Пов'язані безпосередньо (C07D405/04)

C07   Органічна хімія (такі сполуки як оксиди, сульфіди або оксисульфиди вуглецю, ціан, фосген, цианистоводородная кислота або її солі C01; продукти, отримані з шаруватих катіоно-обмінних силікатів шляхом іонного обміну з органічними сполуками такими, як амонійні, фосфониевие або сульфониевие з'єднання, або шляхом впровадження органічних сполук C01B33/44; високомолекулярні сполуки C08; барвники C09; продукти ферментації C12; бродильні або ферментативні способи синтезу хімічних сполук або композицій, або поділ рацемической суміші на оптичні ізомери C12P; отримання органічних з'єднань електролітичним способом або способом електрофорезу C25B3,C25B7) (59861)
C07D405/04                     Пов'язані безпосередньо(243)

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі // 2558328
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних бензімідазол-4-карбоксаміду формули (I), де X означає алкенильную групу С2-С7, замещенную двома метилами, однозаміщений нітро-радикалом тиенил, незамещенний хинолинил, незамещенний індол, незамещенний пиридазинил, незамещенний піперазиніл, дизамещенний С1-С6-алкилом піперазиніл, незамещенний пиперидинил, незамещенний пиразинил, незамещенний имидазолил, незамещенний пиримидинил, однозаміщений фенилом пиримидинил, пиримидинил, дизамещенний амінова радикалом і радикалом, вибраним з групи, що включає-F-Cl, -Br або-I, тризамещенний гидроксилом феніл, тризамещенний метокси-радикалом феніл, дизамещенний гидроксилом і метокси-радикалом феніл, пиразолил, дизамещенний радикалом, вибраним з групи, що включає С1-С6-алкіл, і радикалом, вибраним з групи, що включає-F, -С1, -Br або-I; Y позначає аминофенил, однозаміщений радикалом з-F-Cl, -Br або-I феніл, гідроксіетил, дизамещенний гидроксиметилом або С1-С6-алкилом і однозаміщеним нитрогруппой, аміногрупою або атомом галогену фенилом, незамещенний піперазиніл, незамещенний пиридил, незамещенний пиразинил, однозаміщений С1-С6-алкилом тіазол, незамещенний п�застосування формули (I), застосування формули сполуки (I), способу отримання сполуки формули (I). Технічний результат: отримано нові похідні бензімідазол-4-карбоксаміду, що володіють противірусною активністю. 4 н. і 1 з.п. ф-ли, 6 іл., 4 табл., 688 пр.

Похідні тетрагидропирана проти неврологічних захворювань

Похідні тетрагидропирана проти неврологічних захворювань // 2554344
Винахід відноситься до з'єднання загальної формули I, де R1/R2 незалежно один від одного являють собою водень, (CR2)про-C3-7 циклоалкіл, можливо замещенний нижчим алкилом або гідрокси, або являють собою нижчий алкіл або тетрагидропиранил, і про являє собою 0 або 1; і R можуть бути однаковими або різнитися і являють собою водень або нижчий алкіл; або R1 і R2 можуть утворювати разом з атомом N, до якого вони приєднані, гетероциклоалкильную групу, обрану з групи, що складається з пирролидинила, пиперидинила, 3-аза-біцикло[3.1.0]гекс-3-мулу або 2-аза-біцикло[3.1.0]гекс-2-мулу, які можливо заміщені гідрокси; R3 являє собою S-нижчий алкіл, нижчий алкіл, нижчий алкокси або С3-7 циклоалкіл; R3' являє собою водень, нижчий алкіл, замещенний галогеном, нижчий алкіл або нижчий алкокси; R4 являє собою нижчий алкіл, замещенний галогеном; X являє собою-Про - або-СН2-; X' являє собою-Про - або-СН2-; за умови, що один з X або X' завжди являє собою-Про - і інший-СН2-; або фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль, рацемическая суміш, або відповідний енантіомер та/або оптичний ізомер. З'єднання загальної формули (I) є хорорении, психозу й інших неврологічних станів, включаючи біль. 4 н. і 9 з.п. ф-ли, 1 табл., 63 пр.

Противірусні сполуки та їх застосування

Противірусні сполуки та їх застосування // 2552533
Винахід відноситься до нових сполук загальної формули (I) або їх фармацевтично прийнятним солей, які володіють властивостями інгібітора РНК-полімерази, зокрема інгібітора HCV. З'єднання можуть бути використані для лікування захворювання, яке можна лікувати інгібуванням HCV. Таким захворюванням може бути гепатит С. У формулі (I) обраний із групи, що включає просту зв'язок вуглець-вуглець і подвійну зв'язок вуглець-вуглець; R1 являє собою атом водню; R2 являє собою атом водню; R3 являє собою атом водню; R4 обраний із групи, що включає R5 обраний із групи, що включає атом водню, C1-С6алкил і C1-С6алкилокси; R6 обраний із групи, що включає атом водню, C1-С6алкил і C1-С6алкилокси; R7 обраний із групи, що включає атом водню, феніл, 5-членний гетероциклил, карбоциклил з 2 конденсованими циклами, де 5-членний гетероциклил містить щонайменше 1 гетероатом, обраний із групи, що складається з N, О і S, і де феніл, гетероциклил і карбоциклил з 2 конденсованими циклами необов'язково є заміщеними щонайменше одним із RJ і RK. 5 н. і 16 з.п. ф-ли, 2 табл., 7 пр.

2,3,5-тризамещенние пирроли, фармацевтична композиція і лікарський засіб на їх основі, спосіб отримання сполук (варіанти)

2,3,5-тризамещенние пирроли, фармацевтична композиція і лікарський засіб на їх основі, спосіб отримання сполук (варіанти) // 2549885
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до сполук формули (I), в якій R1 і R2 являють собою незалежно один від одного C6-C10 арил, необов'язково замещенний-ВІН, галогеном, -ОС1-С3 алкилом, -NO2, -CF3 або С1-С3 алкилом, або 5 - або 6-членний гетероарил, що містить один гетероатом, вибраний з N, S і O; A і M являють собою незалежно один від одного метиленовим групу або одинарну зв'язок, причому сусідній ароматичний цикл приєднаний безпосередньо до амідній групі; група Y=Z являє собою спільно і непостійно атом кисню (-О-), цис-винилиденовую групу (-СН=СН-), иминогруппу (-N=CH - або-CH=N-) або метиновую групу з sp2-гибридизованним атомом вуглецю (=СН-); X непостійно являє собою метиновую групу (=СН-), цис-винилиденовую групу (-СН=СН-) або атом азоту (=N-), і W являє собою гідроксильну групу (-ОН), C1-C6 алкіл, необов'язково замещенний-SH, 5 - або 6-членний гетероарил, що містить від 1 до 2 гетероатомів азоту, або C6-C10 арил, необов'язково замещенний-SH, -NH2, і їх фармацевтично прийнятним солей. Також описуються способи їх отримання, їх застосування в якості лікарського засобу для лікування раку і фармацевтична композиція на їх основі. 7 н. і 7 з.п. ф-ли, 6 табл.

Нове природне речовина з трави первоцвіту весняного

Нове природне речовина з трави первоцвіту весняного // 2539299
Винахід відноситься до застосування 3',4'-метилендіоксі-5'-метоксифлавона в якості специфічного маркера для стандартизації надземної частини первоцвіту весняного (лікарського) (Primula veris L., або Primula officinalis (L.) Hill.), що дозволяє розширити перелік специфічних речовин-маркерів для стандартизації лікарської рослинної сировини. 7 іл., 3 табл.

Похідні проліну в якості інгібіторів катепсину

Похідні проліну в якості інгібіторів катепсину // 2535479
Винахід відноситься до нових сполук формули де значення A, R1-R6 наведені у п. 1 формули винаходу. Сполуки виявляють ингибирующую активність ферменту катепсину, що дозволяє використовувати їх для приготування фармацевтичної композиції і для приготування лікарського засобу. Описані способи отримання сполуки формули (I). 8 н. і 30 з.п. ф-ли, 12 схем, 495 пр.

Спосіб отримання похідних пирипиропена

Спосіб отримання похідних пирипиропена // 2532441
Даний винахід відноситься до способу отримання похідних пирипиропена, а саме з'єднанню формули C: де R являє пряму ланцюг, розгалужену ланцюг або циклічний C2-6алкилкарбонил, за умови, що, коли алкильний фрагмент алкилкарбонильной групі являє собою розгалужену ланцюг або циклічну групу, R являє C3-6алкилкарбонил, що включає: селективне ацилювання гідроксильних груп у 1-положенні і 11-положенні з'єднання B1, представленого формулою B1: ацилирующим агентом через одну-три стадії в присутності або відсутності підстави, причому (i) з'єднання C отримують за допомогою ацилування гідроксильних груп у 1-положенні і 11-положенні з'єднання В1 через одну стадію; (ii) спосіб, який включає отримання з'єднання C допомогою ацилування через дві стадії, що складаються зі стадій: ацилування гідроксильної групи в 11-положенні з'єднання B1 ацилирующим агентом з отриманням з'єднання B2, представленого формулою B2: де R визначений формулою C; і додаткового ацилування гідроксильної групи в 1-положенні з'єднання B2; або (iii) спосіб, що включає в себе отримання з'єднання C допомогою ацилування через три стадії, що складаються зі стадій: ацилування гидрок�єп у формулі C; перенесення ацила в 11-положенні з'єднання B2 до гидроксилу в 1-положенні з отриманням з'єднання B3, представленого формулою B3: де R такий, як визначено у формулі C; і ацилування гідроксильної групи в 11-положенні з'єднання В3. 3 н. і 13 з.п. ф-ли, 1 іл., 3 табл., 22 пр.

Нові лікарські засоби для інгібування агрегації білків, залучених до захворювання, пов'язані з агрегацією білків, і нейродегенеративні захворювання

Нові лікарські засоби для інгібування агрегації білків, залучених до захворювання, пов'язані з агрегацією білків, і нейродегенеративні захворювання // 2531915
Винахід відноситься до з'єднання, представленому формулою (Е) де X, Y і L незалежно ненаправленно обрані з-C(R1)(R2)-, -C(R3)=, N(R4)-, -N=- O-; M Z незалежно ненаправленно обрані з ; ---- означає необов'язкову подвійний зв'язок; R1, R2, R3, R4 і R6 незалежно обрані з водню; C1-4 алкила; групи-C1-4 алкилен-галоген; групи-C1-4 алкилен-OH; Hal обраний з F, Cl, Br і I; RE1 та RE2 приєднані до сусідніх атомів вуглецю, і RE1 та RE2 разом ненаправленно утворюють структуру-T-(CRE7RE8)n-V-, де T обраний з CRE9RE10 і O чи NH і V обраний з CRE9RE10 і O NH або, а також відповідні структури, в яких присутня подвійна зв'язок, причому щонайменше один з T або V являє собою O або N; RE7 і RE8 являють собою H або F; RE9 і RE10 являють собою H; n приймає значення від 1 до 2; RE3 являє собою C1-6 алкільних груп; m приймає значення 0 або 1; RE4 являє собою атом галогену; p приймає значення 0 або 1; а також до фармацевтичним та діагностичним композиціям зазначеного з'єднання. 15 н. і 26 з.п. ф-ли.,17 іл, 2 табл., 17 пр.

Похідна n-ацилантраниловой кислоти або його сіль

Похідна n-ацилантраниловой кислоти або його сіль // 2529860
Винахід відноситься до нового похідним N-ацилантраниловой кислоти, представленому такою загальною формулою 1, або до його фармацевтично прийнятною солі, в якій R1, R2, R3, Х1, X2, X3, X4 і А визначені у формулі винаходу. Винахід відноситься до ингибитору продукції колагену, засобу для лікування захворювань, асоційованих з надлишковою продукцією колагену, що містить похідне N-ацилантраниловой кислоти. Формула 1 5 н. і 28 з.п. ф-ли, 34 табл.

Новий агоніст бета рецептора тиреоїдного гормону

Новий агоніст бета рецептора тиреоїдного гормону // 2527948
Винахід відноситься до нового з'єднанню формули [I] або до його фармакологічно прийнятної солі, де A являє собою необов'язково замещенний алкіл, де заступник являє собою однакові або різні 1-3 групи, вибрані з аріла, необов'язково заміщеного 1-3 групами, обраними з алкила, галогену, алкокси і алканоила; циклоалкила, необов'язково заміщеного 1-3 групами, обраними з алкила і галогену; гідрокси; алкокси; галогену; аміногрупи і оксо; необов'язково замещенную карбоциклическую групу, обрану з моно - і бициклической групи, де конденсировани ароматичне кільце і циклоалкіл, необов'язково замещенний арил, необов'язково замещенную 5 - або 6-член моноциклическую гетероциклическую групу, повністю насичену, кожна з яких містить 1 гетероатом, вибраний з азоту і кисню, де заступник необов'язково заміщеного аріла, необов'язково замісної карбоциклической групи і необов'язково замісної гетероциклической групи для A являє собою однакові або різні 1-3 групи, вибрані з алкила, необов'язково заміщеного гідрокси, алкокси, циклоалкилом або галогеном; циклоалкила, необов'язково заміщеного алкилом або алкок�але - чи диалкилкарбамоила, необов'язково замещенний аміно, де заступник являє собою однакові або різні 1 або 2 алкила або аріла, або необов'язково замещенний карбамоил, де заступник являє собою однакові або різні 1 або 2 алкила, необов'язково заміщені арилом, X являє собою необов'язково замещенний метилен або-O-, де заступник необов'язково заміщеного метилену для X являє собою алкокси або гідрокси, Q являє собою N або C-R4, L1 являє собою одинарну зв'язок, метилен, -CH=CH-, O-, -CO-, -NR11-, -NR11CO-, -CONR11 - або-CH2NR11-L2 являє собою одинарну зв'язок, -CR6R7 - або двухвалентную 5 - або 6-член моноциклическую гетероциклическую групу, повністю насичену, кожна з яких містить 1 гетероатом, вибраний з азоту і кисню, R1 і R2 є однаковими або різними, і кожен представляє собою водень, алкіл або галоген, R3 і R4 є однаковими або різними, і кожен представляє собою водень, алкіл, алкокси, ціано або галоген, R1 і R3 необов'язково з'єднані, утворюючи 5 - або 6-членний циклоалкан, або 5 - або 6-членний аліфатичний гетероцикл, що містить атом кисню, R5 являє собою карбоксильную групу, алкоксикарбонильную групу або биоизостерную группѺил, або R6 та R7 з'єднані, утворюючи циклоалкан, R8 являє собою гідрокси, алканоиламино або алкилсульфониламино, R9 і R10 являють собою водень або галоген, і R11 являє собою водень або алкіл. Винахід відноситься до конкретних сполук формули [I], лікарського засобу на основі сполуки формули [I], застосування сполуки формули [I], способу лікування, що базується на використанні формули сполуки [I], і з'єднанню проміжного формули [II]. Технічний результат: отримані нові сполуки, які мають агонистической активністю по відношенню до β рецептора тиреоїдного гормону. 6 н. і 12 з.п. ф-ли, 36 табл., 344 пр.

Нове бициклическое гетероциклічна сполука

Нове бициклическое гетероциклічна сполука // 2518073
Даний винахід відноситься до нових сполук формули (1) або його фармацевтично прийнятною солі, які інгібують SNS властивостями. З'єднання можуть бути використані для приготування лікарського засобу для лікування або профілактики таких захворювань, як невропатичний біль, ноцицептивная біль, розлад сечовипускання, розсіяний склероз та ін В загальній формулі (1) R1 являє собою (1) атом водню, (2) атом галогену, (3) C1-6алкильную групу або (4) C1-6галогеналкильную групу (де R1 може бути в будь-якому замещаемом положенні бензольного або піридинового кільця); L являє собою (1) просту зв'язок, (2) -O - або (3) -ch 2 o- (де L може бути присутнім в положенні 5 або 6 конденсованого циклу); R2-це (1) C6-10арильную групу (C6-10арильная група необов'язково є конденсованої з C3-6циклоалканом), необов'язково замещенную заступником(ами), X являє собою атом вуглецю або атом азоту. Інші значення радикалів вказані у формулі винаходу. 14 н. і 5 з.п. ф-ли, 47 табл., 237 пр.

Ароиламино - і гетероароиламино-заміщені пиперидини в якості інгібіторів glyt-1

Ароиламино - і гетероароиламино-заміщені пиперидини в якості інгібіторів glyt-1 // 2517701
Винахід відноситься до з'єднання загальної Формули I де R1 являє собою атом водню, нижчий алкіл, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-нижчий алкіл, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-циклоалкіл або являє собою гетероциклоалкил (де гетероциклоалкил являє собою частково ненасичених кільце, що містить до 6 атомів вуглецю, щонайменше один з яких замінений на O); R2 являє собою атом водню, атом галогену, гідрокси, нижчий алкіл, ді-нижчий алкіл, -OCH2-O-нижчий алкіл або нижчий алкокси; або пиперидиновое кільце разом з R2 утворює спіро-кільце, вибране з 4-аза-спіро[2,5]окт-6-мулу; Ar являє собою арил або гетероарил (де гетероарил являє собою циклічний ароматичний вуглеводневий радикал, що складається з одного кільця і містить 6 кільцевих атомів, який містить щонайменше один гетероатом, вибраний з N), які, можливо, мають один, два або три заступника, вибрані з атома галогену, нижчого алкила, нижчого алкила, що має в якості заступників атом галогену, нижчого алкокси, що має в якості заступників атом галогену, циклоалкила, нижчого алкокси, S-нижчого алкила, гетероциклоалкила (де гетероциклоалкил являє собою частково ненасичених кільце, содержаелей феніл, можливо, має в якості заступників R', R' являє собою атом галогену, CF3, нижчий алкіл, нижчий алкокси або нижчий алкокси, має в якості заступників атом галогену, або являє собою гетероарил (де гетероарил являє собою циклічний ароматичний вуглеводневий радикал, що складається з одного кільця і містить 5 кільцевих атомів, який містить щонайменше один гетероатом, вибраний з N і S); R являє собою нижчий алкіл, гетероциклоалкил (де гетероциклоалкил являє собою частково ненасичених кільце, що містить до 6 атомів вуглецю, щонайменше один з яких замінений на O), арил або гетероарил (де гетероарил являє собою циклічний ароматичний вуглеводневий радикал, що складається з одного кільця і містить 6 кільцевих атомів, який містить щонайменше один гетероатом, вибраний з N), де арил і гетероарил, можливо, мають в якості заступників один або два R'; n має значення 0, 1, 2 або 3; або фармацевтично прийнятною солі приєднання кислоти, до рацемической суміші або до відповідного енантіоміру та/або оптичному изомеру даного з'єднання. Винахід відноситься до фармацевтичних композицій нединения і фармацевтична композиція на їх основі, які можуть знайти застосування в медицині для лікування неврологічних і психоневрологічних розладів. 3 н. і 19 з.п. ф-ли, 1 табл., 128 пр.

5-членное гетероциклічна сполука і його застосування для лікарських цілей

5-членное гетероциклічна сполука і його застосування для лікарських цілей // 2515968
Винахід відноситься до 5-членним гетероциклическим з'єднань загальної формули (I), їх пролекарствам або фармацевтично прийнятним солей, що володіють інгібуючої ксантиноксидазу активністю. У формулі (I) T являє собою нітро, ціано або трифторметил; J являє собою кільце фенила або гетероарила, де гетероарил являє собою 6-член ароматичну гетероциклическую групу, яка має один гетероатом, вибраний з азоту, або 5-член ароматичну гетероциклическую групу, яка має один гетероатом, вибраний з кисню; Q являє собою карбокси, нижчий алкоксикарбонил, карбамоил або 5-тетразолил; X1 і X2 незалежно являють собою CR2 або N, за умови, що обидві X1 і X2 одночасно не являють собою N і, коли присутні два R2, ці R2 необов'язково є однаковими або відмінними один від одного; R2 являє собою атом водню або нижчий алкіл; Y являє собою атом водню, гідрокси, аміно, атом галогену, перфтор(нижчий алкіл), нижчий алкіл, нижчий алкокси, необов'язково замещенний нижчим алкокси; нітро, (нижчий алкіл)карбониламино або (нижчий алкіл)сульфониламино; R1 являє собою перфтор(нижчий алкіл), -AA, -A-D-L-M або-A-D-E-G-L-M (значення AA, A, D, E, G, L, M пркой композиції, які містять з'єднання формули (I). 3 н. і 24 з.п. ф-ли, 94 табл., 553 пр.

Мічені радіоактивною міткою інгібітори переносника гліцину 1

Мічені радіоактивною міткою інгібітори переносника гліцину 1 // 2512529
Винахід відноситься до нових меченним радіоактивним ізотопом з'єднання формули I в якому R1 являє собою изопропокси або 2,2,2-трифтор-1-метил-етокси; і R2 являє собою мічену радіоактивним ізотопом групу СН3, де радіонуклід являє собою 3H або 11С. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції для діагностичної візуалізації переносника GlyT1 (переносника гліцину 1 типу). Технічний результат: отримані нові мічені радіоактивним ізотопом сполуки, які можуть знайти застосування в медицині в якості радіоактивного індикатора в PET (позитронної емісійної томографії) для мічення та діагностичної молекулярної візуалізації функціональності переносника гліцину 1 типу. 5 н. і 8 з.п. ф-ли, 4 ін.

1н-хиназолин-2,4-діони

1н-хиназолин-2,4-діони // 2509764
Винахід відноситься до N-[2,4-діоксо-6-(тетрагідрофуран-2-іл)-7-трифторметил-1,4-дигідро-2H-хиназолин-3-іл]метансульфонамиду і N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-діоксо-7-трифторметил-1,4-дигідро-2H-хиназолин-3-іл]метансульфонамиду, які мають антагоністичну активність відносно рецептора АМРА. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції і до застосувань зазначених сполук для одержання лікарських засобів, призначених для лікування стану, опосередкованого АМРА, і, насамперед, для лікування епілепсії або шизофренії. 5 н. і 1 з.п. ф-ли, 81 пр.

Спосіб отримання [1s-[1α,2α,3β(1s*,2r*),5β]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропиламино]-5-(пропилтио)-3h-1,2,3-триазоло[4,5-d]піримідин-3-іл]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-діола та його проміжних сполук

Спосіб отримання [1s-[1α,2α,3β(1s*,2r*),5β]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропиламино]-5-(пропилтио)-3h-1,2,3-триазоло[4,5-d]піримідин-3-іл]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-діола та його проміжних сполук // 2509082
Винахід відноситься до способу отримання [1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропиламино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]піримідин-3-іл]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-діола формули (I) Технічний результат - підвищення виходу з'єднання формули (I) і його висока якість відсутність перекристалізації. 2н. і 3 з.п. ф-ли, 1 табл., 10 пр.

Низькомолекулярні модулятори активності trp-p8

Низькомолекулярні модулятори активності trp-p8 // 2509079
Даний винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до з'єднання формули I або його фармацевтично прийнятною солі, де R1 являє собою Н або R1 і R2 разом з групою азоту можуть утворювати де А, В, С і D незалежно вибирають із групи, що складається з CR1a і N; де, щонайменше, один з А, В, С і D являє собою CR1a; де R1a вибирають із групи, що складається з Н-ORi, -SRii, -S(O)Riii, -C(O)NRvRvi і CF3, де Ri обраний із групи, що складається з метилу, етилу, пропилу, гидроксиэтила, гидроксипропила, 2-оксо-2-фенилэтила, бутилу, ацетонітрилу і бензила; Rii, Riii і Riv являє собою метил; Rv і Rvi незалежно обрані з групи, що складається з Н, метилу, етилу, гидроксиэтила, гидроксипропила, диэтиламиноэтила, фенила, пиридинила, метоксиэтила, гидроксиэтоксиэтила, бензила, фенилэтила, 2-гідрокси-1-гідроксиметил-2-фенилэтила і карбамоилметила, або Rv і Rvi разом утворюють морфолин або складний етиловий ефір піперазину; R2 вибирають із групи, що складається з фенила, нафтила, пиразолила і С1-С8алкиленфенила; R3 являє собою C1-С8алкилен; R4 вибирають із групи, що складається з Н, C1-С8алкила і-C=NH(NH2). Винахід відноситься до сполук формул I A, I B, I C, I-D, I-E, значення радикалів яких вказані у формулі винаходу; до снений, до способу ідентифікації агоніста Trp-p8 і конкретним з'єднанням. Технічний результат: отримані нові сполуки, корисні в якості модуляторів Trp-p8. 12 н. і 13 з.п. ф-ли, 19 іл., 8 табл., 17 пр. I I-A I-B I-C I-D I-E

Позитивні алостеричні модулятори м1-рецепторів на основі пираниларилметилбензохиназолинона

Позитивні алостеричні модулятори м1-рецепторів на основі пираниларилметилбензохиназолинона // 2507204
Винахід відноситься до нових пираниларилметилбензохиназолиноновим з'єднанням формули (I), які є позитивними аллостерическими модуляторами рецептора M1 і які застосовуються для лікування захворювань, у яких задіяний рецептор M1, таких як хвороба Альцгеймера, шизофренія, больові розлади або порушення сну. У формулі (I) X-Y вибирають із групи, що включає (1) -O-CRARB-, (2) -CRARB-O-, (3) -CRARB-SRC-, (4) -CRARB-NRC - і (5) -NRC-CRARB-, де кожен RA і RB являють собою атом водню, a RС вибирають із групи, що включає (a) водень, (b) -C(=O)-C1-6алкил, (c) -C1-6алкил, (d) -C(=O)-CH2-C6H5, (e) -S(=O)2-C1-6алкил, R1 являє собою гидроксигруппу, R2 вибирають із групи, що включає (1) - феніл, (2) - гетероарил, де фенильная або гетероарильная група R необов'язково заміщена; інші значення радикалів вказані у формулі винаходу. 6 н. і 22 з.п. ф-ли, 2 табл., 37 пр.

Похідні 1,3-дигидроимидазол-2-тиона в якості інгібіторів дофамін-бета-гідроксилази

Похідні 1,3-дигидроимидазол-2-тиона в якості інгібіторів дофамін-бета-гідроксилази // 2501796
Дане винахід відноситься до нових похідних 1,3-дигидроимидазол-2-тиона формули I: в якій R1, R2 і R3, однакові або різні, являють собою водень або галоген; R4 являє собою алкиларил; X являє собою атом кисню; n дорівнює 2 або 3; його індивідуальні (R)-энантиомери; або його фармацевтично прийнятні солі, де термін «алкіл» позначає вуглеводневі ланцюги прямі або розгалужені, що містять від одного до шести атомів вуглецю; термін «арил» позначає фенильную або нафтильную групу; термін «галоген» позначає фтор, хлор, бром або йод. Винахід відноситься до способу отримання цих сполук, до фармацевтичної композиції на їх основі, що володіє інгібуючої активності відносно дофамін-бета-гідроксилази, способів лікування різних серцево-судинних захворювань, таких як гіпертензія і хронічна серцева недостатність, і застосування сполук формули 1 для отримання лікарських засобів для лікування цих захворювань. 20 н. і 12 з.п. ф-ли, 2 іл., 1 пр.

Похідне триазолу або його сіль

Похідне триазолу або його сіль // 2501791
Винахід відноситься до сполук триазолу, які представлені конкретними хімічними формулами, і які можуть бути використані для профілактики або лікування захворювань, в яких бере участь 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типу 1 (11в-HSD1), зокрема деменції. Було виявлено, що похідне триазолу, в якому в одному з 3 - і 5-положень триазольного кільця міститься (ді)алкилметил або циклоалкіл, кожен з яких заміщений-O- (арильная або гетероциклическая група, кожна з яких може бути заміщена, або (нижчий алкилен)циклоалкіл), а в іншому положенні міститься арильная, гетероциклическая або циклоалкильная група, кожна з яких може бути заміщена, або його фармацевтично прийнятна сіль, володіє потужним інгібуючим дією відносно 11в-HSD1. 4 н. і 4 з.п. ф-ли, 141 табл., 89 пр.

Овк-інертні субстрати, що містять біс-оксодигидроиндолиленбензодифуранони

Овк-інертні субстрати, що містять біс-оксодигидроиндолиленбензодифуранони // 2500696
Винахід відноситься до отримання околоинфракрасних (ОВК) інертних субстратів, знижує теплоутворення і є цінними у багатьох областях застосування. Інертні до інфрачервоного випромінювання субстрати включають формовані полімерні вироби, плівки, волокна, покриття та інші органічні та неорганічні матеріали. Спосіб їх отримання включає введення в субстрат або на поверхню субстрату ефективного кількості диспергованого біс-оксодигидроиндолиленбензодифуранонового барвника. Отримані таким чином субстрати мають відбивною здатністю і прозорі для більшої частини неотраженного околоинфракрасного випромінювання. Представлене широке застосування - для кожухів електронних пристроїв, садових меблів, автомобільних, морських або аерокосмічних частин, ламінатів, штучної шкіри, текстильних матеріалів, оптичних волокон, у процесах кольорового друку. Отримані таким чином субстрати можуть бути піддані лазерного зварювання. Також заявлені нові сполуки біс-оксодигидроиндолиленбензодифуранона. 12 н. і 4 з.п. ф-ли, 5 іл., 46 пр.

Нове похідне пиррола, що має в якості заступників уреидогруппу, аминокарбонильную групу і бициклическую групу, у яких можуть бути заступники

Нове похідне пиррола, що має в якості заступників уреидогруппу, аминокарбонильную групу і бициклическую групу, у яких можуть бути заступники // 2500669
Винахід відноситься до нових похідних пиррола формули (1): або його фармацевтично прийнятним солей, де: R1 означає Н, галоген; R2 означає 8-10-член бициклическую вуглеводневу групу, при необхідності замещенную, або бициклическую гетероциклическую групу, що складається з одного або двох атомів, вибраних з азоту, кисню і сірки, і з 5-9 атомів вуглецю, при необхідності замещенную, де можливий заступник означає галоген, нижчий алкіл, ВІН, нижчий алкокси, оксо, NO2, CN; R3 означає Н. З'єднання формули (1) мають інгібуючої активності по відношенню до продукції IL-6, що дозволяє використовувати їх у фармацевтичній композиції і при лікуванні ряду захворювань. 7 н. і 5 з.п. ф-ли, 1 табл., 10 пр.

Антагоністи гістамінових н3-рецепторів

Антагоністи гістамінових н3-рецепторів // 2499795
Винахід відноситься до нових сполук, які взаємодіють з Н3-гістамінових рецептором і містять у своїй структурі піридинових кільце. Крім того, винахід відноситься до фармацевтичної композиції для модуляції Н3-гістамінових рецепторів, що містить сполуки, наведені вище. Технічний результат: описані сполуки є корисними в лікуванні ряду захворювань або станів, при яких взаємодії з Н3-гістамінових рецептором є сприятливими, таким чином, дані сполуки можуть знайти застосування, наприклад, у лікуванні захворювань центральної нервової системи, периферичної нервової системи, серцево-судинної системи, пульмональной системи, шлунково-кишкового тракту і ендокринної системи. 2 н. і 7 з.п. ф-ли, 216 пр.

Фенилимидазольние з'єднання

Фенилимидазольние з'єднання // 2497811
Даний винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до нових похідних фенилимидазола загальної формули (1), де R1 являє собою атом водню, феніл-нижчу алкільних груп або пиридил-нижчу алкільних груп, причому бензольное кільце і піридинових кільце необов'язково заміщені 1 або 2 заступниками, призначеними з групи, що складається з атомів галогену, цианогруппи і галогензамещенних нижчих алкільних груп; один з R2 і R3 являє собою атом водню, а інший являє собою нижчу алкоксигруппу; R4 являє собою нижчу алкільних груп, фурильную групу, тиенильную групу або фенильную групу необов'язково замещенную 1 або 2 заступниками, призначеними з групи, що складається з нижчих алкільних груп, нижчих алкоксигрупп, атомів галогену, карбоксильної групи, нижчих алкоксикарбонильних груп і галогензамещенних нижчих алкільних груп; R5 і R6 є однаковими або різними і являють собою атом водню або нижчу алкільних груп; R7 і R8 є однаковими або різними і являють собою атом водню або нижчу алкоксигруппу; за умови, що якщо R1 являє собою незамещенную феніл-нижчу алкільних груп, R2 являє собою низшуфенильную групу, містить 1 або 2 галогензамещенние нижчі алкільні групи, і R5 являє собою атом водню, то R6 не є атомом водню. Винахід відноситься до активатора LPL, засобу для профілактики і лікування гіперліпідемії, антиартериосклеротическому засобу і засобу від ожиріння на основі сполуки формули (1). Технічний результат: отримано нові похідні фенилимидазола, корисні для активації LPL. 5 н. і 18 з.п. ф-ли, 10 табл., 7 пр.

Похідні бензоциклогептана і бензоксепина

Похідні бензоциклогептана і бензоксепина // 2496769
Винахід відноситься до з'єднання формули (I), включаючи будь-які його стереохімічні ізомерні форми, або його фармацевтично прийнятну сіль, де А є фенилом або 6-членним ароматичним гетероциклом, що містить 1 або 2 атома азоту; де зазначений феніл або 6-членний ароматичний гетероцикл необов'язково можуть бути сконденсировани з фенилом; Z є CH2 або O; R1 є галогеном, гидроксилом, C1-4алкилом, C1-4алкилокси, або, якщо A є фенилом, два сусідніх заступника R1 можуть бути взяті разом з отриманням радикала формули: -O-CH2-O- (a-1) або-O-CH2-СН2-O- (a-2); R2 є воднем або C1-4алкилом; R3 і R4 кожен незалежно є воднем, C1-6алкилом, C1-4алкилоксиС1-6алкилом або фенилС1-4алкилом; або R3 і R4, узяті разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал формули (b-1) або (b-2) де X1 є CH2 або CHOH; і X2 є CH2 O або NR6; R5 є воднем, галогеном, C1-4алкилом або C1-4алкилокси; R6 є воднем, C1-4алкилом, C1-4алкилкарбонилом; n дорівнює цілому числу 0, 1 або 2; за умови, що з'єднання не є або його фармацевтично прийнятною сіллю. Ці сполуки застосовують у лікуванні захворювань, на лікування яких впливає, опосередковує або сприяє активація рецептора GHSlA-r. Н�4 н. і 18 з.п. ф-ли, 10 табл., 11 пр.

Спосіб отримання 2-(2-ацилвинил)індолів

Спосіб отримання 2-(2-ацилвинил)індолів // 2495027
Винахід відноситься до способу отримання нових похідних 2-(2-ацилвинил)індолів, формули: Індекс R1 R2 R3 R4 R5 Ia (E) H H H Me Ia (Z) H H H Me Іб (Е) H H H t-Bu Іб (Z) H H H t-Bu Ів (E) H NO2 H Me Ів (Z) H NO2 H Me Іг (Е) OMe NO2 H Me Іг (Z) OMe NO2 H Me Ід (E) Br OMe OMe Me Ід (Z) Br OMe OMe Me Іе (Е) H H H Ph p-ClC6H4 Іе (Z) H H H Ph p-ClC6H4 характеризується тим, що 2-азидобензилфурани кип'ятять у висококиплячих органічних розчинниках, наприклад, таких як бромбензол, або хлорбензол, або пара-ксилол, або орто-дихлорбензол, або дифенилоксид, або бутилацетат, або диметилсульфоксид. 2 табл., 9 пр.

Нові ліганди естрогенових рецепторів

Нові ліганди естрогенових рецепторів // 2492164
Винахід відноситься до з'єднання формули (I):або до його фармацевтично прийнятного складного ефіру, аміду, карбамату, сольвату або солі, включаючи сіль такого складного ефіру, аміда або карбамат і сольват такого складного ефіру, аміда, карбамат або солі, де значення R1, R2, R3, R4, R5і R6наведені в пункті формули, за винятком: 4-[3-(4,5-Дигідро-1Н-імідазол-2-іл)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-іл)індол-1-іл]фенолу;1-(4-Гідроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-іл)-1Н-індол-3-карбонитрила;1-(4-Гідроксифенил)-2-(1Н-піразол-3-іл)-1Н-індол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гідроксифенил)-2-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)-1Н-індол-3-карбонитрила; 1-(4-Гідроксифенил)-2-пзо-1-инил-1Н-індол-3-карбонової кислоти амід; 1-(4-Гідроксифенил)-2-тіазол-2-іл-1Н-індол-3-карбонову кислоту

Органічні сполуки

Органічні сполуки // 2491285
Винахід відноситься до сполук формули (I), де V вибирають з-Про - чи простий зв'язку; W вибирають з-N(R5)C(O)-, -S(O)t- і-С(O)O-; Х вибирають з З(Н) або N; Y вибирають з S, N(H) або N(CH3); р позначає 0 або 2; t позначає 1 або 2; R1вибирають із групи, що включає водень, C1-6алкіл, який необов'язково заміщений 1 або 2 галогруппами, З3-7циклоалкилС1-6алкіл, 2,3-дигідро-1H-инденил, З6арС1-6алкіл, який необов'язково заміщений однієї або двома галогруппами, і гетероарилС1-6алкіл, де гетероарильний фрагмент гетероарилалкильной групи позначає 5-6-членний моноциклический гетероарил, що містить 1 або 2 гетероатома, незалежно вибраних з групи, що включає азот, який необов'язково окислен, кисень і сірку, або гетероарильний фрагмент гетероарилалкильной групи позначає 9-членний біциклічною гетероарил, що містить 1 або 2 гетероатома, незалежно вибраних з групи, що включає азот, кисень і сірку, де моноциклический гетероарил гетероарилалкильной групи може бути необов'язково заміщений одним або двома заступниками, незалежно вибраними з групи, що включає галогруппу, цианогруппу, C1-6алкіл, галоС1-6алкіл і C1-6алкси, гідрокси C1-6алкіл, З3-7циклоалкіл, З3-7циклоалкилС1-6алкіл, феніл, який необов'язково заміщений галогруппой, галоС1-6алкіл, З6арС1-6алкіл (який необов'язково заміщений галогруппой, галоС1-6алкилом або галоС1-6алкоксигруппой), 2-оксоимидазолидинил, гетероциклилС1-6алкіл і гетероарилС1-6алкіл, де гетероциклил гетероциклилалкила позначає 5 - або 6-членний моноцикл, що містить кисень, і де гетероарильний фрагмент гетероарилалкильной групи позначає 5-6-членний моноцикл, що містить від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з групи, що включає азот, кисень і сірку, або гетероарильний фрагмент гетероарилалкильной групи позначає 9 - або 10-членний бицикл, що містить від 1 до 2 гетероатомів, вибраних з групи, що включає азот і сірку, де моноциклический гетероарил гетероарилалкильной групи може бути необов'язково заміщений 1 або 2 заступниками, незалежно вибраними з групи, що включає галогруппу, C1-6алкіл, галоС1-6алкіл і феніл, який необов'язково заміщений галогруппой; R3вибирають із групи, що включає водень і алкіл; дві сусідні R4групи, разом з атомами вуглецю, до яких вони присо�

Бициклозамещенние азопроизводние піразолону, спосіб їх отримання та фармацевтичне застосування

Бициклозамещенние азопроизводние піразолону, спосіб їх отримання та фармацевтичне застосування // 2488582
Винахід відноситься до бициклозамещенним азопроизводним піразолону формули (II) або їх фармацевтично прийнятним солей, проміжним з'єднанням формули (IA), а також способів їх отримання, фармацевтичної композиції, що містить з'єднання формули (II), та його застосування в якості терапевтичного агента, що є миметиком тромбопоэтина (ТПО), а також до його застосування в якості агоністів рецептора тромбопоэтина

5-заміщені индазоли в якості інгібіторів кінази

5-заміщені индазоли в якості інгібіторів кінази // 2487873
Винахід відноситься до сполук формули (I) або їх фармацевтично прийнятним солей, де A, R1R2, R3і m визначені у формулі винаходу

Спосіб отримання 2-ариламино-4-гетарилпиримидинов

Спосіб отримання 2-ариламино-4-гетарилпиримидинов // 2486180
Винахід відноситься до вдосконаленого способу отримання 2-ариламино-4-гетарилпиримидинов формули (I), які володіють інгібуючим дією відносно серин-треониновой кінази Haspin на рівні ферментів і можуть бути використані в якості субстанцій лікарських засобів для лікування онкологічних захворювань

Циклічні індол-3-карбоксамиди, їх отримання і їх застосування в якості лікарських препаратів

Циклічні індол-3-карбоксамиди, їх отримання і їх застосування в якості лікарських препаратів // 2485102
Винахід відноситься до циклічних індол-3-карбоксамидам формули (I) або його фізіологічно прийнятним солей формули (I):де значення A, R, R10, R20, R30, R40, n, p і q визначені в п

Похідне (аза)індолу і його застосування в лікувальних цілях

Похідне (аза)індолу і його застосування в лікувальних цілях // 2477274
Винахід відноситься до похідних (аза)індолу формули I,де значення Т, X1-X3, R1, Q, Y, J наведені в пункті 1 формули

Нові 2-гетероарил-заміщені бензотиофени і бензофурани 709

Нові 2-гетероарил-заміщені бензотиофени і бензофурани 709 // 2472789
Винахід відноситься до нових 2-гетероарил-заміщених похідних бензотиофена і бензофурана і терапевтичним застосуванням таких сполук

Нові двузамещенние фенилпирролидини як модуляторів кортикальної катехоламинергической нейротрансмісії

Нові двузамещенние фенилпирролидини як модуляторів кортикальної катехоламинергической нейротрансмісії // 2471781
Винахід відноситься до нових двузамещенним фенилпирролидинам формули (2):будь його стереоизомерам, або будь-яким сумішей його стереоизомеров, або його N-оксидам, або їх фармацевтично прийнятним солей, де Ar означає феніл; R1означає F, Cl; R2означає F і Cl; R3n означає, Me, Et, n-Pr, ізо-Pr, н-Bu, ізо-Bu, втор-Bu, тре-Bu, циклопропилметила, CFH2CH2CH2-, CF2HCH2CH2-, CF3CH2CH2-, аліла і СН3ОСН2СН2-; X означає F, ВІН; за умови що, коли X означає ВІН, R3не означає Н

Нові похідні індолу, які мають інгібуючої активності відносно ib кінази

Нові похідні індолу, які мають інгібуючої активності відносно ib кінази // 2470918
Винахід відноситься до похідних індолу або їх фармацевтично прийнятним солей, загальної формули (1)де значення R1, R2, m наведені в пункті 1 формули

1,3-дизаміщені 4-метил-1н-пірол-2-карбоксамиди та їх застосування для виготовлення лікарських засобів

1,3-дизаміщені 4-метил-1н-пірол-2-карбоксамиди та їх застосування для виготовлення лікарських засобів // 2463294
Винахід відноситься до нових 1,3-дизамещенним 4-метил-1Н-пірол-2-карбоксамидам формули I:де значення R1, R2, R3, R4наведені в п.1 формули

Карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое з'єднання, фармацевтичні композиції, що містять його, і спосіб лікування болю, неспокою і депресії

Карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое з'єднання, фармацевтичні композиції, що містять його, і спосіб лікування болю, неспокою і депресії // 2460731
Винахід відноситься допохідним загальної формули 1, їх фармацевтично прийнятним солей або гидратам, фармацевтичним композицій на їх основі і способу лікування болю, занепокоєння або депресії
 
2551192.
Up!