R8); W5 є-СН2 - або-СН2-СН2-; W6 є О або N(Rx), де Rx є�є; і Х є воднем, С1-6алкилом, або - (CRgRh)u-C(O)O(R10); або L1 є-СН2 - і Х-С(O); R10 є воднем; або Q є G4 або Y1-Y3; або Q має формулу (d), де Z є фенилом; G4 є бензотиазолом або бензоксазолом, необов'язково додатково заміщеними 1 або 2 заступниками, призначеними з групи, що складається з С1-6алкила, галогену і-OR1; Y1, в кожному випадку, незалежно є-З(O)-, -С(O)O - або-З(O)N(Rw)-, де права сторона-С(O)O - й-З(O)N(Rw)- груп приєднана до Y3 (CRjRk)v, Y3 в кожному випадку, незалежно є фенилом, бензилом, пиперидинилом або біцикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, де фенильний і бензильний залишки необов'язково додатково заміщені 1 або 2 заступниками, призначеними з групи, складається з галогену і галоС1-6алкила; Rg і Rh у кожному випадку незалежно є воднем, або С1-6алкилом; R1 в кожному випадку, незалежно є галогенС1-6алкилом; Rw є воднем; та u означає 1. Технічний результат - сполуки, що є інгібіторами ферменту диацилглицерин O-ацилтрансферази типу 1 (ДГАТ-1). 2 н. і 5 з.п. ф-ли, 1 табл., 61 пр.

Нові ліганди естрогенових рецепторів

Нові ліганди естрогенових рецепторів // 2492164
Винахід відноситься до з'єднання формули (I):або до його фармацевтично прийнятного складного ефіру, аміду, карбамату, сольвату або солі, включаючи сіль такого складного ефіру, аміда або карбамат і сольват такого складного ефіру, аміда, карбамат або солі, де значення R1, R2, R3, R4, R5і R6наведені в пункті формули, за винятком: 4-[3-(4,5-Дигідро-1Н-імідазол-2-іл)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-іл)індол-1-іл]фенолу;1-(4-Гідроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-іл)-1Н-індол-3-карбонитрила;1-(4-Гідроксифенил)-2-(1Н-піразол-3-іл)-1Н-індол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гідроксифенил)-2-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)-1Н-індол-3-карбонитрила; 1-(4-Гідроксифенил)-2-пзо-1-инил-1Н-індол-3-карбонової кислоти амід; 1-(4-Гідроксифенил)-2-тіазол-2-іл-1Н-індол-3-карбонову кислоту

Органічні сполуки

Органічні сполуки // 2491285
Винахід відноситься до сполук формули (I), де V вибирають з-Про - чи простий зв'язку; W вибирають з-N(R5)C(O)-, -S(O)t- і-С(O)O-; Х вибирають з З(Н) або N; Y вибирають з S, N(H) або N(CH3); р позначає 0 або 2; t позначає 1 або 2; R1вибирають із групи, що включає водень, C1-6алкіл, який необов'язково заміщений 1 або 2 галогруппами, З3-7циклоалкилС1-6алкіл, 2,3-дигідро-1H-инденил, З6арС1-6алкіл, який необов'язково заміщений однієї або двома галогруппами, і гетероарилС1-6алкіл, де гетероарильний фрагмент гетероарилалкильной групи позначає 5-6-членний моноциклический гетероарил, що містить 1 або 2 гетероатома, незалежно вибраних з групи, що включає азот, який необов'язково окислен, кисень і сірку, або гетероарильний фрагмент гетероарилалкильной групи позначає 9-членний біциклічною гетероарил, що містить 1 або 2 гетероатома, незалежно вибраних з групи, що включає азот, кисень і сірку, де моноциклический гетероарил гетероарилалкильной групи може бути необов'язково заміщений одним або двома заступниками, незалежно вибраними з групи, що включає галогруппу, цианогруппу, C1-6алкіл, галоС1-6алкіл і C1-6алкси, гідрокси C1-6алкіл, З3-7циклоалкіл, З3-7циклоалкилС1-6алкіл, феніл, який необов'язково заміщений галогруппой, галоС1-6алкіл, З6арС1-6алкіл (який необов'язково заміщений галогруппой, галоС1-6алкилом або галоС1-6алкоксигруппой), 2-оксоимидазолидинил, гетероциклилС1-6алкіл і гетероарилС1-6алкіл, де гетероциклил гетероциклилалкила позначає 5 - або 6-членний моноцикл, що містить кисень, і де гетероарильний фрагмент гетероарилалкильной групи позначає 5-6-членний моноцикл, що містить від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з групи, що включає азот, кисень і сірку, або гетероарильний фрагмент гетероарилалкильной групи позначає 9 - або 10-членний бицикл, що містить від 1 до 2 гетероатомів, вибраних з групи, що включає азот і сірку, де моноциклический гетероарил гетероарилалкильной групи може бути необов'язково заміщений 1 або 2 заступниками, незалежно вибраними з групи, що включає галогруппу, C1-6алкіл, галоС1-6алкіл і феніл, який необов'язково заміщений галогруппой; R3вибирають із групи, що включає водень і алкіл; дві сусідні R4групи, разом з атомами вуглецю, до яких вони присо�

5-заміщені индазоли в якості інгібіторів кінази

5-заміщені индазоли в якості інгібіторів кінази // 2487873
Винахід відноситься до сполук формули (I) або їх фармацевтично прийнятним солей, де A, R1R2, R3і m визначені у формулі винаходу

Похідні бензотиазолциклобутиламина в якості лігандів гістамінових h3-рецепторов, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб селективної модуляції ефектів гістамінових h3-рецепторов і спосіб лікування стану або порушення, модульованого гістаміновими h3-рецепторами

Похідні бензотиазолциклобутиламина в якості лігандів гістамінових h3-рецепторов, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб селективної модуляції ефектів гістамінових h3-рецепторов і спосіб лікування стану або порушення, модульованого гістаміновими h3-рецепторами // 2487130
Винахід відноситься до сполук формули (I), їх стереоизомерам, транс - і цис-ізомеру, рацематам або фармацевтично прийнятним солей, які мають модулюють активність відносно гістамінових Н3-рецепторів

Способи і проміжні продукти для отримання макроциклічної інгібітора протеази вірусу гепатиту с

Способи і проміжні продукти для отримання макроциклічної інгібітора протеази вірусу гепатиту с // 2483067
Винахід відноситься до способів синтезу і проміжних продуктів синтезу макроциклічної інгібітора протеази вірусу гепатиту С (HCV)

Інгібітори фосфатидилинозитол-3-кінази

Інгібітори фосфатидилинозитол-3-кінази // 2481346
Винахід відноситься до сполук формули I, де R2означає метил, Y означає вуглець або азот, a R1, R3і R4мають значення, які вказані у формулі винаходу

З'єднання індолу в якості інгібіторів клітинного некрозу

З'єднання індолу в якості інгібіторів клітинного некрозу // 2477282
Винахід відноситься до нових сполук індолу формули (1):в якій А позначає 5-членний гетероарил або гетероцикл, кожен з яких має від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з N, О і S, R1позначає R5-X-B-X'-, R2означає -(CR8R9p-Y-R7, R3позначає водень, C1-З6-алкіл або -(СН2)q3-З6-циклоалкіл, R4позначає3-З6-циклоалкіл (інші значення радикалів представлені в п.1 формули винаходу), їх фармацевтично прийнятним солей або ізомеру, які можуть бути використані для профілактики або лікування клітинного некрозу і пов'язаних з некрозом захворювань

Похідне (аза)індолу і його застосування в лікувальних цілях

Похідне (аза)індолу і його застосування в лікувальних цілях // 2477274
Винахід відноситься до похідних (аза)індолу формули I,де значення Т, X1-X3, R1, Q, Y, J наведені в пункті 1 формули

Інгібітори mcl-1 на основі 7-заміщених індолів

Інгібітори mcl-1 на основі 7-заміщених індолів // 2473542
Винахід відноситься до 7-заміщених индолам формули I:або його терапевтично прийнятним солей, де значення А1,1З1, D1, Е1, F1, G1, L1наведені в пункті 1 формули

З'єднання 2-(2-оксоиндолин-3-илиден)метил-5-(2-гідрокси-3-морфолин-4-илпропил)-6,7 дигідро-1-н-пірол[3,2-с]піридин-4(5н)-ону та їх застосування в якості інгібіторів протеїнкінази

З'єднання 2-(2-оксоиндолин-3-илиден)метил-5-(2-гідрокси-3-морфолин-4-илпропил)-6,7 дигідро-1-н-пірол[3,2-с]піридин-4(5н)-ону та їх застосування в якості інгібіторів протеїнкінази // 2472792
Винахід відноситься до з'єднання, що має формулу (I), або до його фармацевтично прийнятним солей:де кожен з R1, R2, R3, R4незалежно обраний із групи, що складається з атома водню, галогену, аріла, C5-6гетероарила, має від одного до трьох гетероатомів в кільці, вибраних з Про, S і N, -OR5, -NR5R6і-NR5COR6, де зазначений арил або З5-6гетероарил, має від одного до трьох гетероатомів в кільці, вибраних з Про, S і N, є незамещенним або додатково заміщений однієї чи більше групами, обраними з групи, що складається з алкила, алкоксила і галогену; кожен з R5і R6незалежно обраний із групи, що складається з атома водню і алкила, де зазначений алкіл є незамещенним або додатково заміщений однієї чи більше групами, обраними з групи, що складається з аріла, галогенарила, гідроксилу і алкоксила

Нові похідні індолу, які мають інгібуючої активності відносно ib кінази

Нові похідні індолу, які мають інгібуючої активності відносно ib кінази // 2470918
Винахід відноситься до похідних індолу або їх фармацевтично прийнятним солей, загальної формули (1)де значення R1, R2, m наведені в пункті 1 формули

Похідне бипиразола

Похідне бипиразола // 2470016
Винахід відноситься до фармацевтичної композиції для лікування діабету, ожиріння або метаболічного синдрому, яка включає терапевтично ефективна кількість (5-гидроксиадамантан-2-іл)аміду транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбонової кислоти або його фармацевтично прийнятних солей, і фармацевтично прийнятний носій

Спосіб отримання біс-2,4-диалкил-1,5,3-дитиазепан-3-ілів

Спосіб отримання біс-2,4-диалкил-1,5,3-дитиазепан-3-ілів // 2455303
Винахід відноситься до органічної хімії, а саме до способу отримання біс-2,4-диалкил-1,5,3-дитиазепан-3-ілів загальної формули (1):R=Me, Et,nPr,nBu, який полягає в тому, що попередньо приготовану суміш при 0°З этандитиола і альдегіду (оцтовий або пропионовий, або масляний, або валеріановий) піддають взаємодії з гідразингідратом (60%) при мольному співвідношенні альдегід: этандитиол: гідразин = 40:20:10 при температурі 0°С і атмосферному тиску протягом 2-4 год

Похідні піридин-3-мулу як імуномодулюючих агентів

Похідні піридин-3-мулу як імуномодулюючих агентів // 2454413
Винахід відноситься до піридин-3-іл похідним формули (I)де А являє собою *-CONH-CH2-, *-CO-CH=CH-, *-З-CH2CH2-,абоде зірочки вказують на зв'язок, через яку здійснюється сполучення з піридинової групою формули (I); R1являє собою водень, З1-4алкіл або хлор; R2являє собою1-5алкіл або C1-4алкоксигруппу; R3являє собою водень або З1-4алкіл; R4являє собою водень, C1-4алкіл, З1-4алкоксигруппу або галоген; R5являє собою-CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CO-NHR51, 1-(3-карбоксиазетидинил)-2-ацетил, гидроксигруппу, гидроксиС2-5алкоксигруппу, ді-(гидроксиС1-4алкіл)З1-4алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, OH)-CH2-NHCOR54; R51являє собою водень, C1-3алкіл, 2-гідроксіетил, 2-гідрокси-1-гидроксиметилэтил або 2,3-дигидропропил; R52являє собою водень; R54являє собою гідроксиметил; n-0 або 1; R6являє собою водень, C1-4алкіл або галоген; і сіль такого з'єднання

Активатори глюкокінази і фармацевтичні композиції, що містять їх в якості активного інгредієнта

Активатори глюкокінази і фармацевтичні композиції, що містять їх в якості активного інгредієнта // 2450001
Винахід відноситься до сполук загальної формули (I), X являє собою NH, n позначає число, рівне 0-3, Y являє собою пряму зв'язок, -(СН2)pO-, -(CH2)q- або -(CH2)qSO2-, p позначає число, рівне 0-2, q позначає число, рівне 1-3, R1 являє собою водень, -(CR4R5)p-A-R6 або -(CR4R5)q-R6, R2 являє собою галоген, З1-З3-алкіл або трифторметил, або являє собою 5~6-членний гетероарил або гетероциклил, кожен з яких має 1-3 гетероатома, вибраних з N і О, або являє собою необов'язково замещенний1-З3-алкилсульфонилом 6~12-членний арил, R3 являє собою R7-X-B-X-, Являє собою прямий зв'язок або являє собою 5~6-членний гетероциклил або гетероарил, кожен з яких необов'язково містить оксо, необов'язково конденсирован і має 1-4 гетероатома, вибраних з N, О і S

Спосіб отримання 3,3'-бі-1,5,3-дитиазепинана і його застосування в якості засобу з фунгіцидною активністю

Спосіб отримання 3,3'-бі-1,5,3-дитиазепинана і його застосування в якості засобу з фунгіцидною активністю // 2448107
Винахід відноситься до способу отримання з'єднання 3,3'-бі-1,5,3-дитиазепинана формули (1), що володіє фунгіцидною активністю проти Bipolaris sorokiniana, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger і Paecilomyces variotii

Біологічно активні речовини, що пригнічують патогенні бактерії, і спосіб інгібування секреції iii типу у патогенних бактерій

Біологічно активні речовини, що пригнічують патогенні бактерії, і спосіб інгібування секреції iii типу у патогенних бактерій // 2447066
Винахід відноситься до похідних 1,3,4-тиадиазолинов (I), тиадиазинонов (II) і тиадиазепинов (III), отриманим на основі тиогидразидов оксаминових кислот, які можуть бути використані для придушення патогенних бактерій, зокрема впливати на систему секреції III типу у патогенів, загальної формули:де R являє собою Н; R1являє собою Н, пиридинил; феніл, замещенний алкилом С1-С5, Hal, СF3; групу, де Х являє собою S, замещенную алкилом С1-С5, COOR4; R2, R3являють собою алкіл С1-С5, пиридинил, феніл, замещенний Hal, ВІН, OR4, a R4являє собою незамещенний алкіл С1-С4
 
2551324.
Up!