Пов'язані безпосередньо (C07D403/04)

C07   Органічна хімія (такі сполуки як оксиди, сульфіди або оксисульфиди вуглецю, ціан, фосген, цианистоводородная кислота або її солі C01; продукти, отримані з шаруватих катіоно-обмінних силікатів шляхом іонного обміну з органічними сполуками такими, як амонійні, фосфониевие або сульфониевие з'єднання, або шляхом впровадження органічних сполук C01B33/44; високомолекулярні сполуки C08; барвники C09; продукти ферментації C12; бродильні або ферментативні способи синтезу хімічних сполук або композицій, або поділ рацемической суміші на оптичні ізомери C12P; отримання органічних з'єднань електролітичним способом або способом електрофорезу C25B3,C25B7) (59861)
C07D403/04                     Пов'язані безпосередньо(314)

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі // 2558328
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних бензімідазол-4-карбоксаміду формули (I), де X означає алкенильную групу С2-С7, замещенную двома метилами, однозаміщений нітро-радикалом тиенил, незамещенний хинолинил, незамещенний індол, незамещенний пиридазинил, незамещенний піперазиніл, дизамещенний С1-С6-алкилом піперазиніл, незамещенний пиперидинил, незамещенний пиразинил, незамещенний имидазолил, незамещенний пиримидинил, однозаміщений фенилом пиримидинил, пиримидинил, дизамещенний амінова радикалом і радикалом, вибраним з групи, що включає-F-Cl, -Br або-I, тризамещенний гидроксилом феніл, тризамещенний метокси-радикалом феніл, дизамещенний гидроксилом і метокси-радикалом феніл, пиразолил, дизамещенний радикалом, вибраним з групи, що включає С1-С6-алкіл, і радикалом, вибраним з групи, що включає-F, -С1, -Br або-I; Y позначає аминофенил, однозаміщений радикалом з-F-Cl, -Br або-I феніл, гідроксіетил, дизамещенний гидроксиметилом або С1-С6-алкилом і однозаміщеним нитрогруппой, аміногрупою або атомом галогену фенилом, незамещенний піперазиніл, незамещенний пиридил, незамещенний пиразинил, однозаміщений С1-С6-алкилом тіазол, незамещенний п�застосування формули (I), застосування формули сполуки (I), способу отримання сполуки формули (I). Технічний результат: отримано нові похідні бензімідазол-4-карбоксаміду, що володіють противірусною активністю. 4 н. і 1 з.п. ф-ли, 6 іл., 4 табл., 688 пр.

Кристалічні форми 6-(1н-імідазол-1-іл)-2-фенилхиназолина і його солей

Кристалічні форми 6-(1н-імідазол-1-іл)-2-фенилхиназолина і його солей // 2557547
Винахід відноситься до нових кристалічних форм 6-(1Н-імідазол-1-іл)-2-фенилхиназолина формули (I) у вигляді солі, обраної з гідрохлориду, (L)-тартрату і малеату. З'єднання володіють сильним аналгетичну дію і можуть знайти застосування в терапії при лікуванні болю при таких захворюваннях, як ревматоїдний артрит, остеартрит, патологіях запальних захворювань, захворюваннях шлунково-кишкового тракту та ін Кожна кристалічна форма солі охарактеризована спектром порошкової дифракції рентгенівських променів (XRPD). Кристалічна форма гідрохлориду також охарактеризовано точкою плавлення з розкладанням при приблизно 240°C. Кристалічна форма (L)-тартрату і кристалічна форма малеату також характеризуються термограммами ДСК і спектрами ПФ-ІК. Кристалічна форма малеату додатково характеризується триклинной системою з параметрами кристалічної комірки a=8,9412 (5) Å, b=9,8081 (5) Å, c=10,5922 (6) Å, α: 90,517° (4), β=101,969° (5), γ=99,132° (4), V=896,34 (8) Å3, просторовою групою P-1. Солі володіють покращеною розчинність, біодоступність і стабільністю. 3 н. п. ф-ли, 66 іл., 19 табл., 65 пр.

Спосіб синтезу фторклозапина і його похідних

Спосіб синтезу фторклозапина і його похідних // 2557241
Винахід способу синтезу фторклозапина і його похідних формули (1), які можуть бути використані для виготовлення лікарських засобів для лікування психічних захворювань або психічних розладів. Спосіб включає взаємодію 2,4-дифторо-5-нітро-1-хлорбензолу (2) з з'єднанням формули (3) з отриманням з'єднання формули (4), відновлення з'єднання формули (4) за допомогою дитионита натрію у відповідному розчиннику з отриманням з'єднання формули (5), циклизацию з'єднання формули (5) з утворенням сполуки формули (6), кристалізацію з'єднання з формули (6) сполуки формули (7), взаємодія зазначеного з'єднання формули (7) з аминопроизводним з'єднанням формули (9). Новий спосіб синтезу дозволяє отримати з'єднання загальної формули (1), що володіють підвищеним ступенем чистоти. 9 з.п. ф-ли, 4 іл., 4 пр.

Похідне індолу і його фармацевтичне застосування

Похідне індолу і його фармацевтичне застосування // 2556216
Винахід відноситься до з'єднання, представленому наступною формулою [I], або його фармацевтично прийнятною солі. У зазначеній формулі кожен символ має значення, визначені у формулі винаходу. Об'єктами винаходу є також варіанти з'єднання формули [I] і конкретні з'єднання. Запропоновані з'єднання інгібують индуцируемую Т-клітинну кіназу (ITK). Крім того, винахід відноситься до фармацевтичної композиції, ингибитору ITK і засобів для лікування або профілактики запальних захворювань, алергічних захворювань, аутоімунних захворювань, відторгнення трансплантата та інших захворювань і способів лікування цих захворювань. 24 н. і 8 з.п. ф-ли, 86 табл., 6 посилальних пр. і пр. 381

З'єднання пиримидинилиндола

З'єднання пиримидинилиндола // 2552999
Винахід відноситься до нового з'єднанню формули (I) або його фармацевтично прийнятною солі, що володіє властивостями інгібітора ΙΚΚβ та TNFα. З'єднання може знайти застосування при лікуванні запальних захворювань, таких як ревматоїдний артрит, хронічна обструктивна хвороба легень, астма, розсіяний склероз та запальні захворювання кишечника, або ракових захворювань, таких як множинна мієлома, рак товстої кишки, рак підшлункової залози, рак яєчників, за допомогою інгібування ΙΚΚβ. З'єднання може бути використано з додатковим терапевтичним агентом, вибраним з вінкристину, камптотецина гідрохлориду (СРТ-11), лефуномида, дексаметазону та TNFα. Кращі з'єднання формули (I), відповідні 2-{5-хлор-2-[(1R,2R)-2-гидроксициклопентиламино]піримідин-4-іл}-N-циклопропіл-1H-індол-4-карбоксамиду і 2-{5-хлор-2-[(1R,2S)-2-гидроксициклопентиламино]піримідин-4-іл}-N-циклопропіл-1H-індол-4-карбоксамиду. (I) 8 н. і 22 з.п. ф-ли, 4 табл., 2 пр.

Нове похідне триазинів і містить його фармацевтична композиція

Нове похідне триазинів і містить його фармацевтична композиція // 2551845
Винахід відноситься до сполук формули (I) та їх фармацевтично прийнятним солей, що володіють антагоністичною активністю відносно P2X3 - та/або P2X2/3-рецептора. У формулі (I) Ra, Rb і Rc являють собою, (a) Ra і Rb, взяті разом, являють собою =Z; =Z являє собою =O; Rc означає групу, представлену групою R1c; R1c являє собою водень, замещенний або незамещенний C1-8алкил, C2-8алкенил, C3-7циклоалкил; або (b) Rb і Rc разом утворюють зв'язок; Ra означає групу, представлену групою-Y-R1a; R1a являє собою замещенний або незамещенний C1-12алкил, бензил; -Y - являє собою-O-, -S-, -N(R7)- або-CH2-; R7 являє собою водень, замещенний або незамещенний C1-8алкил або R7 і R1a разом утворюють замещенную оксогруппой 5-член азотсодержащую неароматическую гетероциклическую групи; n-ціле число, рівне 1 або 2; R2 являє собою замещенний або незамещенний С3-7циклоалкил, замещенний або незамещенний феніл або замещенний або незамещенний 5-6-членний гетероарил, що містить один гетероатом, вибраний з N і S; R3 являє собою групу, представлену формулою: , де кільце A являє собою C3-7циклоалкил; 6-член або 9-10-член неароматическую гетероциклическую группума, незалежно вибраних з N і O, замещенний оксогруппой 9-членний гетероарил, містить 1-2 гетероатома, незалежно вибраних з N і O; s представляє собою ціле число від 0 до 2; значення інших радикалів подані у формулі винаходу. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, до застосування сполук в отриманні кошти для лікування і/або попередження захворювання, пов'язаного з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором, і до способу лікування і/або попередження захворювання, пов'язаного з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором. Технічний результат: отримані нові сполуки, які можуть бути корисні при лікуванні та/або попередженні захворювань, пов'язаних з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором. 4 н. і 14 з.п. ф-ли, 123 табл., 29 пр.

Похідні пирролидина для застосування в якості інгібіторів катепсину

Похідні пирролидина для застосування в якості інгібіторів катепсину // 2548684
Винахід відноситься до нових сполук формули (I), наведеній нижче, або їх фармацевтично прийнятним солей, де R1 означає Н, С1-8алкил морфолинил, галоС1-8алкиламино, С1-8алкилоксадиазолил, гідроксил, галопирролидинил, азетидинил, С1-8алкиламино, аміно, ціано С1-8алкиламино, галофенилС1-8алкиламино або цианоС3-8циклоалкиламино; R2, R3, R4, R5 і R6 незалежно означають Н, С1-8алкил, галоС1-8алкил, гидроксиС1-8алкил, С1-8алкокси, галоС1-8алкилокси, галоген, гідроксил, цианопиразинилокси, пиразолил, С1-8алкилпиразолил, имидазолил, бензимидазолил, 6-оксо-6Н-пиридазинил, С1-8алкил-6-оксо-6Н-пиридазинил, піперазиніл, N-С1-8алкилпиперазинил, пиперидинил, дифторпирролидинил, фенилимидазолил, оксо-пирролидинил, оксо-оксазолидинил, морфолинил, оксо-морфолинил, оксо-пиридинил, 2-оксо-2H-пиразинил, дифторпиперидинил, галоС1-8алкилпиперидинил, пиперидинилС1-8алкокси, оксетанилокси, С1-8алкилпиразолил, галопиридинил, С1-8алкилпиридинил, С3-8циклоалкил, С3-8 циклоалкилС1-8алкил, галофенил, С1-8алкилкарбониламино-С3-8-циклоалкіл-С1-8алкил, галоС1-8алкилпиперазинил, С1-8алкиламино, С1-8алкокси-С1-8алкилпиперазинил, С3-8циклоалкилпиперазинил, гексагидропирроло[1,2-а]пиразинил, 5,6-дигідро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразин-7-іл, С1-8алкилимидазол�8алкилпиперазинил, гексагідро-пирроло[1,2-а]пиразинил, галоазетидинил, пиримидинил і С2-8алкенилокси; А1 означає-CH2-, карбоніл, -С(O)O - або відсутній; А2 означає N, CR7; А3 означає N, CR8; А4 означає N, CR9; R7 означає H, С1-8алкил, галоС1-8алкил, галоген, гідроксил, галоС1-8алкиламинокарбонил; галофенилС1-8алкиламинокарбонил, феніл-3-8-циклоалкиламинокарбонил, галоС1-8алкилфенилС1-8алкиламинокарбонил, галофенилС3-8 циклоалкиламинокарбонил, галофенилС3-8циклоалкилС1-8алкиламинокарбонил; R8 означає H, С1-8алкил, галоС1-8алкил, галоген або гідроксил; або R7 і R8 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-8циклоалкил або замещенний піролідин, де замещенний піролідин являє собою піролідин, N-замещенний галоС1-8алкилом або формилом; R9 означає H, С1-8алкил, галоС1-8алкил, галоген або нітро; або R8 і R9 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-8циклоалкил; або його фармацевтично прийнятна сіль , З'єднання інгібують фермент катепсинів, що дозволяє використовувати їх у фармацевтичних композиціях. 4 н. і 23 з.п. ф-ли, 8 схем, 1 табл., 88 пр.

Протитуберкульозного лікарський засіб: композиція имидазо[1,2-b]тетразина з пиразинамидом

Протитуберкульозного лікарський засіб: композиція имидазо[1,2-b]тетразина з пиразинамидом // 2545458
Винахід відноситься до хімічному з'єднанню формули I, де R=бензил і до протитуберкульозного лікарського засобу, який представляє собою композицію похідного имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина формули I, де R=бензил, ізопропіл або феніл і відомого протитуберкульозного препарату піразинаміду при мольному співвідношенні компонентів 1:1. Технічний результат: отримані нові протитуберкульозні лікарські засоби. 2 н. п. ф-ли, 2 табл., 6 пр.

Противірусні з'єднання

Противірусні з'єднання // 2541571
Винахід відноситься до нових сполук формули I, наведеній нижче, або його фармацевтично прийнятним солей. З'єднання ефективні для інгібування реплікації вірусу гепатиту С ("HCV"). Описаний спосіб їх отримання. , де: A незалежно від B означає феніл, , або, B незалежно від A означає феніл, , або, і значення Z, Y, D, L1, L2, L3, Z1, Z2 наведені у формулі винаходу. 6 н. і 11 з.п. ф-ли, 3 табл., 8 іл., 177 пр.

Похідні тетрагидроциннолина

Похідні тетрагидроциннолина // 2541533
Винахід відноситься до сполук формули (I): де А являє собою CRaRb або-CH2-CH2-; R1 являє собою водень або алкіл; R2 являє собою водень або алкіл; R3 являє собою алкіл, циклоалкіл, циклоалкилалкил, арил, замещенний арил, 1H-пиразолил або замещенний 1Н-пиразолил, де замещенний арил являє собою арил, замещенний 1-3 заступниками, незалежно вибраними з алкила, галогену і галогеналкила, і де замещенний 1Н-пиразолил являє собою 1Н-пиразолил, замещенний 1-3 заступниками, незалежно вибраними з алкила і аріла; Ra являє собою водень або метил; Rb являє собою водень або метил; або Ra і Rb разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопропіл, циклобутил або циклопентил; за умови, що коли Ra і Rb обидва представляють собою водні або обидва представляють собою метил одночасно, тоді R3 являє собою (1-метилциклопропил)метил, які мають інгібуючим дією відносно 11b-HSD1. 2 н і 13 з.п. ф-ли, 1 табл., 32 пр.

Похідні 2-r1-4-r2-6-полинитрометил-1,3,5-триазинов, що володіють антибактеріальною активністю

Похідні 2-r1-4-r2-6-полинитрометил-1,3,5-триазинов, що володіють антибактеріальною активністю // 2541525
Винахід відноситься до застосування 2-R1-4-R2-6-полинитрометил-1,3,5-триазинов загальної формули: де n=0, X=NO2, Cl, Br, R1=R2=OR3, Весло (R3=CH3, С2Н5, СН2(СН2)6СН3, CH2CH2Cl, Ar=мета-С6Н4СН3), R1=OR3, Весло, R2=N(C2H5)2; n=1, X=Cl, R1=OR3, R2=NH(CH2)2NH2, N(CH2CH2)2NCH3 в якості з'єднань, що володіють антибактеріальною активністю. Технічним результатом є виявлення сполук на основі похідних 1,3.5-триазинів, що володіють високою антибактеріальною активністю. 3 табл., 7 пр.

Біциклічні азотовмісні гетероциклічні сполуки, корисні при лікуванні гепатиту с

Біциклічні азотовмісні гетероциклічні сполуки, корисні при лікуванні гепатиту с // 2540332
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до нових гетероциклическим з'єднань загальної формули (I) або фармацевтично прийнятним солей, де X1 позначає N і X2, X3 і X4 позначають CR5; або X1 і X2 позначають N і X3 і X4 позначають CR5; або X1, X2 і X4 позначають CR5, і X3 позначає N; X1, X2, X3 і X4 позначають CR5; R1 позначає (a) гетероарильний радикал, обраний із групи, що включає пиридинил, 2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-іл, 2,4-діоксо-3,4-дигідро-2Н-піримідин-1-іл, зазначений гетероарил необов'язково містить в якості заступників галоген, C1-C6-алкіл, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C3-алкокси-C1-C3-алкіл, C1-C6-алкоксигруппу, або (b) гетероциклічний радикал, обраний із групи, що включає 2-оксотетрагидропиримидин-1-іл, 2,6-диоксотетрагидропиримидин-1-іл, 2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-іл і 2,4-диоксотетрагидропиримидин-1-іл; R2 позначає водень або C1-C6-алкоксигруппу; R3 позначає (a) феніл, (b) піридин, де зазначений феніл або зазначений піридин незалежно необов'язково містять 1-3 заступника, вибраних з групи, що включає галоген, (CH2)nNRcRd, або (з) NRaRb, (d) водень, (e) галоген; Ra і Rb разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють циклічний амін, містить від 3 до 5 атомів вуглецю, незалежно замещначают водень, SO2R8, де R8 позначає C1-C6-алкіл; R4 позначає CF3, CH2CF3 або CR4aR4bR4c, де (i) R4a, R4b і R4c незалежно обрані з групи, що включає C1-C3-алкіл, CD3; або (ii) взяті разом R4a і R4b утворюють C2-C4-алкилен і R4c позначає цианогруппу або C1-C2-фторалкил; R5 в кожному випадку незалежно позначає водень, галоген, C1-C6-алкоксигруппу або C1-C6-алкіл; n в кожному випадку незалежно одно 0-3. Винахід відноситься до способу лікування інфікування вірусом гепатиту С, способу інгібування реплікації HCV, застосування формули сполуки (I) та фармацевтичної композиції на його основі. Технічний результат: одержано нові гетероциклічні сполуки формули (I), що володіють корисною біологічною активністю. 6 н. і 18 з.п. ф-ли, 3 табл., 43 пр.

(4-бромфенил)этилиденгидразид 2-[6-метил-1-(тиетан-3-іл)урацил-3-іл]оцтової кислоти, що виявляє гіпотензивну активність

(4-бромфенил)этилиденгидразид 2-[6-метил-1-(тиетан-3-іл)урацил-3-іл]оцтової кислоти, що виявляє гіпотензивну активність // 2539301
Винахід відноситься до органічної хімії, а саме до суміші E - і Z-ізомерів (4-бромфенил)этилиденгидразида 2-[6-метил-1-(тиетан-3-іл)урацил-3-іл]оцтової кислоти в мольному співвідношенні 3,5:1 загальної формули: . Технічний результат: отримана нова суміш ізомерів, які проявляють гіпотензивну активність. 1 з.п. ф-ли, 4 табл., 4 пр.

З'єднання з послідовною арициклической структурою, що володіє активністю інгібування ацилкофермента а: диацилглицеринацилтрансферази (dgat1)

З'єднання з послідовною арициклической структурою, що володіє активністю інгібування ацилкофермента а: диацилглицеринацилтрансферази (dgat1) // 2538964
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до гетероциклическому з'єднанню формули (I) або до його фармацевтично прийнятною солі, де Alk являє собою лінійну C1-6 алкіленовую групу, розгалужену C1-6 алкіленовую групу або C1-6 алкіленовую групу, яка має кільцеву структуру, де частина атомів вуглецю, що становлять кільцеву структуру, необов'язково може бути заміщена атомом кисню, в кільці X, X1 являє собою N або CRX1, X2 являє собою N або CRX2, X3 являє собою CRX3, X4 являє собою N або CRX4, де RX1, RX2, RX3 і RX4 кожен незалежно являє собою атом водню; лінійну або розгалужену C1-6 алкільних груп; лінійну або розгалужену C1-6 алкоксигруппу; або атом галогену, в кільці Y, Y1 являє собою CRY1, Y2 являє собою N або CRY2, Y3 являє собою N або CRY3, Y4 являє собою N або CRY4, RY1, RY2, RY3 і RY4 кожен незалежно являє собою атом водню; лінійну або розгалужену C1-6 алкільних груп, яка може бути заміщена атомом (атомами) галогену; C3-7 алкільних груп, що має кільцеву структуру; лінійну або розгалужену C1-6 алкоксигруппу; атом галогену або цианогруппу, в кільці Z, RZ являє собою лінійну або розгалужену C1-6�евую структуру, яка може бути заміщена атомом (атомами) галогену. Винахід відноситься до конкретних сполук, ингибитору DGAT1 на основі сполуки формули (I), застосування формули сполуки (I), способу профілактики або лікування захворювань, опосередкованих інгібуванням DGAT1. Технічний результат: отримані нові сполуки, які мають корисної біологічної активністю. 9 н. і 10 з.п. ф-ли, 19 табл., 149 пр.

Триазиновие, пиримидиновие і пірідінові аналоги та їх застосування в якості терапевтичних агентів і діагностичних проб

Триазиновие, пиримидиновие і пірідінові аналоги та їх застосування в якості терапевтичних агентів і діагностичних проб // 2537945
Винахід відноситься до сполук формули (Ib): де R2 являє собою гетероарильную групу і де зазначена моноциклическая гетероарильная група є незамещенной або замісної однієї чи більше групами, обраними з F, Cl, Br, I, -NR10R11 і С1-С12 алкила; а також групами, обраними з F, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ВІН, -ОСН3, -С(O)СН3, -NHC(O)CH3, -N(C(O)CH3)2, -NHC(O)NH2, -CO2H, -СНТ, -СН2ОН, -C(=O)NHCH3, -C(=O)NH2 і-СН3; R3x, R3y, R3z і R3p являють собою водень; R4x, R4y, R4z і R4p незалежно один від одного обрані з групи, що складається з: водню, F, Cl, Br, I, і-З(С1-С6 алкіл)2NR10R11; і R10 і R11 являють собою водень, які є інгібіторами фосфоипозитид-3-кінази (PI3K) і мішенню рапамицина у ссавців (mTOR). 5 н. і 2 з.п. ф-ли., 7 табл., 50 пр.

Похідні проліну в якості інгібіторів катепсину

Похідні проліну в якості інгібіторів катепсину // 2535479
Винахід відноситься до нових сполук формули де значення A, R1-R6 наведені у п. 1 формули винаходу. Сполуки виявляють ингибирующую активність ферменту катепсину, що дозволяє використовувати їх для приготування фармацевтичної композиції і для приготування лікарського засобу. Описані способи отримання сполуки формули (I). 8 н. і 30 з.п. ф-ли, 12 схем, 495 пр.

2,5-дизаміщені арилсульфонамидние антагоністи ccr3

2,5-дизаміщені арилсульфонамидние антагоністи ccr3 // 2532515
Винахід відноситься до сполук формули I, володіє модулюючим дією відносно СС хемокинового рецептора 3 (CCR3), фармацевтичної композиції на їх основі, варіантів способів лікування і способу контролю активності CCR3. У загальній формулі I R1 і R2 являють собою галоген або C1-6алкил; R3 являє собою ціано або нітро; R4 являє собою або ; R5 являє собою оксо; C1-6алкил, необов'язково замещенний атомами галогену; або C(O)OR1a; X являє собою O або S; Y являє собою-O-, -S-, -N(R1a)-, -З(R1a)(R1d)- або-C(R1a)(NR1bR1c)-; m являє собою ціле число від 0 до 2; n-1; p являє собою ціле число від 0 до 2; r являє собою 1 або 2; і кожен R1a, R1b, R1c і R1d являє собою (a) водень; (b) C3-7циклоалкил; або (c) C1-6алкил, необов'язково замещенний гидроксилом; чи кожна пара R1b і R1c разом з атомом N, до якого вони приєднані, утворюють имидазоимидазолил, замещенний оксо, бутилом або хлором, або гетероциклил, що містить 5 або 6 атомів у циклі. 8 н. і 33 з.п. ф-ли, 2 табл., 7 пр.

Бензоимидазоли як інгібітори пролилгидроксилази

Бензоимидазоли як інгібітори пролилгидроксилази // 2531354
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних бензоимидазола формули (I), а також до їх энантиомерам, диастереоизомерам, рацематам і фармацевтично прийнятним солей, де n дорівнює від 2 до 4, кожен із заступників R1 незалежно вибирають Н, галогену, -С1-4алкила, -С1-4пергалоалкила, трифтор-С1-4алкокси, -NO2, -CN, СО2Н, -ОС1-4алкила, -SC1-4алкила, -S(С1-4алкил)-Rc, -S(O)2(С1-4алкил)-Rc, -S(О)-С1-4алкила, -SO2-С1-4алкила, -S-Rc, -S(O)-Rc, -SO2-Rc, -SO2-NH-Rc, -O-Rc, -CH2-O-Rc, -С(O)NH-Rc, -NRaRb, бензилокси, фенила, необов'язково заміщеного одним-двома Rd, цианобифенил-4-илметилсульфанила, цианобифенил-4-илметансульфонила, або-S-(СН2)2-морфоліну та дві суміжні групи R1 можуть з'єднуватися з утворенням ароматичного 5-6-членного кільця, необов'язково заміщеного однієї метильною групою або двома атомами галогену, необов'язково містить один або два S або N; Ra і Rb кожен незалежно являє собою Н, С1-4алкил, -C(O)C1-4алкил, -С(O)-Rc, -C(O)CH2-Re, C1-4алкил-Re, -SO2-Rc, -SO2-C1-4алкил, феніл, бензил; або ж Ra і Rb разом з атомом азоту, з яким вони з'єднані, утворюють моноциклическое 5-6-членное гетероциклоалкильное кільце, необов'язково містить один гетероатом, вибраний з О; Rc являє собою-C3-8циклоалкил, феніл, необов'язково замещенний одні-OH, -C1-4алкил або-C1-4пергалогеналкил, трифтор C1-4алкокси, -OC1-4алкил, або-O-бензил, необов'язково замещенний галогеном; Re являє собою-С6гетероциклоалкил, необов'язково містить один або два атомів O або N, необов'язково замещенний метильною групою; R2 і R3 обидва представляють собою H, -CF3 або C1-3алкил; кожен з Z являє собою атом C або атом N, за умови, що одночасно не більше двох Z являють собою N. Також винахід відноситься до конкретних сполук, фармацевтичної композиції на основі з'єднання формули (I) або конкретного зазначеного з'єднання, способу лікування захворювань, опосередкованих активністю пропилгидроксилази. Технічний результат: отримано нові похідні бензимідазолу, що володіють інгібіторною активністю щодо PHD. 6 н. і 5 з.п. ф-ли, 1 табл., 186 пр.

Хиназолинони як інгібітори пролилгидроксилази

Хиназолинони як інгібітори пролилгидроксилази // 2528412
Винахід відноситься до хиназолиноновим з'єднанням формули (I) і його фармацевтично прийнятним солей, в якій n дорівнює від 0 до 3 і R1 має визначення, наведені у формулі винаходу. Дані сполуки є інгібіторами пролилгидроксилази і можуть бути використані у фармацевтичних композиціях і способи лікування патологічних станів, розладів і станів, опосередковуваних активністю пролилгидроксилази. Так, дані сполуки можуть вводитися пацієнту для лікування, наприклад, анемії, захворювань судин, порушень обміну речовин, а також для загоєння ран. 9 н. і 13 з.п. ф-ли, 2 табл., 211 пр.

Сп0соб отримання сполук дигидроинденамида, фармацевтичні композии, що містять дані з'єднання і їх застосування в якості інгібітору протеїнкінази

Сп0соб отримання сполук дигидроинденамида, фармацевтичні композии, що містять дані з'єднання і їх застосування в якості інгібітору протеїнкінази // 2528408
Винахід відноситься до нових дигидроинденамидам, обраним із з'єднань, що відповідають загальній формулі II, або їх фармацевтично прийнятним солей. З'єднання інгібують активність протеїнкіназ, вибраних з Abl, c-Kit і PDGFR, і можуть знайти застосування для лікування захворювань, пов'язаних з порушенням активності зазначених протеїнкіназ, наприклад лейкемії та інших видів раку. У загальній Формулі II R1 являє собою піперазиніл, який може бути необов'язково заміщений одним R1a; R1a являє собою H, CH3, C(O)Rd або C(O)ORa; Y являє собою піримідо; Z являє собою пиридил або піримідо; Ra являє собою трет-бутил і Rd являє собою CH3. Зазначені сполуки являють собою трет-бутил-4-{5-[({(4-метил-3-[(4-піридин-3-илпиримидин-2-іл)аміно]феніл}аміно)карбоніл)-2,3-дигідро-1H-инден-1-іл}піперазин-1-карбоксилат; N-(4-метил-3-[(4-піридин-3-илпиримидин-2-іл)аміно]феніл)-1-піперазин-1-іл-2,3-дигідро-1H-инден-5-карбоксамид; 1-[4-ацетилпиперазин-1-іл)-N-(4-метил-3-[(4-піридин-3-илпиримидин-2-іл)аміно]феніл)-2,3-дигідро-1H-инден-5-карбоксамид; (1R)-1-(4-метилпиперазин-1-іл)-N-(4-метил-3-[(4-піридин-3-илпиримидин-2-іл)аміно]феніл)-2,3-дигідро-1H-инден-5-карбоксамид; (1S)-N-[3-(4,5'-бипиримидин-2-іламіно)-4-метилфенил]-1-(4-метилпиперазин-1-іл)-2,3-динден-5-карбоксамид; (1S)-1-(4-метилпиперазин-1-іл)-N-(4-метил-3-[(4-піридин-4-илпиримидин-2-іл)аміно]феніл)-2,3-дигідро-1H-инден-5-карбоксамид і (1S)-1-(4-метилпиперазин-1-іл)-N-(4-метил-3-[(4-піридин-3-илпиримидин-2-іл)аміно]феніл)-2,3-дигідро-1H-инден-5-карбоксамидсульфат. 4 н.п. ф-ли, 4 табл., 16 пр.

Нове похідне піразол-3-карбоксаміду, має антагоністичну активність щодо рецептора 5-нт2в

Нове похідне піразол-3-карбоксаміду, має антагоністичну активність щодо рецептора 5-нт2в // 2528406
Винахід відноситься до сполук формули (I), де A означає морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил або азетидинил, який пов'язаний з N; R1 означає C1-C6-алкільних груп; R2 означає бициклическую арильную групу, обрану з 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила і хиноксалинила, яка може бути заміщена R4; R3 означає водень або атом галогену; R4 означає C1-C6-алкільних груп, C1-C6-галогеналкильную групу, OR1A, галоген, -(CH2)aOH, CN, NHCOR1A, SO2R1A або NHSO2R1A; R5 означає C1-C6-алкільних груп, -(CH2)aOH, -(CH2)aOR1B, галоген або CONH2; коли p є множиною, R5 може бути однаковим або різним, або R5 може бути об'єднаний з іншим R5; кожен з R1A та R1B незалежно означає C1-C6-алкільних груп; a 0, 1 або 2; n дорівнює 1 або 2; p дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5. Винахід відноситься до проміжних формул сполук (IA) і (IB) для отримання сполук формули (I), до профілактичного або терапевтичного засобу, що містить сполуки формули (I), фармацевтичним композиціям, застосування сполук формули (I) і до способу профиластов 5-HT2B рецептора. 8 н. і 3 з.п. ф-ли, 1 іл., 18 табл., 88 пр. ,

Похідні імідазолу в якості антагоністів mglur5

Похідні імідазолу в якості антагоністів mglur5 // 2527106
Винахід відноситься до похідних імідазолу загальної формули (I) або до його фармацевтично прийнятною солі, де R1 означає галоген, С1-6-алкіл або С1-6-алкокси; R2 означає С1-6-алкіл; R3 означає водень, С1-6-алкіл; Q означає-N= або-CH=; R4 являє собою групу формули IIa IIb або, де X, Y і Z незалежно являють собою-СН= або N=, причому тільки один з X або Y може бути атомом азоту; R5 і R6 незалежно являють собою водень, С1-6-алкіл, С1-6-гидроксиалкил, С1-6-алкоксиалкил, -(СН2)m-(З)O-C1-6-алкіл, -(CH2)m-S(O)2-C1-6-алкіл, -(СН2)m-(O)-NR'R" і де m=1 і R' і R" незалежно являють собою водень або С1-6-алкіл. Винахід відноситься до лікарського засобу на основі сполуки формули (I) і застосування формули сполуки (I). Технічний результат: отримано нові похідні імідазолу, корисні для лікування і запобігання опосередковуваних рецептором mGluR5 порушень. 3 н. і 23 з.п. ф-ли, 60 пр.

З'єднання азаазулена

З'єднання азаазулена // 2524202
Описується конкретний перелік різноманітних нових азаазуленових сполук, що містять 6,5-конденсований гетероцикл індольного типу, бензимідазольного типу, пуринового типу, 3Н-имидазо[4,5-b]піридин, 3Н-имидазо[4,5-с] піридин тощо, які можуть бути зображені загальною формулою (I). де R1 -=; R2 - Н або диэтиламиноС2-4алкил; R3-R7 - Н; інші змінні в цій формулі (I) відображені в конкретних структурних формулах описуються сполук. Також описується фармацевтична композиція, що їх містить. З'єднання володіють протипухлинною активністю і можуть бути використані для лікування раку, таких як рак грудей, рак легенів, рак підшлункової залози, рак товстої кишки гостра мієлоїдна лейкемія. 2 н.і 3 з.п. ф-ли, 2 іл., 6 табл., 14 пр.

Заміщені аминоиндани та їх аналоги, та їх застосування у фармацевтиці

Заміщені аминоиндани та їх аналоги, та їх застосування у фармацевтиці // 2522586
Винахід відноситься до сполук формули (I), де A позначає шестичленна арильний радикал або п'ятичленний гетероарильний радикал, який містить один гетероатом, вибраний з кисню і сірки, що один або декілька атомів водню в згаданих арильних або гетероарильних радикалів можуть бути замінені заміщають групами R1, які незалежно один від одного вибирають із групи, що включає: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкіл-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; позначає радикал з моно - або конденсованими бициклическими кільцями, обраний із групи, що включає: шести-десятичленние арильние радикали, п'яти-десятичленние гетероарильние радикали і дев'яти-четирнадцатичленние циклогетероалкиларильние радикали, де циклогетероалкильние ланки можуть бути насиченими або частково ненасиченими, а гетероциклічні групи можуть містити один або кілька гетероатомів, вибраних з групи, що включає азот, кисень і сірку, один або кілька атомів водню в радикальних групах можуть бути замінені заміщають групами R5 (такими, як зазначено у формулі винаходу), L позначає ковалентную зв'язок, X позначає групу-O-, R2 відсутня або позначає один або кілька заступників, обраними з F і (C1-C4)-оалкилалкильние, (C2-C19)-циклогетероалкильние, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильние, (C6-C10)-арильние, (C7-C20)-арилалкильние, (C1-С9)-гетероарильние, (С2-C19)-гетероарилалкильние радикали, або R3 і R4 разом з азотом, з яким вони пов'язані, можуть утворювати чотирьох-десятичленное насичене, ненасичених або частково ненасичених гетероциклічна сполука, яка може додатково містити один або кілька гетероатомів з числа-O-, -S(O)n, =N- і-NR8-, інші радикали є такими, як зазначено у формулі винаходу. Винахід відноситься до застосування сполук формули (I) для виготовлення лікарського препарату. Технічний результат - з'єднання формули (I) в якості інгібіторів NHE3 обміну Na+/H+. 3 н. і 19 з.п. ф-ли, 27 іл., 1 табл., 756 пр.

Алкіл [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-піролідин-2-іл]-3н-імідазол-4-іл}-феніл)-бута-1,3-диинил]-1н-імідазол-2-іл}-піролідин-1-іл)-2-оксо-етил]-карбамат, фармацевтична композиція, лікарський засіб, спосіб лікування вірусних захворювань

Алкіл [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-піролідин-2-іл]-3н-імідазол-4-іл}-феніл)-бута-1,3-диинил]-1н-імідазол-2-іл}-піролідин-1-іл)-2-оксо-етил]-карбамат, фармацевтична композиція, лікарський засіб, спосіб лікування вірусних захворювань // 2518369
Даний винахід відноситься до нових алкіл [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-піролідин-2-іл]-3Н-імідазол-4-іл}-феніл)-бута-1,3-диинил]-1Н-імідазол-2-іл}-піролідин-1-іл)-2-оксо-етил]-карбаматам або їх нафталін-1,5-дисульфонатам, які володіють властивостями інгібітора білка і NS5A можуть бути використані для профілактики та лікування вірусних захворювань, що викликаються вірусами гепатиту С (HCV) і гепатиту GBV-C. У з'єднаннях цього винаходу, що відповідають загальній формулі 1 R1, R2, R3 і R4 незалежно один від одного означають C1-C3 алкіл; R5 і R6 незалежно один від одного означають C1-С3алкилоксиметил, або R3 і R5, R4, R6 разом з атомами вуглецю, з якими вони пов'язані, незалежно один від одного утворюють тетрагидрофурановий цикл. 7 н.п. ф-ли, 2 табл., 7 пр.

Похідні індолу і бензоморфолина в якості модулятора метаботропних глутаматних рецепторів

Похідні індолу і бензоморфолина в якості модулятора метаботропних глутаматних рецепторів // 2517181
Даний винахід відноситься до нових похідних індолу і бензоморфолина формули (I), або його фармацевтично прийнятною солі, де R1 являє собою C1-6-алкіл або С1-3алкил, замещенний С3-7циклоалкилом; R2 являє собою галогено; R3 являє собою водень; n-2; X являє собою-СН2СН2-о-СН=СН-; Y являє собою-Про - або-CR4(OH)-; R4 являє собою водень або С1-3 алкіл. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції на основі сполуки формули (I) і способу лікування або попередження зазначених патологічних станів. Технічний результат: отримані нові сполуки, які є позитивними аллостерическими модуляторами метаботропних рецепторів підтипу 2 (mGluR2), які корисні для лікування або попередження неврологічних і психіатричних порушень, асоційованих з глутаматной дисфункцією, і захворювань, які залучені метаботропние рецептори підтипу GluR2. 3 н. і 19 з.п. ф-ли, 2 табл., 8 пр.

5-членное гетероциклічна сполука і його застосування для лікарських цілей

5-членное гетероциклічна сполука і його застосування для лікарських цілей // 2515968
Винахід відноситься до 5-членним гетероциклическим з'єднань загальної формули (I), їх пролекарствам або фармацевтично прийнятним солей, що володіють інгібуючої ксантиноксидазу активністю. У формулі (I) T являє собою нітро, ціано або трифторметил; J являє собою кільце фенила або гетероарила, де гетероарил являє собою 6-член ароматичну гетероциклическую групу, яка має один гетероатом, вибраний з азоту, або 5-член ароматичну гетероциклическую групу, яка має один гетероатом, вибраний з кисню; Q являє собою карбокси, нижчий алкоксикарбонил, карбамоил або 5-тетразолил; X1 і X2 незалежно являють собою CR2 або N, за умови, що обидві X1 і X2 одночасно не являють собою N і, коли присутні два R2, ці R2 необов'язково є однаковими або відмінними один від одного; R2 являє собою атом водню або нижчий алкіл; Y являє собою атом водню, гідрокси, аміно, атом галогену, перфтор(нижчий алкіл), нижчий алкіл, нижчий алкокси, необов'язково замещенний нижчим алкокси; нітро, (нижчий алкіл)карбониламино або (нижчий алкіл)сульфониламино; R1 являє собою перфтор(нижчий алкіл), -AA, -A-D-L-M або-A-D-E-G-L-M (значення AA, A, D, E, G, L, M пркой композиції, які містять з'єднання формули (I). 3 н. і 24 з.п. ф-ли, 94 табл., 553 пр.
 
2551359.
Up!