Пов'язані ланцюгом, що містить гетероатоми (C07D403/12)

C07   Органічна хімія (такі сполуки як оксиди, сульфіди або оксисульфиди вуглецю, ціан, фосген, цианистоводородная кислота або її солі C01; продукти, отримані з шаруватих катіоно-обмінних силікатів шляхом іонного обміну з органічними сполуками такими, як амонійні, фосфониевие або сульфониевие з'єднання, або шляхом впровадження органічних сполук C01B33/44; високомолекулярні сполуки C08; барвники C09; продукти ферментації C12; бродильні або ферментативні способи синтезу хімічних сполук або композицій, або поділ рацемической суміші на оптичні ізомери C12P; отримання органічних з'єднань електролітичним способом або способом електрофорезу C25B3,C25B7) (59861)
C07D403/12                     Пов'язані ланцюгом, що містить гетероатоми(442)

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі // 2558328
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних бензімідазол-4-карбоксаміду формули (I), де X означає алкенильную групу С2-С7, замещенную двома метилами, однозаміщений нітро-радикалом тиенил, незамещенний хинолинил, незамещенний індол, незамещенний пиридазинил, незамещенний піперазиніл, дизамещенний С1-С6-алкилом піперазиніл, незамещенний пиперидинил, незамещенний пиразинил, незамещенний имидазолил, незамещенний пиримидинил, однозаміщений фенилом пиримидинил, пиримидинил, дизамещенний амінова радикалом і радикалом, вибраним з групи, що включає-F-Cl, -Br або-I, тризамещенний гидроксилом феніл, тризамещенний метокси-радикалом феніл, дизамещенний гидроксилом і метокси-радикалом феніл, пиразолил, дизамещенний радикалом, вибраним з групи, що включає С1-С6-алкіл, і радикалом, вибраним з групи, що включає-F, -С1, -Br або-I; Y позначає аминофенил, однозаміщений радикалом з-F-Cl, -Br або-I феніл, гідроксіетил, дизамещенний гидроксиметилом або С1-С6-алкилом і однозаміщеним нитрогруппой, аміногрупою або атомом галогену фенилом, незамещенний піперазиніл, незамещенний пиридил, незамещенний пиразинил, однозаміщений С1-С6-алкилом тіазол, незамещенний п�застосування формули (I), застосування формули сполуки (I), способу отримання сполуки формули (I). Технічний результат: отримано нові похідні бензімідазол-4-карбоксаміду, що володіють противірусною активністю. 4 н. і 1 з.п. ф-ли, 6 іл., 4 табл., 688 пр.

Гетероароматические і ароматичні пиперазинилазетидиниламиди в якості інгібіторів моноацилглицеринлипази

Гетероароматические і ароматичні пиперазинилазетидиниламиди в якості інгібіторів моноацилглицеринлипази // 2558141
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до нових гетероциклическим з'єднань загальної формули (I) або до їх энантиомерам, диастереомерам або фармацевтично прийнятним солей, де Y: феніл або гетероарил, вибраний з тиазолила, пиридила, пиримидинила, 1,3,5-триазинила, бензоксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила і 1,3,4-тиадиазолила; при цьому феніл або гетероарил необов'язково заміщені 1 заступником, вибраним з фтору, хлору, брому, йоду, С1-4алкила, трифторметила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, нітро і ціано; r = 1-2; R2 відсутня або є оксо-групою; Z: (а) феніл, замещенний NRaRb; де Ra: Н або С1-4алкилом; де Rb: С1-4алкил, циклоалкіл, феніл, фуранилметил або феніл(С1-2алкил); і де феніл або фуранил необов'язково заміщені йодом; альтернативно, Ra і Rb разом з атомом азоту, з яким вони з'єднані, утворюють 5-8-членний гетероциклил, який необов'язково конденсирован з бензольним кільцем; (b) біфеніл-3-іл або біфеніл-4-іл; де внутрішнє фенільного кільця, поєднане з карбонилом у формулі (I), необов'язково заміщено атомом фтору, і де кінцеве фенільного кільця необов'язково заміщено заступником, вибраним з трифторметила, С1-4алкокси, хлору, дихлора, фтору та йоду; (c) феніл, замещенни�ніл(С1-3)алкокси, пирролила, пиразолила, имидазолила, ізоіндол-2-іл-1,3-діона, 2,3-дигидроизоиндол-2-мулу; 1-(трет-бутоксикарбонил)пиперидин-4-илокси і 1-(трет-бутокси-карбоніл)пиперидин-4-мулу; (d) феніл, замещенний 1-2 заступниками, незалежно вибраними з: С1-6алкила, С1-4алкокси, йоду, хлору і нітро; (e) феніл(C1-2)алкіл; де феніл необов'язково заміщений 1 або 2 заступниками, незалежно вибраними з йоду, фтору, С1-6алкила, фенила і NRcRd; де Rc: Н або С1-4алкил; де Rd: С1-4алкил або С3-6циклоалкил(С1-4)алкіл; і де С1-2алкил групи феніл(C1-2)алкила необов'язково заміщений фенилом; (f) феніл(С2-4)алкенів; де феніл необов'язково заміщений заступником, вибраним з С1-4алкила, С1-4алкокси, трифторметила, трифторметилтио і фенила; (g) нафтил; де нафтил необов'язково заміщений одним С1-4алкокси-заступником; (h) флуоренил або ксантенил; де флуоренил або ксантенил необов'язково заміщені оксо-групою; (i) С5-8циклоалкил; де С5-8циклоалкил необов'язково заміщений одним C1-6алкильним заступником; (j) конденсований з бензольним кільцем С5-8циклоалкил або конденсований з бензольним кільцем С5-8циклоалкил(C1-4)алкіл, де зазначений С5-8циклоалкильний фрагмент необов'язково заміщений 1-4 метильними групами; (k) біцикло[2.2.2]октил-1-іл; де біцикло[2.2.2]октил-1-іл неое з бензоксазолила, хинолинила, бензимидазолила, пиридинила, индолила, тиенила, фуранила, пиразолила, оксазолила, бензотиенила і бензофуранила; де гетероарил або гетероарил, конденсований з бензольним кільцем, необов'язково заміщений 1 або 2 заступниками, незалежно вибраними з C1-4алкила, трифторметила, С5-8циклоалкила, фенила, феніл(С1-2)алкокси, феніл(С2-4)алкинила і дихлорфенокси; і де фенильний заступник у складі гетероарила додатково необов'язково заміщений С1-4алкилом, С1-4алкокси або трифторметилом; (m) 1,5-біфеніл-1Н-піразол-3-іл; де піразол-3-іл необов'язково заміщений метильною групою; і де кожна з фенильних груп 1,5-бифенильних заступників також необов'язково заміщена заступниками, призначеними з хлору, дихлора або аминосульфонила; (n) 1,2,3,4-тетрагідрохінолін-6-іл, де 1,2,3,4-тетрагідрохінолін-6-іл необов'язково заміщений фенилом або трифторметилзамещенним фенилом; і (о) гетероциклил(С2-4)алкенів, конденсований з бензольним кільцем; де конденсований з бензолом гетероциклил з'єднаний з С2-4алкенилом через бензольное кільце; і де гетероциклил, конденсований з бензольним кільцем, додатково необов'язково заміщений С5-6циклоалкилом; з урахуванням обмежувальних умов, зазначених у п. 1. Так�азанной фармацевтичної композиції, способу лікування зазначених патологічних станів, застосування формули сполуки (I). Технічний результат: одержано нові гетероциклічні сполуки, що володіють інгібуючої активності відносно MGL. 6 н. і 15 з.п. ф-ли, 5 табл., 11 пр.

Концентровані стабільні в зберіганні водні розчини оптичних відбілювачів

Концентровані стабільні в зберіганні водні розчини оптичних відбілювачів // 2556635
Винахід відноситься до концентрованого стабільному в зберіганні водного розчину (S), що містить компоненти (а), (b) і (с), де компонент (а) є щонайменше одним оптичним відбілюючим агентом формули (1), в якій аніонний заряд на відбілювачі врівноважується катіонним зарядом, що створюються одним або більше катіонами, обраними з групи, що складається з водню, катіона лужного металу, катіонів лужноземельних металів, амонію, амонію, який є одне-, двох - або трехзамещенним С1-4 лінійних або розгалужених алкильним радикалом, і амонію, який є одне-, двох - або трехзамещенним С1-4 лінійних або розгалужених гидроксиалкильним радикалом, і концентрація компонента (а) становить від 0,08 до 0,3 моль/кг у перерахунку на загальну масу концентрованого стабільного зберіганні водного розчину (S); компонент (b) є щонайменше однієї неорганічної сіллю (SA) і його концентрація становить від 2 до 15% мас. у перерахунку на загальну масу концентрованого стабільного зберіганні водного розчину (S), де переважно солі (SA) є побічними продуктами виробничого процесу і компонент (с) є водою, і його концентрація становить від 10 до 88% мас. в пе�сится до способу отримання концентрованого стабільного зберіганні водного розчину (S), до способу застосування його в якості оптичного відбілюючого агента для відбілювання целюлозних субстратів, тканин або нетканих матеріалів, до розчину або суспензії для проклеювання при обробці папери і до пігментованою покривної композиції, що містить розчин (S). 5 н. і 18 з.п. ф-ли, 1 фото, 7 табл., 14 пр.

Похідні имидазолидин-2,4-діон, що володіють активністю антипролиферативной

Похідні имидазолидин-2,4-діон, що володіють активністю антипролиферативной // 2555999
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до нових гетероциклическим з'єднань загальної формули (I) або до його фармацевтично прийнятним солей, де R1 позначає ціано, нітро, аміно, -NHCOOR4 або-NHCOR4; R2 позначає галоген, C1-алкіл, галогенС1-алкіл або C1-алкокси; R3 позначає C1-алкіл; або обидва радикала R3 утворюють разом з атомом вуглецю, з якими вони пов'язані, циклоалкіл, що містить 3 члени; X позначає або алкіленовую ланцюжок з 4-7 атомів вуглецю, лінійну або розгалужену, причому цей ланцюжок може містити один або декілька однакових або різних додаткових ланок, вибраних з-O-, -N(R5)-; або групу де n1 і p1 позначають два цілих числа, сума яких n1+p1 є цілим числом, вибраним з 2; R6 та R7 разом утворюють ковалентную зв'язок або R6 та R7 утворюють разом з атомами вуглецю, з якими вони пов'язані, цикл або циклоалкіл, що містить 3 члени; R4 позначає C1-алкіл; R5 позначає C1-алкіл. Винахід відноситься до конкретних сполук, фармацевтичної композиції на основі сполуки формули (I), застосування формули сполуки (I). Технічний результат: одержано нові гетероциклічні сполуки, корисні при лікуванні раку. 5 н. і 18 з.п. ф-ли, 10 іл., 23 пр.

Феноксизамещенние пиримидини для використання в якості модуляторів опіоїдних рецепторів

Феноксизамещенние пиримидини для використання в якості модуляторів опіоїдних рецепторів // 2554870
Винахід відноситься до нових сполук формули I, володіє властивостями зв'язування з дельта опіоїдними рецепторами. З'єднання можуть бути використані при лікуванні болю, викликаного захворюваннями або станами, такими як остеоартрит, ревматоїдний артрит, мігрень, опік, фіброміалгія, цистит, ренит, невропатичний біль, ідіопатична невралгія, зубний біль та ін. У формулі I R1 обраний із групи, що складається з фенила, пиридинила і тиазолила; причому R1 необов'язково заміщений одним або двома заступниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, атома фтору, атома хлору, атом брому і цианогруппи; крім цього, R1 необов'язково заміщений ді(С 1-4алкил)аминокарбонилом; Υ являє собою О, S, ΝΗ, вініл, этинил або S(Про); R2 являє собою заступник, обраний із групи, що складається з водню, С1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, атома фтору, атома хлору, атома брому та гідрокси; Ra являє собою водень або метил; R3 обраний із групи, що складається з піролідин-2-илметила, піролідин-3-илметила, пиперидин-2-илметила, пиперидин-3-илметила, пиперидин-4-илметила, пиперидин-2-илэтила, пиперидин-3-илэтила, пиперидин-4-илэтила, піридин-4-іл-(С1-2)алкила, азетидин-3-илметила, морфолин-2-илметила, моикло[3.2.1]октанила, 1-азабіцикло[2.2.2]октанила, гуанидинилэтила, 4-(імідазол-1-іл)фенилметила, 2-(метиламино)етилу, 2-диэтиламиноэтила, 4-диэтиламинобут-2-мулу, пиперидин-3-мулу, пиперидин-4-мулу і піролідин-3-мулу; і при цьому пиперидин-3-іл необов'язково заміщений на атомі вуглецю фенилом; і при цьому піролідин-2-іл в піролідин-2-іл-метиле, піролідин-3-іл, пиперидин-3-іл і пиперидин-4-іл необов'язково заміщені на атомі азоту метилом, фенилметилом, фенэтилом або метилкарбонилом. 8 н. і 16 з.п. ф-ли, 3 табл., 19 пр.

Нове похідне триазинів і містить його фармацевтична композиція

Нове похідне триазинів і містить його фармацевтична композиція // 2551845
Винахід відноситься до сполук формули (I) та їх фармацевтично прийнятним солей, що володіють антагоністичною активністю відносно P2X3 - та/або P2X2/3-рецептора. У формулі (I) Ra, Rb і Rc являють собою, (a) Ra і Rb, взяті разом, являють собою =Z; =Z являє собою =O; Rc означає групу, представлену групою R1c; R1c являє собою водень, замещенний або незамещенний C1-8алкил, C2-8алкенил, C3-7циклоалкил; або (b) Rb і Rc разом утворюють зв'язок; Ra означає групу, представлену групою-Y-R1a; R1a являє собою замещенний або незамещенний C1-12алкил, бензил; -Y - являє собою-O-, -S-, -N(R7)- або-CH2-; R7 являє собою водень, замещенний або незамещенний C1-8алкил або R7 і R1a разом утворюють замещенную оксогруппой 5-член азотсодержащую неароматическую гетероциклическую групи; n-ціле число, рівне 1 або 2; R2 являє собою замещенний або незамещенний С3-7циклоалкил, замещенний або незамещенний феніл або замещенний або незамещенний 5-6-членний гетероарил, що містить один гетероатом, вибраний з N і S; R3 являє собою групу, представлену формулою: , де кільце A являє собою C3-7циклоалкил; 6-член або 9-10-член неароматическую гетероциклическую группума, незалежно вибраних з N і O, замещенний оксогруппой 9-членний гетероарил, містить 1-2 гетероатома, незалежно вибраних з N і O; s представляє собою ціле число від 0 до 2; значення інших радикалів подані у формулі винаходу. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, до застосування сполук в отриманні кошти для лікування і/або попередження захворювання, пов'язаного з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором, і до способу лікування і/або попередження захворювання, пов'язаного з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором. Технічний результат: отримані нові сполуки, які можуть бути корисні при лікуванні та/або попередженні захворювань, пов'язаних з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором. 4 н. і 14 з.п. ф-ли, 123 табл., 29 пр.

Синтез заміщених похідних пиразолин карбоксамидина

Синтез заміщених похідних пиразолин карбоксамидина // 2550694
Даний винахід відноситься до способу отримання похідних пиразолин карбоксамидина формули (I). Дані сполуки відомі в якості потужних антагоністів 5-HT6. Суть заявленого способу полягає у взаємодії відповідного заміщеного 4,5-дигідро-(1Н)-піразолу або його ізомеру з изотиоцианатом R6-N=C=S c отриманням аміда замісної 4,5-дигідро-(1Н)-піразол-1-карботиокислоти (IIIa) або таутомерной замісної 4,5-дигідро-(1Н)-піразол-1-карбоксимидотиокислоти (IIIb). Отримані зазначені проміжні сполуки піддають взаємодії з відповідним алкілуючих агентом з отриманням проміжного S-алкилированного з'єднання (IV). Це проміжне з'єднання піддають взаємодії з похідним сульфонаміду R7SO2NH2 і цільове з'єднання формули (I) виділяють з реакційної суміші. Крім того, винахід відноситься до нових проміжним продуктам(IIIa), (IIIb) і (IV). Наведені у формулі символи мають значення, вказані в описі. Технічний результат - розробка альтернативного способу, що дозволяє поліпшити атомну ефективність синтезу цільових сполук з більш високим виходом у порівнянні з відомими шляхами синтезу цих сполук. 2 н. і 6 з.п. ф-ли, 1 табл., 3 пр.

2,3,5-тризамещенние пирроли, фармацевтична композиція і лікарський засіб на їх основі, спосіб отримання сполук (варіанти)

2,3,5-тризамещенние пирроли, фармацевтична композиція і лікарський засіб на їх основі, спосіб отримання сполук (варіанти) // 2549885
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до сполук формули (I), в якій R1 і R2 являють собою незалежно один від одного C6-C10 арил, необов'язково замещенний-ВІН, галогеном, -ОС1-С3 алкилом, -NO2, -CF3 або С1-С3 алкилом, або 5 - або 6-членний гетероарил, що містить один гетероатом, вибраний з N, S і O; A і M являють собою незалежно один від одного метиленовим групу або одинарну зв'язок, причому сусідній ароматичний цикл приєднаний безпосередньо до амідній групі; група Y=Z являє собою спільно і непостійно атом кисню (-О-), цис-винилиденовую групу (-СН=СН-), иминогруппу (-N=CH - або-CH=N-) або метиновую групу з sp2-гибридизованним атомом вуглецю (=СН-); X непостійно являє собою метиновую групу (=СН-), цис-винилиденовую групу (-СН=СН-) або атом азоту (=N-), і W являє собою гідроксильну групу (-ОН), C1-C6 алкіл, необов'язково замещенний-SH, 5 - або 6-членний гетероарил, що містить від 1 до 2 гетероатомів азоту, або C6-C10 арил, необов'язково замещенний-SH, -NH2, і їх фармацевтично прийнятним солей. Також описуються способи їх отримання, їх застосування в якості лікарського засобу для лікування раку і фармацевтична композиція на їх основі. 7 н. і 7 з.п. ф-ли, 6 табл.

Азетидинилдиамиди в якості інгібіторів моноацилглицерин-ліпази

Азетидинилдиамиди в якості інгібіторів моноацилглицерин-ліпази // 2549547
Винахід відноситься до з'єднання формули (I) де Y і Z незалежно обрані з групи а) або b) таким чином, що один з Y або Z обраний із групи а), а інший - із групи b); група а) являє собою i) замещенний С6-10арил; ii) С3-8циклоалкил; iii) трифторметил або iv) гетероарил, обраний із групи, що складається з тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-мулу, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-мулу, пиразолила, триазолила, тетразолила і [1,2,3]тиадиазолила; група b) являє собою i) С6-10арил; ii) гетероарил, обраний із групи, що складається з тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]піридин-2-мулу, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила і бензимидазолила; iii) бензоконденсированний гетероциклил, приєднаний через атом вуглецю, і коли гетероциклильний компонент містить атом азоту, то атом азоту необов'язково заміщений одним заступником, вибраним з групи, що складається з С3-7циклоалкилкарбонила; С3-7циклоалкилсульфонила; фенила; фенилкарбонила; пирролилкарбонила; фенилсулалкилкарбонил, феніл, фенилкарбонил, феніл(С1-4)алкіл і фенілсульфоніл необов'язково заміщені трифторметилом або одним чи двома фтор-заступниками; iv) феноксатиинил; vi) флуорен-9-он-2-іл; vii) 9,9-диметил-9Н-флуоренил; viii) 1-хлорнафто[2,1-b]тиофен-2-іл; ix) ксантен-9-он-3-іл; х) 9-метил-9Н-карбазол-3-іл; xi) 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-карбазол-3-іл; xiii) 3-метил-2-феніл-4-оксохромен-8-іл; або xiv) 1,3-дигидробензимидазол-2-он-5-іл, необов'язково замещенний 1-фенилом, 1-(2,2,2-трифторэтилом), 1-(3,3,3-трифторпропилом) або 1-(4,4-дифторциклогексилом), при цьому 1-феніл необов'язково заміщений одним або двома фтор-заступниками або трифторметилом; або xv) 4-(3-хлорфеніл)-3а,4,5,9 b-тетрагидро-3Н-циклопента[с]хинолин-8-іл; R1 являє собою С6-10арил, С1-3алкил, бензилоксиметил, гідрокси(С1-3)алкіл, аминокарбонил, карбокси, трифторметил, спироконденсированний циклопропіл, 3-оксо або арил(С1-3)алкіл; або коли s дорівнює 2 і R1 являє собою С1-3алкил, заступники С1-3алкил беруть з пиперазинильним кільцем з утворенням 3,8-діазабіцікло[3.2.1]октаниловой або 2,5-діазабіцікло[2.2.2]октаниловой кільцевої системи, і його фармацевтичним композиціям. 7 н. і 13 з.п. ф-ли, 7 табл., 72 пр.

Нові кристалічні форми n-[-2[[(2,3-дифторфенил)метил]тіо]-6-{[(1r, 2s)-2,3-дигідрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-азетидин-сульфонаміду

Нові кристалічні форми n-[-2[[(2,3-дифторфенил)метил]тіо]-6-{[(1r, 2s)-2,3-дигідрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-азетидин-сульфонаміду // 2548044
Винахід відноситься до нової кристалічній формі N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тіо]-6-{[(1R,2S)-2,3-дигідрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-азетидин-сульфонаміду, має рентгенівську порошкову дифрактограмму, виміряну з використанням довжини хвилі рентгенівських променів 1,5418 Å і містить щонайменше один кристалічний пік зі значенням 2-тета (в градусах) 21,0, 28,8 та/або 29,1; або містить щонайменше 2 кристалічних піку зі значенням 2-тета (в градусах) 21,0, 28,8 та/або 29,1; або містить щонайменше 3 кристалічних піку зі значенням 2-тета (в градусах) 21,0, 28,8 та/або 29,1. Зазначена кристалічна форма може містити додаткові кристалічні піки зі значенням 2-тета (в градусах), вибраним з 12,9 і 18,0, отримані у вищезазначених умовах. Більш повно кристалічна форма має рентгенівську порошкову дифрактограмму, виміряну з використанням довжини хвилі рентгенівських променів 1,5418 Å, з кристалічними піками зі значенням 2-тета (у градусах) 12,9, 13,1, 18,0, 21,0, 22,5, 25,1, 25,3, 28,8, 29,1 і 30,4, і має точку плавлення (початок) 152,7°С. 2 н. і 4 з.п. ф-ли, 3 іл.,2 табл., 5 пр.

Аминотетралиновие похідні, що містять їх фармацевтичні композиції та їх застосування в терапії

Аминотетралиновие похідні, що містять їх фармацевтичні композиції та їх застосування в терапії // 2546649
Винахід відноситься до нових аминотетралиновим похідним формули (I) та їх фізіологічно стерпним солей. З'єднання мають властивості інгібіторів транспортера гліцину, зокрема активності GlyT1, і можуть знайти застосування при лікуванні неврологічних і психіатричних розладів, таких як деменція, біполярні розлади, шизофренія та ін, або при лікуванні болю, пов'язаної з дисфункцією глицинергической або глутаматергической нейропередачи. У формулі (I) A позначає бензольное кільце або перстень, обраний із групи, що складається з 5-членного кільця R позначає групу R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-; R1 позначає водень, С1-C6-алкіл, C3-C6-циклоалкіл-C1-C4-алкіл, галогенированний C1-C6-алкіл, три-(C1-C4-алкіл)-силил-C1-C4-алкіл, C1-C6-алкокси-C1-C4-алкіл, аміно-C1-C4-алкіл, C3-C6-циклоалкіл, C2-C6-алкенів, необов'язково замещенний феніл, C1-C6-алкокси, ді-C1-C6-алкиламино, необов'язково замещенний 5 або 6-членний гетероциклил, що містить 1-3 гетероатома, вибрані з азоту і/або кисню або сірки; W позначає зв'язок; A1 позначає зв'язок; Q позначає-S(O)2 - або-C(O)-; Y позначає-NR9 - або зв'язок; A2 позначає C1-C4-алкилен, або зв'язок; X1 позначає-O-, C1-C4-алкилен, C2-C4-алкинилен; R2 позначає водень, галоген, або два радикала R2 разом з кільцевими ат�ів вказані у формулі винаходу. Винахід відноситься до проміжним продуктам для отримання сполук формули (I). 7 н. і 13 з.п. ф-ли, 2 табл., 326 пр.

Пиразини для використання в якості модуляторів дельта-опіоїдних рецепторів

Пиразини для використання в якості модуляторів дельта-опіоїдних рецепторів // 2543484
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних пиразина формули I, а також до його энантиомерам, диастереомерам і фармацевтично прийнятним солей, де R1 обраний із групи, що складається з ii) пиридинила, необов'язково має один заступник, обраний із групи, що складається з C1-4алкокси і ціано; та iii) піримідин-5-мулу; або R1 необов'язково являє собою метоксиметил, коли Y являє собою этинил; Y являє собою этинил або зв'язок; R2 являє собою феніл, бензофураніл, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксол-5-іл, індол або пиридинил, замещенний метилом, при цьому феніл має від одного до двох заступників, незалежно вибраних з групи, що складається з C1-4алкила, C1-4алкокси, фтору, хлору, ціано, цианометила, дифторметокси, трифторметокси та гідрокси; або R2 являє собою феніл, має один C1-4алкилкарбониламино або 1Н-імідазол-1-ильний заступник; X являє собою O або CH2; L відсутня, a R3 являє собою 4-аминоциклогексил, або L являє собою метилен, а R3 обраний із групи, що складається з i) піролідин-2-мулу; ii) 1-аминоэт-1-мулу; та iii) 1-аминоциклопент-1-мулу; або R3 об'єднаний в один цикл з L атомом азоту, до якого приєднаний L, з утворенням пиперази�я формули I, способу лікування болю і деяких нейродегенеративних захворювань. Технічний результат: отримано нові похідні пиразина, корисні при лікуванні болю та деяких нейродегенеративних захворювань. 8 н. і 13 з.п. ф-ли, 3 табл., 13 пр.

Bcl-2-селективні апоптоз-індукують засоби для лікування раку та імунних захворювань

Bcl-2-селективні апоптоз-індукують засоби для лікування раку та імунних захворювань // 2542994
Даний винахід відноситься до конкретних сполук або до їх терапевтично прийнятною солі, наведених у формулі винаходу і становлять похідні сульфонилбензамида. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, інгібуючої активність анти-апоптотичних білків родини Bcl-2, що включає эксципиент і ефективне кількість конкретного похідного сульфонилбензамида. Технічний результат - похідні сульфонилбензамида, які інгібують активність анти-апоптотичних Bcl-2 білків. 2 н. п. ф-ли, 3 табл., 558 пр.
 
2550922.
Up!