Пов'язані безпосередньо (C07D401/04)

C07   Органічна хімія (такі сполуки як оксиди, сульфіди або оксисульфиди вуглецю, ціан, фосген, цианистоводородная кислота або її солі C01; продукти, отримані з шаруватих катіоно-обмінних силікатів шляхом іонного обміну з органічними сполуками такими, як амонійні, фосфониевие або сульфониевие з'єднання, або шляхом впровадження органічних сполук C01B33/44; високомолекулярні сполуки C08; барвники C09; продукти ферментації C12; бродильні або ферментативні способи синтезу хімічних сполук або композицій, або поділ рацемической суміші на оптичні ізомери C12P; отримання органічних з'єднань електролітичним способом або способом електрофорезу C25B3,C25B7) (59861)
C07D401/04                     Пов'язані безпосередньо(577)

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі // 2558328
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних бензімідазол-4-карбоксаміду формули (I), де X означає алкенильную групу С2-С7, замещенную двома метилами, однозаміщений нітро-радикалом тиенил, незамещенний хинолинил, незамещенний індол, незамещенний пиридазинил, незамещенний піперазиніл, дизамещенний С1-С6-алкилом піперазиніл, незамещенний пиперидинил, незамещенний пиразинил, незамещенний имидазолил, незамещенний пиримидинил, однозаміщений фенилом пиримидинил, пиримидинил, дизамещенний амінова радикалом і радикалом, вибраним з групи, що включає-F-Cl, -Br або-I, тризамещенний гидроксилом феніл, тризамещенний метокси-радикалом феніл, дизамещенний гидроксилом і метокси-радикалом феніл, пиразолил, дизамещенний радикалом, вибраним з групи, що включає С1-С6-алкіл, і радикалом, вибраним з групи, що включає-F, -С1, -Br або-I; Y позначає аминофенил, однозаміщений радикалом з-F-Cl, -Br або-I феніл, гідроксіетил, дизамещенний гидроксиметилом або С1-С6-алкилом і однозаміщеним нитрогруппой, аміногрупою або атомом галогену фенилом, незамещенний піперазиніл, незамещенний пиридил, незамещенний пиразинил, однозаміщений С1-С6-алкилом тіазол, незамещенний п�застосування формули (I), застосування формули сполуки (I), способу отримання сполуки формули (I). Технічний результат: отримано нові похідні бензімідазол-4-карбоксаміду, що володіють противірусною активністю. 4 н. і 1 з.п. ф-ли, 6 іл., 4 табл., 688 пр.

Спосіб отримання 4-гідрокси-5-(r-1h-піразол)-бензол-1,2-дикарбонитрилов

Спосіб отримання 4-гідрокси-5-(r-1h-піразол)-бензол-1,2-дикарбонитрилов // 2557058
Винахід відноситься до способу отримання 4-гідрокси-5-(R-1H-піразол)-бензол-1,2-дикарбонитрилов загальної формули, наведеної нижче, де R=OH, або CH3, або C6H5, або 4-CH3C6H4, або 4-OCH3C6H4, або 2-тиенил; R1=CH3, або C6H5, або 3-пиридил; R2=H або C6H5. Дані сполуки можуть бути використані в якості прекурсорів для синтезу біологічно активних речовин, для синтезу фталоцианинов, гексазоцикланов. Спосіб отримання 4-гідрокси-5-(R-1H-піразол)-бензол-1,2-дикарбонитрилов полягає у взаємодії заміщених бензофуран-5,6-дикарбонитрилов з гідразингідратом або фенилгидразином. Використання запропонованого методу синтезу 4-гідрокси-5-(R-1H-піразол)-бензол-1,2-дикарбонитрилов дозволяє отримувати нові раніше неописані в літературі орто-дикарбонитрили, містять пиразольний цикл. 13 пр.

Спосіб отримання напівгідрату 2-(1н-імідазол-1-іл)піридину

Спосіб отримання напівгідрату 2-(1н-імідазол-1-іл)піридину // 2554855
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до способу отримання напівгідрату 2-(1Н-імідазол-1-іл)піридину, що полягає у взаємодії эквимолярних кількостей піридину-оксиду і 1,1'-карбонилдиимидазола в киплячому толуолі протягом 10 год, подальшої екстракції продуктів реакції органічними розчинниками. Технічний результат: розроблено спосіб отримання напівгідрату 2-(1Н-імідазол-1-іл)піридину, при цьому процес протікає без утворення побічних речовин, що утрудняють виділення цільового продукту. 1 пр.

Противірусні сполуки та їх застосування

Противірусні сполуки та їх застосування // 2552533
Винахід відноситься до нових сполук загальної формули (I) або їх фармацевтично прийнятним солей, які володіють властивостями інгібітора РНК-полімерази, зокрема інгібітора HCV. З'єднання можуть бути використані для лікування захворювання, яке можна лікувати інгібуванням HCV. Таким захворюванням може бути гепатит С. У формулі (I) обраний із групи, що включає просту зв'язок вуглець-вуглець і подвійну зв'язок вуглець-вуглець; R1 являє собою атом водню; R2 являє собою атом водню; R3 являє собою атом водню; R4 обраний із групи, що включає R5 обраний із групи, що включає атом водню, C1-С6алкил і C1-С6алкилокси; R6 обраний із групи, що включає атом водню, C1-С6алкил і C1-С6алкилокси; R7 обраний із групи, що включає атом водню, феніл, 5-членний гетероциклил, карбоциклил з 2 конденсованими циклами, де 5-членний гетероциклил містить щонайменше 1 гетероатом, обраний із групи, що складається з N, О і S, і де феніл, гетероциклил і карбоциклил з 2 конденсованими циклами необов'язково є заміщеними щонайменше одним із RJ і RK. 5 н. і 16 з.п. ф-ли, 2 табл., 7 пр.

Спосіб отримання метилового ефіру 3-[(4s)-8-бром-1-метил-6-(2-пиридинил)-4н-имидазо[1,2-а][1,4]бензодіазепін-4-іл]пропіонової кислоти або його бензолсульфонатной солі та сполуки, що застосовуються в цьому способі

Спосіб отримання метилового ефіру 3-[(4s)-8-бром-1-метил-6-(2-пиридинил)-4н-имидазо[1,2-а][1,4]бензодіазепін-4-іл]пропіонової кислоти або його бензолсульфонатной солі та сполуки, що застосовуються в цьому способі // 2551848
Даний винахід відноситься до способу отримання метилового ефіру 3-[(4S)-8-бром-1-метил-6-(2-пиридинил)-4H-имидазо[1,2-a][1,4]бензодіазепін-4-іл]пропіонової кислоти (F) і бензолсульфоната метилового ефіру 3-[(4S)-8-бром-1-метил-6-(2-пиридинил)-4H-имидазо[1,2-а][1,4]бензодіазепін-4-іл]пропіонової кислоти, який включає взаємодію метилового ефіру 3-[(S)-7-бром-2-((R і/або S)-2-гидроксипропиламино)-5-піридин-2-іл-3H-бензо[е][1,4]диазепин-3-іл]пропіонової кислоти (EM) з окиснювачем та, необов'язково, обробку продукту реакції в кислих умовах, а також проміжних сполук (С) і (В). Технічний результат - спрощення та здешевлення способу отримання за рахунок зниження числа стадій. 4 н. і 9 з.п. ф-ли, 8 пр.

Похідні 2-пиридона

Похідні 2-пиридона // 2551847
Винахід відноситься до сполук 2-пиридона, представленим загальною формулою [1], де А являє собою бензольное кільце або піридинових кільце, Х являє собою структуру, представлену загальною формулою [3], V являє собою одинарну або нижчий алкилен, W являє собою одинарну зв'язок, ефірний зв'язок або нижчий алкилен, який може включати ефірний зв'язок, або їх таутомерам або стереоизомерам, їх фармацевтично прийнятним солей, які володіють чудовою активує активність відносно GK і можуть застосовуватися в якості лікарських препаратів. 4 н. і 23 з.п. ф-ли, 23 табл., 371 пр.

Спосіб виробництва похідних замісної 5-метоксиметилпиридин-2, 3-дикарбоновой кислоти

Спосіб виробництва похідних замісної 5-метоксиметилпиридин-2, 3-дикарбоновой кислоти // 2549894
Винахід відноситься до способу одержання 2,3-дизамещенного-5-метоксиметилпиридина формули (I) де Z n означає або галоген; Z1 означає Н, галоген, CN або NO2; Y2 означає ОМ, і М означає лужний метал або лужноземельний метал, який включає стадії: (i) реакція з'єднання формули (II) де Q означає третинний аліфатичний або циклічний, насичений, частково або ненасичений ароматичний амін; Z n означає або галоген; Z1 означає Н, галоген, CN або NO2; Y1 і Y2 кожен незалежно означають OR1, NR1R2, або коли взяті разом Y1Y2 означає-О-, -S - або-NR3-; R1 і R2 кожен незалежно означають Н, C1-C4 алкіл, необов'язково замещенний С1-С4 алкоксигруппой або фенилом, необов'язково заміщених від однієї до трьох C1-C4 алкільних групами, C1-C4 алкоксигруппами або атомами галогену, або феніл, необов'язково замещенний від однієї до трьох C1-C4 алкільних групами, C1-C4 алкоксигруппами або атомами галогену; R3 означає Н або C1-C4 алкіл, в суміші метанол/H2O, що містить щонайменше 20 мас.% H2O (у перерахунку на сумарну кількість води і броміду (II)), з основою, що містить МОСН3 та/або МОН, де М означає лужний метал або лужноземельний метал, під тиском в закритій ємності при температурі від 75 до 110°С. З'єднання формули (I) є прили, 1 табл., 18 пр.

Похідні пирролидина для застосування в якості інгібіторів катепсину

Похідні пирролидина для застосування в якості інгібіторів катепсину // 2548684
Винахід відноситься до нових сполук формули (I), наведеній нижче, або їх фармацевтично прийнятним солей, де R1 означає Н, С1-8алкил морфолинил, галоС1-8алкиламино, С1-8алкилоксадиазолил, гідроксил, галопирролидинил, азетидинил, С1-8алкиламино, аміно, ціано С1-8алкиламино, галофенилС1-8алкиламино або цианоС3-8циклоалкиламино; R2, R3, R4, R5 і R6 незалежно означають Н, С1-8алкил, галоС1-8алкил, гидроксиС1-8алкил, С1-8алкокси, галоС1-8алкилокси, галоген, гідроксил, цианопиразинилокси, пиразолил, С1-8алкилпиразолил, имидазолил, бензимидазолил, 6-оксо-6Н-пиридазинил, С1-8алкил-6-оксо-6Н-пиридазинил, піперазиніл, N-С1-8алкилпиперазинил, пиперидинил, дифторпирролидинил, фенилимидазолил, оксо-пирролидинил, оксо-оксазолидинил, морфолинил, оксо-морфолинил, оксо-пиридинил, 2-оксо-2H-пиразинил, дифторпиперидинил, галоС1-8алкилпиперидинил, пиперидинилС1-8алкокси, оксетанилокси, С1-8алкилпиразолил, галопиридинил, С1-8алкилпиридинил, С3-8циклоалкил, С3-8 циклоалкилС1-8алкил, галофенил, С1-8алкилкарбониламино-С3-8-циклоалкіл-С1-8алкил, галоС1-8алкилпиперазинил, С1-8алкиламино, С1-8алкокси-С1-8алкилпиперазинил, С3-8циклоалкилпиперазинил, гексагидропирроло[1,2-а]пиразинил, 5,6-дигідро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразин-7-іл, С1-8алкилимидазол�8алкилпиперазинил, гексагідро-пирроло[1,2-а]пиразинил, галоазетидинил, пиримидинил і С2-8алкенилокси; А1 означає-CH2-, карбоніл, -С(O)O - або відсутній; А2 означає N, CR7; А3 означає N, CR8; А4 означає N, CR9; R7 означає H, С1-8алкил, галоС1-8алкил, галоген, гідроксил, галоС1-8алкиламинокарбонил; галофенилС1-8алкиламинокарбонил, феніл-3-8-циклоалкиламинокарбонил, галоС1-8алкилфенилС1-8алкиламинокарбонил, галофенилС3-8 циклоалкиламинокарбонил, галофенилС3-8циклоалкилС1-8алкиламинокарбонил; R8 означає H, С1-8алкил, галоС1-8алкил, галоген або гідроксил; або R7 і R8 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-8циклоалкил або замещенний піролідин, де замещенний піролідин являє собою піролідин, N-замещенний галоС1-8алкилом або формилом; R9 означає H, С1-8алкил, галоС1-8алкил, галоген або нітро; або R8 і R9 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-8циклоалкил; або його фармацевтично прийнятна сіль , З'єднання інгібують фермент катепсинів, що дозволяє використовувати їх у фармацевтичних композиціях. 4 н. і 23 з.п. ф-ли, 8 схем, 1 табл., 88 пр.
 
2550893.
Up!