Пов'язані ланцюгом, що містить гетероатоми (C07D401/12)

C07   Органічна хімія (такі сполуки як оксиди, сульфіди або оксисульфиди вуглецю, ціан, фосген, цианистоводородная кислота або її солі C01; продукти, отримані з шаруватих катіоно-обмінних силікатів шляхом іонного обміну з органічними сполуками такими, як амонійні, фосфониевие або сульфониевие з'єднання, або шляхом впровадження органічних сполук C01B33/44; високомолекулярні сполуки C08; барвники C09; продукти ферментації C12; бродильні або ферментативні способи синтезу хімічних сполук або композицій, або поділ рацемической суміші на оптичні ізомери C12P; отримання органічних з'єднань електролітичним способом або способом електрофорезу C25B3,C25B7) (59861)
C07D401/12                     Пов'язані ланцюгом, що містить гетероатоми(787)

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі // 2558328
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних бензімідазол-4-карбоксаміду формули (I), де X означає алкенильную групу С2-С7, замещенную двома метилами, однозаміщений нітро-радикалом тиенил, незамещенний хинолинил, незамещенний індол, незамещенний пиридазинил, незамещенний піперазиніл, дизамещенний С1-С6-алкилом піперазиніл, незамещенний пиперидинил, незамещенний пиразинил, незамещенний имидазолил, незамещенний пиримидинил, однозаміщений фенилом пиримидинил, пиримидинил, дизамещенний амінова радикалом і радикалом, вибраним з групи, що включає-F-Cl, -Br або-I, тризамещенний гидроксилом феніл, тризамещенний метокси-радикалом феніл, дизамещенний гидроксилом і метокси-радикалом феніл, пиразолил, дизамещенний радикалом, вибраним з групи, що включає С1-С6-алкіл, і радикалом, вибраним з групи, що включає-F, -С1, -Br або-I; Y позначає аминофенил, однозаміщений радикалом з-F-Cl, -Br або-I феніл, гідроксіетил, дизамещенний гидроксиметилом або С1-С6-алкилом і однозаміщеним нитрогруппой, аміногрупою або атомом галогену фенилом, незамещенний піперазиніл, незамещенний пиридил, незамещенний пиразинил, однозаміщений С1-С6-алкилом тіазол, незамещенний п�застосування формули (I), застосування формули сполуки (I), способу отримання сполуки формули (I). Технічний результат: отримано нові похідні бензімідазол-4-карбоксаміду, що володіють противірусною активністю. 4 н. і 1 з.п. ф-ли, 6 іл., 4 табл., 688 пр.

Гетероароматические і ароматичні пиперазинилазетидиниламиди в якості інгібіторів моноацилглицеринлипази

Гетероароматические і ароматичні пиперазинилазетидиниламиди в якості інгібіторів моноацилглицеринлипази // 2558141
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до нових гетероциклическим з'єднань загальної формули (I) або до їх энантиомерам, диастереомерам або фармацевтично прийнятним солей, де Y: феніл або гетероарил, вибраний з тиазолила, пиридила, пиримидинила, 1,3,5-триазинила, бензоксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила і 1,3,4-тиадиазолила; при цьому феніл або гетероарил необов'язково заміщені 1 заступником, вибраним з фтору, хлору, брому, йоду, С1-4алкила, трифторметила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, нітро і ціано; r = 1-2; R2 відсутня або є оксо-групою; Z: (а) феніл, замещенний NRaRb; де Ra: Н або С1-4алкилом; де Rb: С1-4алкил, циклоалкіл, феніл, фуранилметил або феніл(С1-2алкил); і де феніл або фуранил необов'язково заміщені йодом; альтернативно, Ra і Rb разом з атомом азоту, з яким вони з'єднані, утворюють 5-8-членний гетероциклил, який необов'язково конденсирован з бензольним кільцем; (b) біфеніл-3-іл або біфеніл-4-іл; де внутрішнє фенільного кільця, поєднане з карбонилом у формулі (I), необов'язково заміщено атомом фтору, і де кінцеве фенільного кільця необов'язково заміщено заступником, вибраним з трифторметила, С1-4алкокси, хлору, дихлора, фтору та йоду; (c) феніл, замещенни�ніл(С1-3)алкокси, пирролила, пиразолила, имидазолила, ізоіндол-2-іл-1,3-діона, 2,3-дигидроизоиндол-2-мулу; 1-(трет-бутоксикарбонил)пиперидин-4-илокси і 1-(трет-бутокси-карбоніл)пиперидин-4-мулу; (d) феніл, замещенний 1-2 заступниками, незалежно вибраними з: С1-6алкила, С1-4алкокси, йоду, хлору і нітро; (e) феніл(C1-2)алкіл; де феніл необов'язково заміщений 1 або 2 заступниками, незалежно вибраними з йоду, фтору, С1-6алкила, фенила і NRcRd; де Rc: Н або С1-4алкил; де Rd: С1-4алкил або С3-6циклоалкил(С1-4)алкіл; і де С1-2алкил групи феніл(C1-2)алкила необов'язково заміщений фенилом; (f) феніл(С2-4)алкенів; де феніл необов'язково заміщений заступником, вибраним з С1-4алкила, С1-4алкокси, трифторметила, трифторметилтио і фенила; (g) нафтил; де нафтил необов'язково заміщений одним С1-4алкокси-заступником; (h) флуоренил або ксантенил; де флуоренил або ксантенил необов'язково заміщені оксо-групою; (i) С5-8циклоалкил; де С5-8циклоалкил необов'язково заміщений одним C1-6алкильним заступником; (j) конденсований з бензольним кільцем С5-8циклоалкил або конденсований з бензольним кільцем С5-8циклоалкил(C1-4)алкіл, де зазначений С5-8циклоалкильний фрагмент необов'язково заміщений 1-4 метильними групами; (k) біцикло[2.2.2]октил-1-іл; де біцикло[2.2.2]октил-1-іл неое з бензоксазолила, хинолинила, бензимидазолила, пиридинила, индолила, тиенила, фуранила, пиразолила, оксазолила, бензотиенила і бензофуранила; де гетероарил або гетероарил, конденсований з бензольним кільцем, необов'язково заміщений 1 або 2 заступниками, незалежно вибраними з C1-4алкила, трифторметила, С5-8циклоалкила, фенила, феніл(С1-2)алкокси, феніл(С2-4)алкинила і дихлорфенокси; і де фенильний заступник у складі гетероарила додатково необов'язково заміщений С1-4алкилом, С1-4алкокси або трифторметилом; (m) 1,5-біфеніл-1Н-піразол-3-іл; де піразол-3-іл необов'язково заміщений метильною групою; і де кожна з фенильних груп 1,5-бифенильних заступників також необов'язково заміщена заступниками, призначеними з хлору, дихлора або аминосульфонила; (n) 1,2,3,4-тетрагідрохінолін-6-іл, де 1,2,3,4-тетрагідрохінолін-6-іл необов'язково заміщений фенилом або трифторметилзамещенним фенилом; і (о) гетероциклил(С2-4)алкенів, конденсований з бензольним кільцем; де конденсований з бензолом гетероциклил з'єднаний з С2-4алкенилом через бензольное кільце; і де гетероциклил, конденсований з бензольним кільцем, додатково необов'язково заміщений С5-6циклоалкилом; з урахуванням обмежувальних умов, зазначених у п. 1. Так�азанной фармацевтичної композиції, способу лікування зазначених патологічних станів, застосування формули сполуки (I). Технічний результат: одержано нові гетероциклічні сполуки, що володіють інгібуючої активності відносно MGL. 6 н. і 15 з.п. ф-ли, 5 табл., 11 пр.

Модулятори транспортерів атф-зв'язує касети

Модулятори транспортерів атф-зв'язує касети // 2556984
Винахід відноситься до сполук формули A-I, де G1 означає атом водню або R'; G2 означає атом галогену, CN, CF3, ізопропіл або феніл, де вищевказаний ізопропіл або феніл необов'язково заміщений аж до трьох заступниками, незалежно вибраними з WRW; G3 означає або ізопропіл (C3-C10)циклоалифатическое кільце, де вищевказаний G3 необов'язково заміщений аж до трьох заступниками, незалежно вибраними з WRW; W означає зв'язок або (C1-C6)алкилиденовую ланцюг, де аж до двох метиленових груп залишку W обов'язково і незалежно замінені на-CO2 - або-O-; RW означає R'; і R' незалежно вибирають з атома водню або (C1-C8)алкільного групи. Винахід відноситься до способу отримання з'єднання формули FF (G2 означає атом брому, атом фтору або трет-бутил; G3 означає трет-бутил) шляхом гідрогенізації відповідного нітросполуки в присутності паладієвого каталізатора і до способів одержання сполук З-9 і 433, які в якості проміжної стадії включають стадію гідрогенізації відповідного нітросполуки в присутності паладієвого каталізатора. Технічний результат - з'єднання формули A-I, які є проміжними для синтезу модуляторів транспортерів АТФ-пов'язує�

Способи модулювання активності мс5 рецептора та лікування станів, які належать до даного рецептора

Способи модулювання активності мс5 рецептора та лікування станів, які належать до даного рецептора // 2555343
Винахід відноситься до області фармацевтики, а саме передбачає з'єднання формули (I), які застосовуються для зниження регуляції біологічної активності меланокортин-5 рецептора (MC5R). З'єднання даного винаходу можна застосовувати для лікування захворювань та/або станів, в яких вигідна знижувальна регулювання MC5R. Такі захворювання та/або стану включають, але не обмежуються, акне, себорею, себорейний дерматит, рак і запальні захворювання. 2 з.п. ф-ли, 109 пр., 7 табл.

Феноксизамещенние пиримидини для використання в якості модуляторів опіоїдних рецепторів

Феноксизамещенние пиримидини для використання в якості модуляторів опіоїдних рецепторів // 2554870
Винахід відноситься до нових сполук формули I, володіє властивостями зв'язування з дельта опіоїдними рецепторами. З'єднання можуть бути використані при лікуванні болю, викликаного захворюваннями або станами, такими як остеоартрит, ревматоїдний артрит, мігрень, опік, фіброміалгія, цистит, ренит, невропатичний біль, ідіопатична невралгія, зубний біль та ін. У формулі I R1 обраний із групи, що складається з фенила, пиридинила і тиазолила; причому R1 необов'язково заміщений одним або двома заступниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, атома фтору, атома хлору, атом брому і цианогруппи; крім цього, R1 необов'язково заміщений ді(С 1-4алкил)аминокарбонилом; Υ являє собою О, S, ΝΗ, вініл, этинил або S(Про); R2 являє собою заступник, обраний із групи, що складається з водню, С1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, атома фтору, атома хлору, атома брому та гідрокси; Ra являє собою водень або метил; R3 обраний із групи, що складається з піролідин-2-илметила, піролідин-3-илметила, пиперидин-2-илметила, пиперидин-3-илметила, пиперидин-4-илметила, пиперидин-2-илэтила, пиперидин-3-илэтила, пиперидин-4-илэтила, піридин-4-іл-(С1-2)алкила, азетидин-3-илметила, морфолин-2-илметила, моикло[3.2.1]октанила, 1-азабіцикло[2.2.2]октанила, гуанидинилэтила, 4-(імідазол-1-іл)фенилметила, 2-(метиламино)етилу, 2-диэтиламиноэтила, 4-диэтиламинобут-2-мулу, пиперидин-3-мулу, пиперидин-4-мулу і піролідин-3-мулу; і при цьому пиперидин-3-іл необов'язково заміщений на атомі вуглецю фенилом; і при цьому піролідин-2-іл в піролідин-2-іл-метиле, піролідин-3-іл, пиперидин-3-іл і пиперидин-4-іл необов'язково заміщені на атомі азоту метилом, фенилметилом, фенэтилом або метилкарбонилом. 8 н. і 16 з.п. ф-ли, 3 табл., 19 пр.

4-заміщені-2-феноксифениламиновие модулятори дельта-опіоїдних рецепторів

4-заміщені-2-феноксифениламиновие модулятори дельта-опіоїдних рецепторів // 2553453
Винахід відноситься до нових сполук формули I, що володіє здатністю зв'язування з дельта-опіоїдними рецепторами. З'єднання можуть бути використані при лікуванні болю в діапазоні від помірної до сильної, викликаних захворюваннями або станами, такими як остеоартрит, мігрень, опік, фіброміалгія, цистит, ренит, невропатичний біль, ідіопатична невралгія, зубний біль та ін. У формулі I R1 обраний із групи, що складається з i) фенила, необов'язково заміщеного одним-двома заступниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, гідрокси, ді(С 1-4алкил)аминокарбонила, хлору і фтору; таким чином, щоб був присутній тільки один ді(С 1-4алкил)аминокарбонил; ii) нафтила; iii) пиридинила, необов'язково заміщеного одним заступником, вибраним з групи, що складається з С1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, гідрокси, фтору, хлору і ціано; iv) піримідин-5-мулу; v) фуранила; vi) тиенила; vii) 5-оксо-4,5-дигідро-[1,2,4]оксодиазол-3-мулу; і viii) ді(С 1-2алкил)аминокарбонила; Υ являє собою етил, вініл або зв'язок; або Υ являє собою, коли R1 являє собою необов'язково замещенний феніл, де заступник являє собою С1-4алкокси; R2 являє собою феніл, необязат�сі, фтору, хлору, ціано, трифторметокси та гідрокси; або R2 являє собою феніл, замещенний одним аминокарбонилом, ді(С 1-4алкил)аминокарбонилом, C1-4алкоксикарбонилом або карбоксизаместителем; R3 обраний із групи, що складається з i) 3-аминоциклогексила; ii) 4-аминоциклогексила; iii) пиперидин-3-мулу; iv) пиперидин-4-мулу; v) піролідин-2-іл-метилу, в якому піролідин-2-іл необов'язково заміщений з 3-го або 4-го положення одним або двома фторзаместителями; vi) азетидин-3-іл-метилу; vii) 2-(N-метиламино)етилу; viii) 3-гідрокси-2-аминопропила; ix) пиперидин-3-іл-метилу; x) 1-азабіцикло[2.2.2]октан-3-мулу; xi) 8-азабіцикло[3.2.1]октан-3-мулу; або R3 разом з Ra і атомом азоту, до якої вони обидва приєднані, утворюють піперазиніл, необов'язково замещенний 4-С1-4алкилом; Ra являє собою водень, 2-(N-метиламино)етил або C1-2алкил, необов'язково замещенний азетидин-3-мулом.7 н. і 14 з.п. ф-ли, 4 табл., 26 пр.

Модулятори атф-зв'язуючих транспортерів

Модулятори атф-зв'язуючих транспортерів // 2552353
Винахід відноситься до способу лікування способу лікування або ослаблення тяжкості кістозного фіброзу у пацієнта, де у пацієнта є трансмембранний рецептор кістозного фіброзу (та cftr) з R117H мутацією, що включає стадію запровадження зазначеного пацієнту ефективного кількості N-(5-гідрокси-2,4-дітрет-бутил-феніл)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксаміду. Технічний результат: розроблено спосіб лікування кістозного фіброзу, заснований на використанні N-(5-гідрокси-2,4-дітрет-бутил-феніл)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксаміду. 2 з.п. ф-ли, 4 табл., 30 пр.

Нове похідне триазинів і містить його фармацевтична композиція

Нове похідне триазинів і містить його фармацевтична композиція // 2551845
Винахід відноситься до сполук формули (I) та їх фармацевтично прийнятним солей, що володіють антагоністичною активністю відносно P2X3 - та/або P2X2/3-рецептора. У формулі (I) Ra, Rb і Rc являють собою, (a) Ra і Rb, взяті разом, являють собою =Z; =Z являє собою =O; Rc означає групу, представлену групою R1c; R1c являє собою водень, замещенний або незамещенний C1-8алкил, C2-8алкенил, C3-7циклоалкил; або (b) Rb і Rc разом утворюють зв'язок; Ra означає групу, представлену групою-Y-R1a; R1a являє собою замещенний або незамещенний C1-12алкил, бензил; -Y - являє собою-O-, -S-, -N(R7)- або-CH2-; R7 являє собою водень, замещенний або незамещенний C1-8алкил або R7 і R1a разом утворюють замещенную оксогруппой 5-член азотсодержащую неароматическую гетероциклическую групи; n-ціле число, рівне 1 або 2; R2 являє собою замещенний або незамещенний С3-7циклоалкил, замещенний або незамещенний феніл або замещенний або незамещенний 5-6-членний гетероарил, що містить один гетероатом, вибраний з N і S; R3 являє собою групу, представлену формулою: , де кільце A являє собою C3-7циклоалкил; 6-член або 9-10-член неароматическую гетероциклическую группума, незалежно вибраних з N і O, замещенний оксогруппой 9-членний гетероарил, містить 1-2 гетероатома, незалежно вибраних з N і O; s представляє собою ціле число від 0 до 2; значення інших радикалів подані у формулі винаходу. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, до застосування сполук в отриманні кошти для лікування і/або попередження захворювання, пов'язаного з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором, і до способу лікування і/або попередження захворювання, пов'язаного з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором. Технічний результат: отримані нові сполуки, які можуть бути корисні при лікуванні та/або попередженні захворювань, пов'язаних з P2X3 - та/або P2X2/3-рецептором. 4 н. і 14 з.п. ф-ли, 123 табл., 29 пр.
 
2551322.
Up!