Пов'язані ланцюгом, що містить гетероатоми (C07D405/12)

C07   Органічна хімія (такі сполуки як оксиди, сульфіди або оксисульфиди вуглецю, ціан, фосген, цианистоводородная кислота або її солі C01; продукти, отримані з шаруватих катіоно-обмінних силікатів шляхом іонного обміну з органічними сполуками такими, як амонійні, фосфониевие або сульфониевие з'єднання, або шляхом впровадження органічних сполук C01B33/44; високомолекулярні сполуки C08; барвники C09; продукти ферментації C12; бродильні або ферментативні способи синтезу хімічних сполук або композицій, або поділ рацемической суміші на оптичні ізомери C12P; отримання органічних з'єднань електролітичним способом або способом електрофорезу C25B3,C25B7) (59861)
C07D405/12                     Пов'язані ланцюгом, що містить гетероатоми(420)

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі // 2558328
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних бензімідазол-4-карбоксаміду формули (I), де X означає алкенильную групу С2-С7, замещенную двома метилами, однозаміщений нітро-радикалом тиенил, незамещенний хинолинил, незамещенний індол, незамещенний пиридазинил, незамещенний піперазиніл, дизамещенний С1-С6-алкилом піперазиніл, незамещенний пиперидинил, незамещенний пиразинил, незамещенний имидазолил, незамещенний пиримидинил, однозаміщений фенилом пиримидинил, пиримидинил, дизамещенний амінова радикалом і радикалом, вибраним з групи, що включає-F-Cl, -Br або-I, тризамещенний гидроксилом феніл, тризамещенний метокси-радикалом феніл, дизамещенний гидроксилом і метокси-радикалом феніл, пиразолил, дизамещенний радикалом, вибраним з групи, що включає С1-С6-алкіл, і радикалом, вибраним з групи, що включає-F, -С1, -Br або-I; Y позначає аминофенил, однозаміщений радикалом з-F-Cl, -Br або-I феніл, гідроксіетил, дизамещенний гидроксиметилом або С1-С6-алкилом і однозаміщеним нитрогруппой, аміногрупою або атомом галогену фенилом, незамещенний піперазиніл, незамещенний пиридил, незамещенний пиразинил, однозаміщений С1-С6-алкилом тіазол, незамещенний п�застосування формули (I), застосування формули сполуки (I), способу отримання сполуки формули (I). Технічний результат: отримано нові похідні бензімідазол-4-карбоксаміду, що володіють противірусною активністю. 4 н. і 1 з.п. ф-ли, 6 іл., 4 табл., 688 пр.

Модулятори транспортерів атф-зв'язує касети

Модулятори транспортерів атф-зв'язує касети // 2556984
Винахід відноситься до сполук формули A-I, де G1 означає атом водню або R'; G2 означає атом галогену, CN, CF3, ізопропіл або феніл, де вищевказаний ізопропіл або феніл необов'язково заміщений аж до трьох заступниками, незалежно вибраними з WRW; G3 означає або ізопропіл (C3-C10)циклоалифатическое кільце, де вищевказаний G3 необов'язково заміщений аж до трьох заступниками, незалежно вибраними з WRW; W означає зв'язок або (C1-C6)алкилиденовую ланцюг, де аж до двох метиленових груп залишку W обов'язково і незалежно замінені на-CO2 - або-O-; RW означає R'; і R' незалежно вибирають з атома водню або (C1-C8)алкільного групи. Винахід відноситься до способу отримання з'єднання формули FF (G2 означає атом брому, атом фтору або трет-бутил; G3 означає трет-бутил) шляхом гідрогенізації відповідного нітросполуки в присутності паладієвого каталізатора і до способів одержання сполук З-9 і 433, які в якості проміжної стадії включають стадію гідрогенізації відповідного нітросполуки в присутності паладієвого каталізатора. Технічний результат - з'єднання формули A-I, які є проміжними для синтезу модуляторів транспортерів АТФ-пов'язує�

4-заміщені-2-феноксифениламиновие модулятори дельта-опіоїдних рецепторів

4-заміщені-2-феноксифениламиновие модулятори дельта-опіоїдних рецепторів // 2553453
Винахід відноситься до нових сполук формули I, що володіє здатністю зв'язування з дельта-опіоїдними рецепторами. З'єднання можуть бути використані при лікуванні болю в діапазоні від помірної до сильної, викликаних захворюваннями або станами, такими як остеоартрит, мігрень, опік, фіброміалгія, цистит, ренит, невропатичний біль, ідіопатична невралгія, зубний біль та ін. У формулі I R1 обраний із групи, що складається з i) фенила, необов'язково заміщеного одним-двома заступниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, гідрокси, ді(С 1-4алкил)аминокарбонила, хлору і фтору; таким чином, щоб був присутній тільки один ді(С 1-4алкил)аминокарбонил; ii) нафтила; iii) пиридинила, необов'язково заміщеного одним заступником, вибраним з групи, що складається з С1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, гідрокси, фтору, хлору і ціано; iv) піримідин-5-мулу; v) фуранила; vi) тиенила; vii) 5-оксо-4,5-дигідро-[1,2,4]оксодиазол-3-мулу; і viii) ді(С 1-2алкил)аминокарбонила; Υ являє собою етил, вініл або зв'язок; або Υ являє собою, коли R1 являє собою необов'язково замещенний феніл, де заступник являє собою С1-4алкокси; R2 являє собою феніл, необязат�сі, фтору, хлору, ціано, трифторметокси та гідрокси; або R2 являє собою феніл, замещенний одним аминокарбонилом, ді(С 1-4алкил)аминокарбонилом, C1-4алкоксикарбонилом або карбоксизаместителем; R3 обраний із групи, що складається з i) 3-аминоциклогексила; ii) 4-аминоциклогексила; iii) пиперидин-3-мулу; iv) пиперидин-4-мулу; v) піролідин-2-іл-метилу, в якому піролідин-2-іл необов'язково заміщений з 3-го або 4-го положення одним або двома фторзаместителями; vi) азетидин-3-іл-метилу; vii) 2-(N-метиламино)етилу; viii) 3-гідрокси-2-аминопропила; ix) пиперидин-3-іл-метилу; x) 1-азабіцикло[2.2.2]октан-3-мулу; xi) 8-азабіцикло[3.2.1]октан-3-мулу; або R3 разом з Ra і атомом азоту, до якої вони обидва приєднані, утворюють піперазиніл, необов'язково замещенний 4-С1-4алкилом; Ra являє собою водень, 2-(N-метиламино)етил або C1-2алкил, необов'язково замещенний азетидин-3-мулом.7 н. і 14 з.п. ф-ли, 4 табл., 26 пр.

Модулятори атф-зв'язуючих транспортерів

Модулятори атф-зв'язуючих транспортерів // 2552353
Винахід відноситься до способу лікування способу лікування або ослаблення тяжкості кістозного фіброзу у пацієнта, де у пацієнта є трансмембранний рецептор кістозного фіброзу (та cftr) з R117H мутацією, що включає стадію запровадження зазначеного пацієнту ефективного кількості N-(5-гідрокси-2,4-дітрет-бутил-феніл)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксаміду. Технічний результат: розроблено спосіб лікування кістозного фіброзу, заснований на використанні N-(5-гідрокси-2,4-дітрет-бутил-феніл)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксаміду. 2 з.п. ф-ли, 4 табл., 30 пр.

Нове похідне триазинів і містить його фармацевтична композиція

Нове похідне триазинів і містить його фармацевтична композиція // 2551845
Винахід відноситься до сполук формули (I) та їх фармацевтично прийнятним солей, що володіють антагоністичною активністю відносно P2X3 - та/або P2X2/3-рецептора. У формулі (I) Ra, Rb і Rc являють собою, (a) Ra і Rb, взяті разом, являють собою =Z; =Z являє собою =O; Rc означає групу, представлену групою R1c; R1c являє собою водень, замещенний або незамещенний C1-8алкил, C2-8алкенил, C3-7циклоалкил; або (b) Rb і Rc разом утворюють зв'язок; Ra означає групу, представлену групою-Y-R1a; R1a являє собою замещенний або незамещенний C1-12алкил, бензил; -Y - являє собою-O-, -S-, -N(R7)- або-CH2-; R7 являє собою водень, замещенний або незамещенний C1-8алкил або R7 і R1a разом утворюють замещенную оксогруппой 5-член азотсодержащую неароматическую гетероциклическую групи; n-ціле число, рівне 1 або 2; R2 являє собою замещенний або незамещенний С3-7циклоалкил, замещенний або незамещенний феніл або замещенний або незамещенний 5-6-членний гетероарил, що містить один гетероатом, вибраний з N і S; R3 являє собою групу, представлену формулою: , де кільце A являє собою C3-7циклоалкил; 6-член або 9-10-член неароматическую гетероциклическую группума, незалежно вибраних з N і O, замещенний оксогруппой 9-членний гетероарил, містить 1-2 гетероатома, незалежно вибраних з N і O; s представляє собою ціле число від 0 до 2; значення інших радикалів подані у формулі винаходу. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, до застосування сполук в отриманні кошти для лікування і/або попередження захворювання, пов'язаного з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором, і до способу лікування і/або попередження захворювання, пов'язаного з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором. Технічний результат: отримані нові сполуки, які можуть бути корисні при лікуванні та/або попередженні захворювань, пов'язаних з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором. 4 н. і 14 з.п. ф-ли, 123 табл., 29 пр.

2,3,5-тризамещенние пирроли, фармацевтична композиція і лікарський засіб на їх основі, спосіб отримання сполук (варіанти)

2,3,5-тризамещенние пирроли, фармацевтична композиція і лікарський засіб на їх основі, спосіб отримання сполук (варіанти) // 2549885
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до сполук формули (I), в якій R1 і R2 являють собою незалежно один від одного C6-C10 арил, необов'язково замещенний-ВІН, галогеном, -ОС1-С3 алкилом, -NO2, -CF3 або С1-С3 алкилом, або 5 - або 6-членний гетероарил, що містить один гетероатом, вибраний з N, S і O; A і M являють собою незалежно один від одного метиленовим групу або одинарну зв'язок, причому сусідній ароматичний цикл приєднаний безпосередньо до амідній групі; група Y=Z являє собою спільно і непостійно атом кисню (-О-), цис-винилиденовую групу (-СН=СН-), иминогруппу (-N=CH - або-CH=N-) або метиновую групу з sp2-гибридизованним атомом вуглецю (=СН-); X непостійно являє собою метиновую групу (=СН-), цис-винилиденовую групу (-СН=СН-) або атом азоту (=N-), і W являє собою гідроксильну групу (-ОН), C1-C6 алкіл, необов'язково замещенний-SH, 5 - або 6-членний гетероарил, що містить від 1 до 2 гетероатомів азоту, або C6-C10 арил, необов'язково замещенний-SH, -NH2, і їх фармацевтично прийнятним солей. Також описуються способи їх отримання, їх застосування в якості лікарського засобу для лікування раку і фармацевтична композиція на їх основі. 7 н. і 7 з.п. ф-ли, 6 табл.

Підсилювач дії протипухлинного засобу

Підсилювач дії протипухлинного засобу // 2548913
Винахід відноситься до нового підсилювача протипухлинної дії, що представляє собою похідне урацилу загальної формули (I) або його фармацевтично прийнятною солі. У загальній формулі (I). X являє собою C1-5-алкіленовую групу, і де одна з метиленових груп, складових алкіленовую групу, необов'язково замінена атомом кисню; R1 являє собою атом водню або C1-6-алкільних груп; R2 являє собою атом водню або атом галогену; і R3 являє собою C1-6-алкільних груп, C2-6-алкенильную групу, C3-6-циклоалкильную групу, (C3-6-циклоалкіл)-C1-6-алкільних груп, галоген-C1-6-алкільних груп або 5-6-член насичену гетероциклическую групу з атомом кисню в якості гетероатома, похідне урацилу, представлений наступною формулою (I). Винахід відноситься до способу потенціювання протипухлинної дії чи способу лікування пухлин, що включає введення ефективного кількості комбінації зазначеного похідного урацилу або його фармацевтично прийнятною солі і антиметаболита в ефективному кількості. При цьому антиметаболит представляє засіб обраний з 5-фторурацилу (5-FU), тегафур/гимерацил/отерацил калію (TS-1), тегафур/урацилу (UFT), капі

Bcl-2-селективні апоптоз-індукують засоби для лікування раку та імунних захворювань

Bcl-2-селективні апоптоз-індукують засоби для лікування раку та імунних захворювань // 2542994
Даний винахід відноситься до конкретних сполук або до їх терапевтично прийнятною солі, наведених у формулі винаходу і становлять похідні сульфонилбензамида. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, інгібуючої активність анти-апоптотичних білків родини Bcl-2, що включає эксципиент і ефективне кількість конкретного похідного сульфонилбензамида. Технічний результат - похідні сульфонилбензамида, які інгібують активність анти-апоптотичних Bcl-2 білків. 2 н. п. ф-ли, 3 табл., 558 пр.

Солі бициклозамещенних похідних азопиразолона, спосіб їх одержання і застосування

Солі бициклозамещенних похідних азопиразолона, спосіб їх одержання і застосування // 2538977
Винахід відноситься до фармацевтично прийнятним солей, вибраним з групи, що складається з солі натрію, солі літію, солі калію, солі кальцію, солі магнію, солі аргініну, солі лізину, солі метанамина, солі диметиламіну, солі три метиламіну, солі этиламина, солі диэтиламина, солі триэтиламина, солі етаноламіну, солі піперазину, солі дибензилэтилендиамина, солі меглумина, солі трометаміну, солі четвертинного тетраметиламонію, солі четвертинного тетраетиламонію і солі холіну, бициклозамещенних похідних азопиразолона загальної формули (I). Винахід відноситься до способу їх отримання, фармацевтичної композиції, що містить їх, і їх застосування в якості терапевтичного агента, зокрема як миметиков тромбопоэтина (ТПО), та їх застосування в якості агоністів ТПО. У загальній формулі (I) Het обраний із групи, що складається з фенила, фурила і тиенила; R1, R2, R3 і R4 кожен незалежно обраний із групи, що складається з водню і алкила, n 0, 1 або 2. Технічний результат - поліпшення фармокинетических властивостей сполуки формули (I) завдяки підвищенню розчинності. 6 н. і 13 з.п. ф-ли, 1 табл., 25 пр.

Похідні ариламидов в якості блокаторів ttx-s

Похідні ариламидов в якості блокаторів ttx-s // 2535671
Винахід відноситься до сполук формули (I) і (II), які мають блокуючою активністю щодо потенциалозависимих натрієвих каналів, таких як TTX-S канали, і їх фармацевтично прийнятним солей. У загальній формулі (I) і (II) R1 являє собою-CF3, -CHF2, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2/ -OCH2CF3, -OCF2CHF2; -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3-CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 і-OCH2CH2OCF3; R2 вибирають з (1) водню, (2) галогену, (3) -On-C1-6 алкила, (4) -On-С3-6 циклоалкила, (5) -On-фенила, (6) -On-гетероциклической групи, (7) -NR7 (C=O)R8; де n дорівнює 0 або 1, p дорівнює 1, 2; R3 і R4 являють собою водень або C1-6 алкіл, X являє собою атом вуглецю; Y являє собою водень або C1-6 алкіл; Ar являє собою 4-пиридил, 4-піримідо або 6-піримідо, який заміщений в 2-положенні заступником, незалежно вибраним з (1) -(С=О)-NR7R8, (2) -NR7(C=O)R8; R9 вибирають з: (1) водню, (2) галогену, (3) -On-C1-6 алкила, де алкіл є незамещенним або заміщений гидроксилом; q дорівнює 1, 2 або 3; R10 являє собою незалежно водень, C1-6 алкіл, C2-6алкенил, С3-7 циклоалкіл або феніл, який є незамещенним або заміщений одним або більше заступниками, незалежно вибраними з гідроксилу, -On-C1-6 алкила і-С3-7 циклоалкила. 4 н. і 3 з.п. ф-ли, 2 табл., 1281 пр.

Похідні проліну в якості інгібіторів катепсину

Похідні проліну в якості інгібіторів катепсину // 2535479
Винахід відноситься до нових сполук формули де значення A, R1-R6 наведені у п. 1 формули винаходу. Сполуки виявляють ингибирующую активність ферменту катепсину, що дозволяє використовувати їх для приготування фармацевтичної композиції і для приготування лікарського засобу. Описані способи отримання сполуки формули (I). 8 н. і 30 з.п. ф-ли, 12 схем, 495 пр.

Синтез лактонів резорциловой кислоти, що використовуються в якості терапевтичних агентів

Синтез лактонів резорциловой кислоти, що використовуються в якості терапевтичних агентів // 2534527
Винахід відноситься до нових макроциклическим з'єднанням формули I, I' або їх таутомеру, фармацевтично прийнятною солі, сольвату або складного ефіру, в якій: X являє собою O або NR; Y являє собою-O-(СН2)mCOOR або-O-(СН2)mCON(R)2, в якій групи, пов'язані з атомом азоту, можуть перебувати в Z - або E-конфігурації; R1 і R2 являють собою незалежно водень або галоген; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 і R10 являють собою незалежно водень, алкіл, OR, -O(СН2)mC(O)(СН2)pN(R)2, -O(СН2)mN(R)C(O)(СН2)pOR, -(СН2)mN3 або-O(СН2)mN3; і кожен R являє собою незалежно R11, водень, алкіл, алкиламино, диалкиламино, алкоксикарбонил, феніл або захисну групу; або два R на одному і тому ж азоті взяті разом з азотом для отримання 5-6-членного гетероциклічного або гетероарильного кільця; в якій, де група містить більше одного заступника R; в якій R необов'язково заміщений і кожен R може бути однаковим або різним, де захисна група обрана з этоксиметила, метоксиметила, тре-бутилдиметилсилила(ТВS), фенилметилсилила, триметилсилила(ТМS), 2-триметилсилилэтоксиметила(SEM), 2-триметилсилилэтила, бензила і заміщеного бензила; R11 являє собою групу, в якій Z представляє собою неорганічний або органічний прот�карбоксилата; n-0, 1 або 2; m і p являють собою незалежно 0, 1 або 2; і пунктирні лінії позначають або одинарну або подвійну зв'язок, де необхідні умови валентності дотримуються за допомогою додаткових атомів водню; і в якій формулою I', коли n-1 і X являє собою O і подвійна зв'язок присутній між атомами вуглецю, мають R9 і R10, тоді, принаймні, один з R5, R6, R7, R8, R9 або R10 не є воднем; та в якій у формулі I', коли n-1 і X являє собою O і зв'язок між атомами вуглецю, мають R9 і R10, являє собою одинарну зв'язок, тоді, принаймні, один з R5, R6, R7 або R8 не є воднем. Винахід відноситься до фармацевтичних композицій, що містять ці сполуки, їх застосування і способів лікування захворювань, опосередкованих киназами і білком теплового шоку 90 HSP90. 8 н. і 20 з.п. ф-ли, 5 іл., 3 табл., 9 пр. ,

Пестицидні композиції

Пестицидні композиції // 2532470
Описуються нові гетероарил-N-арил-карбаматів загальної формули де: Ar1 - феніл, можливо замещенний C1-С6галогеналкилом або C1-С6галогеналкокси; Het - триазоло; Ar2 - феніл; X1 являє собою або S; X2 - О; R4 - Н або C1-С6алкил; n=0, 1 або 2; R1, R2 і R3 незалежно вибирають Н, CN, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, С3-С6циклоалкила, C2-С6алкенила, C2-С6алкинила, C(=O)O(C1-С6алкил)а, фенила і Het-1, де Het-1 - 5-членное ненасичених гетероциклічна кільце, що містить один гетероатом, вибраний з сірки або кисню, або 6-членное ненасичених гетероциклічна кільце, що містить один атом азоту в якості гетероатома, і Het-1 може бути заміщений F, Cl, C1-С6алкилом, C1-С6галогеналкилом або C1-С6алкокси, і спосіб боротьби з комахами-шкідниками Lepidoptera або Homoptera з використанням цих сполук в якості інсектицидів і акарицидів. 3 н. і 2 з.п. ф-ли, 2 табл., 80 пр.

Феноксиметильние гетероциклічні сполуки

Феноксиметильние гетероциклічні сполуки // 2531274
Дане винахід відноситься до нових феноксиметильним з'єднанням формули (I) або його фармацевтично прийнятна солей де: НЕМАЄ являє собою гетероциклічна кільце, що має формулу A29 або A31 де крайня зліва частина з'єднана з групою X формули (I); X являє собою замещенний феніл або необов'язково замещенний пиридинил, де заступники обрані з C1-С4алкокси і ціано; Z являє собою имидазо[1,2-a]піридин-2-іл, имидазо[1,2-b]пірідазін-2-іл або имидазо[1,2-b]пірідазін-6-іл, кожен з яких необов'язково може бути заміщений, де заступники обрані з C1-С4алкила і атома галогену; і кожен R2 незалежно обраний C1-C4 алкила, які інгібують, принаймні, одну фосфодіестеразу 10, а також до фармацевтичних композицій, що містять ці з'єднання, і способів лікування різних розладів ЦНС. 11 н. і 12 з.п. ф-ли, 2 табл., 732 пр.

Антагоністи 3-аминоалкил-1,4-диазепан-2-він меланокортина-5 рецептора

Антагоністи 3-аминоалкил-1,4-диазепан-2-він меланокортина-5 рецептора // 2530017
Дане винахід відноситься до з'єднання Формули (I), де Y являє собою групу формули -(CR9R10)-; X обраний із групи, що складається з-C(=O)-, -OC(=O)-, -NHC(=O)-, -(CR11R12)- і-S(-O)2-; Z являє собою групу формули -(CR13R14)q-; R1 обраний із групи, що складається з C1-С12алкила, необов'язково заміщеного одним заступником, вибраним з нафтила, індолу і біфенілу; C2-С12алкенила, заміщеного заступником, вибраним з тиенила, нафтила і фенила, причому зазначений феніл необов'язково заміщений 1-2 заступниками, призначеними з галогену, трифторалкила, C1-С6алкила, метокси та гідрокси; C3-С6циклоалкила; C6-С10арила, необов'язково заміщеного 1-2 заступниками, призначеними з галогену, фенила, аміно, фенокси, C1-С6алкила, метокси, гідрокси і карбокси; C4-С9гетероарила, вибраного з індолу, хіноліну, хиноксалина, бензофуранила, бензотиофена, бензимідазолу, бензотриазола, бензодиоксина, бензотиазола, піразолу, фурила і изоксазола, необов'язково заміщеного заступником, вибраним з C1-С6алкила і фенила; R2 і R3 кожен незалежно обраний із групи, що складається з H та C1-С12алкила; R4a обраний із групи, що складається з H, C1-С12алкила, необов'язково заміщеного фенилом; C2-С12алкенила, C3-С6циклоалкила, С6арила, C(=O)R15, C(=O)NR15R16, C(=O)OR15, SO2R15 і-C(=NR15)-NR16R17; R4d являє сещенний гетероциклічний фрагмент, вибраний з пиперидина, морфолін, пирролидина і азетидина, де заступник обраний C1-С6алкила, гідрокси, галогену, карбокси і оксо; кожен R5a і R5b являє собою H, або R6, R7 і R8 кожен незалежно обраний із групи, що складається з H, C1-С12алкила, C3-С6циклоалкила; C6-С10арила, необов'язково заміщеного галогеном, або взяті разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, два або більше з R6, R7 і R8 утворюють фрагмент, обраний із групи, що складається з C2-С12алкенила; C3-С6циклоалкила, необов'язково заміщеного C1-С6алкилом; С6арила, необов'язково заміщеного 2 заступниками, призначеними з галогену; кожен R9 і R10 являє собою H або C1-С12алкил, замещенний нафтилом; кожен R11 і R12 являє собою H; R13 і R14 являють собою H, або кожен R15, R16 і R17 незалежно обраний із групи, що складається з H, C1-С12алкила, C3-С6циклоалкила; С6арила, заміщеного одним заступником, вибраним з C1-С6алкила; C5-гетероарила, додатково містить один атом азоту, причому вказаний гетероарил являє собою пиридил; q являє собою ціле число, вибране з групи, що складається з 2, 3 і 4; r являє собою 1; або його фармацевтично прийнятною солі. Винахід відноситься до конкретних сполук похідних 1,4-диаз.п. ф-ли, 7 табл., 110 пр.

Заміщені никотинамиди як ксnq2-3 модуляторів

Заміщені никотинамиди як ксnq2-3 модуляторів // 2529904
Винахід відноситься до заміщених никотинамидам загальної формули (1), до лікарського засобу на їх основі і їх застосування для лікування захворювань, опосередкованих KCNQ2/3. У загальній формулі (I) A1 означає CR10R11 або S; A2 означає CR12R13, C(=O), O, S або S(=O)2; R1 означає C1-10-алкіл, насичений або ненасичений, розгалужений або нерозгалужене, незамещенний, або монозамещенний, або полизамещенний; C3-10-циклоалкіл або 5 - або 6-членний гетероциклил з O-атомом, кожен раз насичений або ненасичений, незамещенний, або монозамещенний, або полизамещенний; C6-10-арил або C5-10-гетероарил з 1-3 гетероатомами, обраними з N, O або S, кожен раз незамещенний, або монозамещенний, або полизамещенний; через C1-8-алкіл або C2-8-гетероалкил з'єднаний мостиковой зв'язком C3-10-циклоалкіл, кожен раз насичений, незамещенний, причому алкильная або гетероалкильная ланцюг кожен раз може бути розгалуженою або нерозгалужене, насиченою, незамещенной; або через C1-8-алкіл з'єднаний мостиковой зв'язком арил або гетероарил, кожен раз незамещенний, або монозамещенний, або полизамещенний, причому алкильная ланцюг кожен раз може бути розгалуженою або нерозгалужене, насиченою або ненасичені, незамещенной, монозамещенной або полизамеще�тно зі зв'язуючою їх атомом азоту утворюють гетероциклил, насичений, нерозгалужене, незамещенний; R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12 і R13 кожен раз незалежно один від одного означають H; F; Cl; Br; I; OH або C1-10-алкіл; або R5 і R6 або R7 і R11 спільно зі зв'язуючою чи пов'язує їх атомом (атомами) вуглецю утворюють C3-8-циклоалкіл, кожен раз насичений або ненасичений, незамещенний, або монозамещенний, або полизамещенний; причому інші відповідні заступники R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12 і R13 мають вказане значення; R9 означає C3-10-циклоалкіл, насичений, незамещенний; C6-10-арил або 5 - або 6-членний гетероарил з гетероатомом, вибраним з N і S, кожен раз незамещенний або монозамещенний. 3 н. і 10 з. п. ф-ли, 3 табл., 224 пр.

6-заміщені изохинолини і изохинолинони корисні в якості інгібіторів rho-кінази

6-заміщені изохинолини і изохинолинони корисні в якості інгібіторів rho-кінази // 2528229
Винахід відноситься до 6-заміщених изохинолиновим і изохинолиноновим похідним формули (I) або до його стереоизомерним та/або таутомерним формами та/або фармацевтично прийнятною солі, де R1 являє собою Н, ВІН або NH2; R3 являє собою Н; R4 являє собою Н, атом галогену, CN або (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил; R5 являє собою H, атом галогену, (C1-C6)алкіл; R7 являє собою Н, атом галогену, (C1-C6)алкіл, Про-(C1-C6)алкіл; R8 являє собою Н; R9 і R6 відсутня; R10 являє собою (C1-C6)алкіл, (C1-С8)гетероалкил, (С3-C8)циклоалкіл, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C6)алкилен-(С3-С8)циклоалкіл, (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 являє собою Н; R12 являє собою (C1-C6)алкіл, (С3-С8)циклоалкіл, (C5)гетероарил або (C6-С10)арил; R13 і R14 незалежно один від одного представляють собою Н, (C1-С6)алкіл, (C1-C6)алкилен-R'; n дорівнює 0; m дорівнює 2 або 3; s дорівнює 1 або 2; r дорівнює 1; L являє собою або Про NH; R' являє собою (С3-С8)циклоалкіл, (C6-C10)арил; де в залишках R10, R12-R14 алкіл або алкилен є незаміщеними або необов'язково заміщеними одним або кількома ОСН3; де в залишках R10, R12-R14 алкіл або алкилен є незаміщеними або необов'язково заміщеними одним або декількома атомами галогену; де; (C6)гетероциклоалкильная група означає моноциклическую вуглецеву кільцеву систему, містить 6 кільцевих атомів, в якій один атом вуглецю може бути замінений 1 атомом кисню або 1 атомом сірки, який може бути необов'язково окислен; (C5)гетероарил означає монокольцевую систему, в якій один або декілька атомів вуглецю можуть бути замінені 1 атомом азоту або 1 атомом сірки або поєднанням різних гетероатомів. Винахід відноситься до застосування формули сполуки (I) і до лікарського засобу на основі сполуки формули (I). Технічний результат: отримані нові сполуки, корисні для лікування і/або запобігання захворювань, асоційованих з Rho-кіназою та/або опосередкованим Rho-кіназою фосфорилюванням фосфатази легких ланцюгів міозину, і містить такі з'єднання композиціям. 6 н. і 26 з.п. ф-ли, 111 пр.

Апоптоз-індукують засоби для лікування раку та імунних та аутоімунних захворювань

Апоптоз-індукують засоби для лікування раку та імунних та аутоімунних захворювань // 2527450
Винахід відноситься до з'єднання формули (I) або до його терапевтично прийнятною солі, де A1 являє собою N або C(A2; A2 являє собою H; B1 являє собою H, OR1 або NHR1; D1 являє собою H; E1 являє собою H; Y1 являє собою CN, NO2, F, Cl, Br, I, R17 або SO2R17; R1 являє собою R4 або R5; Z1 являє собою R26 або R27; Z2 являє собою R30; Z1A і Z2A обидва відсутні; L1 являє собою R37; R26 являє собою фенілен; R27 являє собою індол; R30 являє собою піперазиніл; R37 являє собою R37A; R37A являє собою C2-С4алкилен; Z3 являє собою R38, R39 або R40; R38 являє собою феніл; R39 являє собою бензодиоксолил; R40 являє собою C4-С7циклоалкенил, гетероциклоалкил, який представляє собою моноциклическое шести - або семичленное кільце, що містить один гетероатом, вибраний з O, і нуль подвійних зв'язків, або азаспиро[5.5]ундец-8-ен; інші значення радикалів визначені в п.1 формули винаходу. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції на основі зазначеного з'єднання. Технічний результат: отримані нові сполуки, які можуть знайти застосування в медицині для лікування захворювань, у процесі яких експресується анти-апоп�

Аналоги хроменона як модуляторів сіртуїну

Аналоги хроменона як модуляторів сіртуїну // 2527269
Винахід відноситься до нових похідних хроменона формули II або його фармацевтично прийнятним солей, де кожен R20 є воднем; R11 вибирають з фенила і 5-6-членного насиченого або ароматичного гетероциклу, що включає один або два гетероатома, вибраних з N, O або S, де R11 необов'язково заміщений одним-двома заступниками, незалежно вибраними з C1-С4алкила, =O-O-R13, -(C1-С4алкил)-N(R13)(R13), -N(R13)(R13), де кожен R13 незалежно вибирають з водню і-C1-С4алкила; або два R13 разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 5-6-членний насичений гетероцикл, обов'язково включає один додатковий O, де, коли R13 є алкилом, алкіл необов'язково заміщений одним або більше заступниками, обраними з-OH, фтору, і, коли два R13 разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 6-членний насичений гетероцикл, насичений гетероцикл необов'язково заміщений на будь-якому вуглецевому атомі-C1-С4алкилом; R12 вибирають з фенила і пиридила, де R12 необов'язково заміщений одним або більше заступниками, незалежно обраними з галогену, C1-С4алкила, C1-C2 фторзамещенного алкила, -O-R13, -S(O)2-R13, -(C1-С4алкил)-N(R13)(R13), -N(R13)(R13); R14 вибирають з водню; X1 вибирають з-NH-C(=O)-†, -C(=O)-NH-†, - -S(=O)2-NH-†, де † обозна� є 1H-піразол-3-мулом, володіють стимулюючою активністю. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції на основі цих сполук, способу лікування суб'єкта, що страждає від або схильного до резистенції до інсуліну, метаболическому синдрому або діабету, а також до способу підвищення чутливості до інсуліну. 6 н. і 10 з.п. ф-ли, 1 табл., 24 пр.

Диаминогетероциклическое карбоксамидное з'єднання

Диаминогетероциклическое карбоксамидное з'єднання // 2526253
Винахід відноситься до нових сполук формули (I) або їх фармацевтично прийнятним солей, що володіє властивостями селективного інгібітора киназной активності EML4-ALK гібридного білка. З'єднання можуть знайти застосування для попередження або лікування раку, раку легені, недрібноклітинного раку легені, мелкоклеточного раку легені, EML4-ALK гібридний полинуклеотид-позитивного раку, EML4-ALK гібридний полинуклеотид-позитивного раку легені або EML4-ALK гібридний полинуклеотид-позитивного недрібноклітинного раку легені. У формулі (I) , -Х-: група формули (II), А являє собою хлор, етил або ізопропіл; R1 являє собою феніл, в якому вуглець в 4-положенні заміщений групою-W-Y-Z, і вуглець у 3-положенні може бути заміщений групою, обраної з групи, що складається з галогену, R00 і-O-R00; R00: нижчий алкіл, який може бути заміщений одним або декількома атомами галогену; -W-: зв'язок, пиперидин-1,4-диил або піперазин-1,4-диил; -Y - являє собою зв'язок; Z являє собою моновалентное 3-10-членное моноциклическое неароматическое гетероциклічна кільце, яке містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з групи, що складається з азоту, кисню і сірки, яке може бути заміщено одним або неск�клоалкил, який може бути заміщений однієї або декількома групами, обраними з групи, що складається з N(нижчого алкила)2, нижчого алкила, -СОО-нижчого алкила, -ОН, -СООН, -CONH-RZB і морфолинила, або (ii) моновалентное 3-10-членное моноциклическое неароматическое гетероциклічна кільце, яке містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з групи, що складається з азоту, кисню і сірки, яке може бути замінено однією або кількома групами, обраними з групи, що складається з нижчого алкила, -З-нижчого алкила, оксо, -CO-RZB і бензила; RZB: феніл, який може бути заміщений групою, обраної з групи, що складається з галогену і-O-нижчого алкила; R3 являє собою-Н. 6 н. і 10 з.п. ф-ли, 201 табл.,582 пр.

Спосіб модуляції транспортерів атф-зв'язує касети

Спосіб модуляції транспортерів атф-зв'язує касети // 2525115
Винахід відноситься до способів лікування або ослаблення тяжкості захворювання у пацієнта, де захворювання вибирають з муковісцидозу, спадкової емфіземи, хронічного обструктивного захворювання легень (COPD), хвороби «сухе око». Способи включають введення пацієнту ефективного кількості N-(5-гідрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксаміду або фармацевтичної композиції, що містить зазначене з'єднання. 4 н. і 12 з.п. ф-ли, 15 табл.

Заміщені аминоиндани та їх аналоги, та їх застосування у фармацевтиці

Заміщені аминоиндани та їх аналоги, та їх застосування у фармацевтиці // 2522586
Винахід відноситься до сполук формули (I), де A позначає шестичленна арильний радикал або п'ятичленний гетероарильний радикал, який містить один гетероатом, вибраний з кисню і сірки, що один або декілька атомів водню в згаданих арильних або гетероарильних радикалів можуть бути замінені заміщають групами R1, які незалежно один від одного вибирають із групи, що включає: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкіл-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; позначає радикал з моно - або конденсованими бициклическими кільцями, обраний із групи, що включає: шести-десятичленние арильние радикали, п'яти-десятичленние гетероарильние радикали і дев'яти-четирнадцатичленние циклогетероалкиларильние радикали, де циклогетероалкильние ланки можуть бути насиченими або частково ненасиченими, а гетероциклічні групи можуть містити один або кілька гетероатомів, вибраних з групи, що включає азот, кисень і сірку, один або кілька атомів водню в радикальних групах можуть бути замінені заміщають групами R5 (такими, як зазначено у формулі винаходу), L позначає ковалентную зв'язок, X позначає групу-O-, R2 відсутня або позначає один або кілька заступників, обраними з F і (C1-C4)-оалкилалкильние, (C2-C19)-циклогетероалкильние, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильние, (C6-C10)-арильние, (C7-C20)-арилалкильние, (C1-С9)-гетероарильние, (С2-C19)-гетероарилалкильние радикали, або R3 і R4 разом з азотом, з яким вони пов'язані, можуть утворювати чотирьох-десятичленное насичене, ненасичених або частково ненасичених гетероциклічна сполука, яка може додатково містити один або кілька гетероатомів з числа-O-, -S(O)n, =N- і-NR8-, інші радикали є такими, як зазначено у формулі винаходу. Винахід відноситься до застосування сполук формули (I) для виготовлення лікарського препарату. Технічний результат - з'єднання формули (I) в якості інгібіторів NHE3 обміну Na+/H+. 3 н. і 19 з.п. ф-ли, 27 іл., 1 табл., 756 пр.

Сполуки, що пригнічують активність (блокують) гіркий смак, способи їх застосування та отримання

Сполуки, що пригнічують активність (блокують) гіркий смак, способи їх застосування та отримання // 2522456
Винахід відноситься до з'єднання загальної формули (I) або до його фармацевтично прийнятним солей, де Alk являє собою C1-С6алкильную групу; G являє собою C=O, Q являє собою CR51R52 або NR51, де R51 і R52, будучи однаковими або різними, незалежно один від іншого, являють собою H, C1-С6алкил, необов'язково замещенний заступником, вибраним з групи, що включає карбокси, фенокси, бензилокси, C1-С6алкокси та гідрокси; C3-С6циклоалкилС1-С6алкил; фенилС1-С6алкил, необов'язково замещенний галогеном; фениламидоС1-С6алкил; фенилС1-С6алкиламидоС1-С6алкил, необов'язково замещенний С1-С6алкоксигруппой; або R51 і R52, спільно з вуглецевим атомом, до якого вони приєднані, утворюють групу C=O або С2-С6алкенильную групу, необов'язково замещенную фенилом; M1 являє собою CR49, де R49 являє собою H; M2 являє собою CR50, де R50 являє собою H; R38 являє собою Н, C1-С6алкил, замещенний феноксигруппой; С3-С6циклоалкилС1-С6алкил; арилС1-С6алкил, необов'язково замещенний 1 або 2 заступниками, призначеними з групи, що включає С1-С6алкил, С1-С6алкокси, С1-С6алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гідрокси, С1-С6алкоксиС1-С6алкокси, С1-С6алкилтио, С1-С6алкилсульфинил, ціано, галоген, перфторС1-�л; і гетероарилС1-С6алкил, де гетероарильний фрагмент являє собою пиридинил, необов'язково замещенний 1 або 2 групами, обраними з С1-С6алкокси або гидроксиС1-С6алкила, пиразолил або изоксазолил, заміщені 1 або 2 С1-С6алкильними групами; R47 і R48 являють собою С1-С6алкил. Винахід відноситься до конкретних сполук, до способу зменшення чи ослаблення гіркого смаку, до композиції харчового/нехарчового продукту або напою або лікарського засобу для зменшення або пом'якшення гіркого смаку, до способу отримання сполуки формули (I). Технічний результат: отримані нові сполуки, корисні в якості інгібіторів гіркого смаку або модуляторів смаку. 19 н. і 18 з.п. ф-ли, 6 іл., 12 табл., 186 пр. (I)

Похідні піридину в якості інгібіторів рецепторів фактора росту ендотелію судин 2 підтипи (vegfr-2) і протеинтирозинкинази

Похідні піридину в якості інгібіторів рецепторів фактора росту ендотелію судин 2 підтипи (vegfr-2) і протеинтирозинкинази // 2522444
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до сполук загальної формули I, і його фармацевтично прийнятним солей, де R1, R2 і R3 являють собою водень; D, E, G, J і L являють собою CH; n дорівнює цілому числу 1 або 2; W являє собою кисень; R4 являє собою C1-6алкил, C3-6циклоалкил, C3-6циклоалкенил, де зазначений C1-6алкил можливо заміщений одним заступником, незалежно вибраним з групи, що складається з водню, C1-4алкила, C3-6циклоалкила і C3-6циклоалкенила; Y являє собою карбоніл; R5 являє собою C1-6алкил, C1-6алкокси або C3-4гетероарил, який представляє собою гетероциклічна ароматичне кільце, що містить 1-2 гетероатома, вибраних з азоту і кисню. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції на основі сполуки формули I, застосування формули сполуки I та способом попередження, лікування або полегшення захворювання, асоційованого з аномальним ангиогенезом. Технічний результат: отримані нові сполуки, корисні при лікуванні захворювань, асоційованих з нерегульованим ангиогенезом, таких як рак, а також шкірних і очних захворювань. 4 н. і 9 з.п. ф-ли, 3 табл., 11 пр.

5-фторпиримидиновие похідні в якості фунгіцидів

5-фторпиримидиновие похідні в якості фунгіцидів // 2522430
Винахід відноситься до нових 5-фторпиримидинам загальної формули I, володіє фунгіцидною активністю. У з'єднаннях формули I R1 являє собою-N(R3)R4; R2 являє собою-OR21; R3 являє собою: H; C1-C6-алкіл, необов'язково замещенний 1-3 групами R5; C2-C6-алкенів, необов'язково замещенний 1-3 групами R5; 5 - або 6-членний гетероароматический цикл, обраний із групи, що складається з фуранила, пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, изоксазолила, триазолила; при цьому кожен гетероароматический цикл необов'язково заміщений 1-3 групами R29; 3H-изобензофуран-1-гндл; -C(=O)R6; -C(=S)R6; -C(=S)NHR8; -(=O)N(R8)R10; -OR7; -P(O)(OR15)2; -S(O)2R8;-SR8; -Si(R8)3; -N(R9)R10; -(CHR24)mOR29 або-C(=NR16)SR16; де m одно цілого числа від 1 до 3; R4 являє собою: H; C1-C6-алкіл, необов'язково замещенний 1-3 групами R5; або -C(=O)R6; в якості альтернативи R3 і R4, взяті разом, можуть утворювати: 5 - або 6-членний насичений або ненасичений цикл, що містить 1-2 гетероатома, вибраних з N і О, де кожен цикл необов'язково може бути заміщений 1-3 групами R11; =C(R12)N(R13)R14 або =C(R15)OR15. Інші радикали вказані у формулі винаходу. 3 з.п. ф-ли, 3 табл., 1 пр.

Хиназолинон, хинолон та споріднені аналоги як модуляторів сіртуїну

Хиназолинон, хинолон та споріднені аналоги як модуляторів сіртуїну // 2519779
Винахід відноситься до з'єднання структурної формули (II) або до його солі, де кожен з Z1, Z2 і Z3 незалежно вибирають з N і C(R9), де не більш ніж один із Z1, Z2 і Z3 є N; кожен R9 являє собою водень; і представляє другу хімічну зв'язок між небудь W2 і C(R12), або W1 і C(R12); W1 являє собою N=, і W2(R14) вибирають з-N(R14) - C(R14)=, вибираючи так, що коли W1 є -N=, W2(R14)- N(R14)- і представляє другу хімічну зв'язок між W1 і C(R12); R11 вибирають з фенила і гетероциклу, який вибирають з насиченого або ароматичного 5-6-членного моноциклического кільця, що включає один, або два, або три гетероатома, вибраного з N, O, S, або 8-членного біциклічних кільця, що включає один або більше гетероатомів, вибраних з N, O, S, де R11 необов'язково заміщений одним-двома заступниками, незалежно вибраними з галогену, C1-C4 алкила, =O-O-R13, -(C1-C4 алкіл)-N(R13)(R13), -N(R13)(R13), де кожен R13 незалежно вибирають з-C1-С4алкила; або два R13 разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 5-6-членний насичений гетероцикл, обов'язково включає один додатковий гетероатом, вибраний з NH і O, де колись R13 є алкилом, алкіл необов'язково заміщений одним або більше заступниками, обраними з-OH, фикл, насичений гетероцикл необов'язково заміщений на будь-якому вуглецевому атомі фтором; R12 вибирають з фенила, 4-6-членного моноциклического насиченого кільця і гетероциклу, який вибрано з ароматичного 5-6-членного моноциклического кільця, що включає один або два гетероатома, вибраних з N і S, де R12 необов'язково заміщений одним або більше заступниками, незалежно вибраними з галогену, -C≡N, C1-C4 алкила, C1-C2 фторзамещенного алкила, -O-R13, -S(O)2-R13, -(C1-C4 алкіл)-N(R13)(R13), -N(R13)(R13); R14 вибирають з водню, C1-C4 алкила, C1-C4 фторзамещенного алкила, C1-C4 алкіл-N(R13)(R13), C1-C4 алкіл-C(O)-N(R13)(R13); X1 вибирають з-NH-C(=O)-†, -C(=O)-NH-†, -NH-S(=O)2-†, де † позначає місце, в якому X1 з'єднаний з R11. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, що володіє сиртуїн моделює активністю, на основі зазначених сполук. Технічний результат: отримані нові з'єднання і фармацевтична композиція на їх основі, які можуть знайти застосування в медицині для лікування суб'єкта, що страждає від або схильного до резистентності до інсуліну, метаболическому синдрому, діабету або його ускладнень. 4 н. і 14 з.п. ф-ли, 2 табл., 52 пр.

Похідні 4-изопропилфенилглюцита в якості інгібіторів sglt1

Похідні 4-изопропилфенилглюцита в якості інгібіторів sglt1 // 2518896
Винахід відноситься до похідних 4-изопропилфенилглюцита, які не схильні накопичуватися в організмі і які інгібують активність SGLT1, пригнічуючи постпрандиальную гіперглікемію (або погіршену переносимість глюкози) за рахунок інгібування абсорбції глюкози в тонкому кишечнику, внаслідок чого з'єднання по справжньому винаходу можуть, наприклад, уповільнювати наступ діабету або метаболічного синдрому або лікувати ці захворювання. Зазначені похідні 4-изопропилфенилглюцита представлені наступною формулою (I) де R1 означає атом водню або С1-4алкильную групу, R2 означає атом водню або метильної групи, R3 означає «С1-4алкильную групу, замещенную аміногрупою(ами) або ді-С1-4алкиламиногруппой(ами)» або пиперидильную групу, і R4 означає атом водню або, у якості альтернативи, R3 і R4, спільно з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють пиперидиногруппу або пиперазинильную групу, які можуть бути заміщені С1-4алкильной групою(ами) або диметиламиногруппой(ами) або є фармацевтично прийнятними солями зазначених сполук. 7 н.п. ф-ли, 3 табл., 17 пр.

Нове бициклическое гетероциклічна сполука

Нове бициклическое гетероциклічна сполука // 2518073
Даний винахід відноситься до нових сполук формули (1) або його фармацевтично прийнятною солі, які інгібують SNS властивостями. З'єднання можуть бути використані для приготування лікарського засобу для лікування або профілактики таких захворювань, як невропатичний біль, ноцицептивная біль, розлад сечовипускання, розсіяний склероз та ін В загальній формулі (1) R1 являє собою (1) атом водню, (2) атом галогену, (3) C1-6алкильную групу або (4) C1-6галогеналкильную групу (де R1 може бути в будь-якому замещаемом положенні бензольного або піридинового кільця); L являє собою (1) просту зв'язок, (2) -O - або (3) -ch 2 o- (де L може бути присутнім в положенні 5 або 6 конденсованого циклу); R2-це (1) C6-10арильную групу (C6-10арильная група необов'язково є конденсованої з C3-6циклоалканом), необов'язково замещенную заступником(ами), X являє собою атом вуглецю або атом азоту. Інші значення радикалів вказані у формулі винаходу. 14 н. і 5 з.п. ф-ли, 47 табл., 237 пр.
 
2550889.
Up!