Містять пятичленное кільце з азотом в качетве гетероатома, наприклад омепразол (A61K31/4439)

A61K     Ліки і медикаменти для терапевтичних, стоматологічних або гігієнічних цілей (виготовлення спеціальних лікарських форм A61J; хімічні аспекти або використання матеріалів для дезодорації повітря, для дезінфекції чи стерилізації або для бандажів, перев'язувальних засобів, всмоктуючих прокладок або хірургічних засобів A61L; сполуки як такі C01, C07,C08,C12N; мила C11D; мікроорганізми як такі C12N) (48336)
A61K31/4439                     Містять пятичленное кільце з азотом в качетве гетероатома, наприклад омепразол (нікотин A61K31/465)(306)

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі

Похідні продукти бензімідазол-4-аміду, способи їх отримання, фармацевтичні композиції на їх основі і їх застосування в якості засобів для боротьби з вірусом коксакі // 2558328
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних бензімідазол-4-карбоксаміду формули (I), де X означає алкенильную групу С2-С7, замещенную двома метилами, однозаміщений нітро-радикалом тиенил, незамещенний хинолинил, незамещенний індол, незамещенний пиридазинил, незамещенний піперазиніл, дизамещенний С1-С6-алкилом піперазиніл, незамещенний пиперидинил, незамещенний пиразинил, незамещенний имидазолил, незамещенний пиримидинил, однозаміщений фенилом пиримидинил, пиримидинил, дизамещенний амінова радикалом і радикалом, вибраним з групи, що включає-F-Cl, -Br або-I, тризамещенний гидроксилом феніл, тризамещенний метокси-радикалом феніл, дизамещенний гидроксилом і метокси-радикалом феніл, пиразолил, дизамещенний радикалом, вибраним з групи, що включає С1-С6-алкіл, і радикалом, вибраним з групи, що включає-F, -С1, -Br або-I; Y позначає аминофенил, однозаміщений радикалом з-F-Cl, -Br або-I феніл, гідроксіетил, дизамещенний гидроксиметилом або С1-С6-алкилом і однозаміщеним нитрогруппой, аміногрупою або атомом галогену фенилом, незамещенний піперазиніл, незамещенний пиридил, незамещенний пиразинил, однозаміщений С1-С6-алкилом тіазол, незамещенний п�застосування формули (I), застосування формули сполуки (I), способу отримання сполуки формули (I). Технічний результат: отримано нові похідні бензімідазол-4-карбоксаміду, що володіють противірусною активністю. 4 н. і 1 з.п. ф-ли, 6 іл., 4 табл., 688 пр.

Режим введення нитрокатехолов

Режим введення нитрокатехолов // 2557532
Даний винахід відноситься до хіміко-фармацевтичної промисловості і являє собою застосування заміщених нитрокатехолов формули (I) для запобігання або лікування розладів, пов'язаних з центральної і периферичної нервової системою, які отримують користь від інгібування катехол-О-метилтранферази (КОМТ), відповідно до режиму дозування в діапазоні від одного разу на три дня до одного разу в тиждень. 3 н. і 42 з.п. ф-ли, 1 іл., 3 пр.

Похідне індолу і його фармацевтичне застосування

Похідне індолу і його фармацевтичне застосування // 2556216
Винахід відноситься до з'єднання, представленому наступною формулою [I], або його фармацевтично прийнятною солі. У зазначеній формулі кожен символ має значення, визначені у формулі винаходу. Об'єктами винаходу є також варіанти з'єднання формули [I] і конкретні з'єднання. Запропоновані з'єднання інгібують индуцируемую Т-клітинну кіназу (ITK). Крім того, винахід відноситься до фармацевтичної композиції, ингибитору ITK і засобів для лікування або профілактики запальних захворювань, алергічних захворювань, аутоімунних захворювань, відторгнення трансплантата та інших захворювань і способів лікування цих захворювань. 24 н. і 8 з.п. ф-ли, 86 табл., 6 посилальних пр. і пр. 381
Комбінований спосіб лікування первинної відкритокутової глаукоми на тлі псевдоэксфолиативного синдрому в поєднанні з катарактою // 2555128
Винахід відноситься до медицини, а саме до офтальмології, і може бути використане для лікування первинної відкритокутової глаукоми на тлі псевдоэксфолиативного синдрому в поєднанні з катарактою. Проводять нормалізацію внутрішньоочного тиску шляхом інстиляцій b-адреноблокаторів та/або інгібіторів карбоангідрази. Виконують селективну лазерну трабекулопластику. На наступний день після лазерного впливу пацієнту виконують факоемульсифікацію катаракти з імплантацією інтраокулярної лінзи. Під час проведення факоемульсифікації катаракти здійснюють вимивання псевдоэксфолиативних частинок і гранул пігменту з кута передньої камери ока. Спосіб забезпечує поліпшення відтоку внутрішньоочної рідини, нормалізацію внутрішньоочного тиску, зменшення обсягу втручання і прискорення реабілітації пацієнтів за рахунок усунення пігментації трабекулярної мережі, видалення псевдоэксфолиативного матеріалу в сукупності з видаленням катарактальних мас і збільшенням ширини кута передньої камери ока. 1 пр.

Фармацевтична композиція, що містить рабепразол натрію, і спосіб її отримання

Фармацевтична композиція, що містить рабепразол натрію, і спосіб її отримання // 2554735
Винахід відноситься до фармацевтичної промисловості та медицини, а саме до виробництва лікарських препаратів для лікування кислотозалежних захворювань, таких як виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ). Фармацевтична композиція у формі таблетки включає ядро з нанесеною на нього розділової прошарком і кишковорозчинною оболонкою. Ядро включає в якості активної речовини рабепразол натрію і допоміжні речовини - карбонат кальцію, лактозу, крохмаль, гидроксипропилметилцеллюлозу, сіль стеаринової кислоти, зазначених у формулі винаходу кількостях. Також описаний спосіб одержання фармацевтичної композиції рабепразолу. Винахід дозволяє розширити арсенал лікарських засобів для лікування виразкової хвороби шлунка. Фармацевтична композиція щодо винаходу забезпечує низький вміст сторонніх домішок і характеризується задовільною стабільністю. 2 н. і 1 з.п. ф-ли, 3 табл., 5 пр.

Фармацевтичні склади, що включають похідні нитрокатехола, і способи їх отримання

Фармацевтичні склади, що включають похідні нитрокатехола, і способи їх отримання // 2550133
Даний винахід відноситься до стійкої при зберіганні фармацевтичної композиції і фармацевтичного складу, що включає, принаймні, один активний фармацевтичний інгредієнт, який представляє собою похідне нитрокатехола 2,5-дихлор-3-(5-(3,4-дигідрокси-5-нітрофеніл)-1,2,4-оксадиазол-3-іл)-4,6-диметилпиридин 1-оксид, щонайменше, один наповнювач і, щонайменше, один компонент, де, щонайменше, один наповнювач не є похідним фосфату, де, щонайменше, один компонент не є з'єднанням полівінілпіролідону, і де зазначений АФІ присутня в гранульованій формі. Композиції і/або склади по винаходу стійкі протягом тривалого часу і показують підвищену стабільність в умовах зберігання при підвищених температурі і вологості. 2 н. і 24 з.п. ф-ли, 8 табл., 4 пр.

Похідні піридин-4-мулу

Похідні піридин-4-мулу // 2547098
Даний винахід відноситься до з'єднання формули (I), де A являє собою 1,2,4-оксадиазол або 1,3,4-оксадиазол (формули Ia), де зірочки вказують на зв'язок, через яку здійснюється приєднання до піридинової групі формули (I); R1 являє собою 3-пентил, 3-метилбут-1-іл, циклопентил або циклогексил; R2 являє собою метоксигруппу; R3 являє собою 2,3-дигидроксипропоксигруппу, -ОСН2-СН(ОН)-CH2-NHCO-ch 2 oh, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-ch 2 oh, -NHSO2CH3 або-NHSO2CH2CH3; і R4 являє собою етил або хлор; або його фармацевтично прийнятні солі. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції, що володіє активністю агоністів S1P1/EDG1 рецептора, що включає ефективне кількість сполуки формули (I) або його фармацевтично прийнятну сіль і фармацевтично прийнятний носій. Технічний результат - похідні піридин-4-мулу для профілактики або лікування захворювань або порушень, пов'язаних з активованою імунною системою. 3 н. і 23 з.п. ф-ли, 4 табл., 33 пр. (формула Ia)

Терапевтичний засіб або профілактичний засіб для нейропатіческой болю

Терапевтичний засіб або профілактичний засіб для нейропатіческой болю // 2544552
Винахід відноситься до терапевтичного засобу для лікування або профілактики нейропатіческой болю, що містить в якості активних інгредієнтів похідне циклогексану, представлене наступній формулою, або його фармацевтично прийнятну сіль, і ліганд α2δ кальцієвих каналів, який представляє собою прегабалин або габапентин. Терапевтичний засіб має синергічно збільшеним аналгетичну дію при дозі, при якій ліганд α2δ кальцієвих каналів не надає яких-небудь побічних ефектів, а також при якій засіб не надає яких-небудь нових побічних ефектів на центральну нервову систему. 2 з.п. ф-ли, 5 іл., 5 табл., 4 пр.

Нитроимидазооксазиновие і нитроимидазооксазольние аналоги та їх застосування

Нитроимидазооксазиновие і нитроимидазооксазольние аналоги та їх застосування // 2540860
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до похідних нитроимидазооксазина загальної формули I, де n дорівнює 1, V і W незалежно являють собою Н або СН3, і один з Х або Y являє собою Н, і інший являє собою одну з формул IIa IIb або, де формула IIa включає єдине кільце, зазначене у положенні 3 і положенні 4 та містить R1 в якості заступника, і формула IIb включає перше кільце, зазначене у положенні 3 і положенні 4 і містить в якості заступників як R2, так і кінцеве кільце, зазначене у положенні 4 та містить R1 в якості заступника, де єдине кільце формули IIa і перше кільце і кінцеве кільце формули IIb включають З, СН або N в кожному положенні в кільці, де єдине кільце формули IIa і перше кільце і кінцеве кільце формули IIb незалежно містять не більше двох атомів азоту; Z у формулах IIa і IIb являє собою СН2 або прямий зв'язок, R1 незалежно являє собою будь-який один або два з Н, F, С1, CF3, OCF3 або OCH2Ph, і R2 являє собою Н. Винахід відноситься до фармацевтичної композиції на основі сполуки формули I, способом попередження і лікування мікробної інфекції, що базується на використанні формули сполуки I, конкретй біологічною активністю. 4 н. і 3 з.п. ф-ли, 21 іл., 3 табл.

Біциклічні азотовмісні гетероциклічні сполуки, корисні при лікуванні гепатиту с

Біциклічні азотовмісні гетероциклічні сполуки, корисні при лікуванні гепатиту с // 2540332
Винахід відноситься до галузі органічної хімії, а саме до нових гетероциклическим з'єднань загальної формули (I) або фармацевтично прийнятним солей, де X1 позначає N і X2, X3 і X4 позначають CR5; або X1 і X2 позначають N і X3 і X4 позначають CR5; або X1, X2 і X4 позначають CR5, і X3 позначає N; X1, X2, X3 і X4 позначають CR5; R1 позначає (a) гетероарильний радикал, обраний із групи, що включає пиридинил, 2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-іл, 2,4-діоксо-3,4-дигідро-2Н-піримідин-1-іл, зазначений гетероарил необов'язково містить в якості заступників галоген, C1-C6-алкіл, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C3-алкокси-C1-C3-алкіл, C1-C6-алкоксигруппу, або (b) гетероциклічний радикал, обраний із групи, що включає 2-оксотетрагидропиримидин-1-іл, 2,6-диоксотетрагидропиримидин-1-іл, 2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-іл і 2,4-диоксотетрагидропиримидин-1-іл; R2 позначає водень або C1-C6-алкоксигруппу; R3 позначає (a) феніл, (b) піридин, де зазначений феніл або зазначений піридин незалежно необов'язково містять 1-3 заступника, вибраних з групи, що включає галоген, (CH2)nNRcRd, або (з) NRaRb, (d) водень, (e) галоген; Ra і Rb разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють циклічний амін, містить від 3 до 5 атомів вуглецю, незалежно замещначают водень, SO2R8, де R8 позначає C1-C6-алкіл; R4 позначає CF3, CH2CF3 або CR4aR4bR4c, де (i) R4a, R4b і R4c незалежно обрані з групи, що включає C1-C3-алкіл, CD3; або (ii) взяті разом R4a і R4b утворюють C2-C4-алкилен і R4c позначає цианогруппу або C1-C2-фторалкил; R5 в кожному випадку незалежно позначає водень, галоген, C1-C6-алкоксигруппу або C1-C6-алкіл; n в кожному випадку незалежно одно 0-3. Винахід відноситься до способу лікування інфікування вірусом гепатиту С, способу інгібування реплікації HCV, застосування формули сполуки (I) та фармацевтичної композиції на його основі. Технічний результат: одержано нові гетероциклічні сполуки формули (I), що володіють корисною біологічною активністю. 6 н. і 18 з.п. ф-ли, 3 табл., 43 пр.

Спосіб профілактики розвитку тромбоцитопенії у хворих на хгс в поєднанні з інфекцією helicobacter pylori, отримують кпвт

Спосіб профілактики розвитку тромбоцитопенії у хворих на хгс в поєднанні з інфекцією helicobacter pylori, отримують кпвт // 2536285
Винахід відноситься до медицини, а саме до гастроентерології та інфекційних хвороб, і стосується профілактики розвитку тромбоцитопенії у хворих на хронічний гепатит C (ХГС) в поєднанні з інфекцією Helicobacter pylori, які отримують комбіновану противірусну терапію (КПВТ). Для цього перед початком КПВТ протягом 10-14 днів проводять ерадикаційну терапію за схемою: інгібітор протонної помпи в «стандартній дозі» 2 рази на день+амоксицилін 500 мг 4 рази на день або 1000 мг 2 рази на день+кларитроміцин 500 мг 2 рази на день. КПВТ починають через 2 тижні після закінчення ерадикаційної терапії. Спосіб забезпечує зниження ризику розвитку чи прогресування тромбоцитопенії у хворих на хронічний гепатит С на тлі проведення КПВТ. 3 з.п. ф-ли, 1 іл.

Агенти, які інгібують р38 кіназу

Агенти, які інгібують р38 кіназу // 2532376
Винахід відноситься до сполук загальної формули (I), що володіє активністю щодо цитокінів, варіантів фармацевтичних композицій на їх основі та їх застосування. З'єднання формули (I) можуть знайти застосування для лікування або запобігання астми, COPD, ARDS, ревматоїдного артриту, ревматоїдного спонделита, остеоартриту або подагричного артриту. У загальній формулі (I) L вибирають із групи, що складається з -С(O)-, -CH2-, Ar1 являє собою моно-, ди - або тризамещенное фенільного кільця, де заступники незалежно обрані з групи, що складається з галогену і-C1-4алкила; Ar2 являє собою необов'язково заміщення тиадиазольное кільце, де заступник являє собою-C1-4алкил, -C3-5циклоалкил, -метилциклопропил, фенільного або 5 - або 6-членное моноциклическое гетероароматическое кільце або бициклическое гетероароматическое кільце з 9 або 10 атомами, причому згадане гетероароматическое кільце містить 1, 2 або 3 гетероатома, вибрані з групи, що складається з S, О і N, де згадане фенільного або гетероароматическое кільце є необов'язково моно - або дизамещенним заступниками, незалежно вибраними з групи, що складається з галогену, -С1-6алкила, необов'язково заміщеного 1-4 атомами фтору, -O-C1

Спосіб лікування або профілактики тромбозу з використанням дабігатрану етексилату або його солі з покращеною ефективністю порівняно зі стандартним лікуванням варфарином

Спосіб лікування або профілактики тромбозу з використанням дабігатрану етексилату або його солі з покращеною ефективністю порівняно зі стандартним лікуванням варфарином // 2530645
Винахід відноситься до медицини, а саме до неврології і кардіології, і стосується лікування або профілактики тромбозу. Для цього здійснюють введення дабігатрану етексилату в дозі від 150 до 300 мг двічі на добу. Це забезпечує профілактику тромбоемболічних ускладнень і розвитку інсульту у пацієнтів, які страждають миготливою аритмією, мають кліренс креатиніну менше 80 мл/хв при відсутності додаткових факторів ризику масивного кровотечі. 6 з.п. ф-ли, 7 табл., 4 пр., 3 іл.

Спосіб отримання лікарських сполук, що містять дабигатран

Спосіб отримання лікарських сполук, що містять дабигатран // 2529798
Винахід відноситься до способу отримання суспензії поліморфної форми I солі метансульфоновой кислоти і дабігатрану етексилату формули I Спосіб характеризується тим, що поліморфну форму I метансульфонат дабігатрану етексилату з температурою плавлення tпл. 180±3°С суспендують у суміші з тальком в розчині гидроксипропилцеллюлози в ізопропиловому спирті при температурі в діапазоні від 12 до 22°С і одержують суспензію за допомогою методу циркуляційного диспергування при температурі не більше 30°С. Винахід відноситься до отриманої таким чином суспензії для отримання пелет метансульфонат этексила дабігатрану. Винахід відноситься до пелети метансульфонат этексила дабігатрану, які використовуються для інгібування тромбіну, і до способу отримання зазначених пелет шляхом розпилення зазначеної вище суспензії на ізольовані ядра винної кислоти в псевдозрідженому шарі. Заявлений винахід забезпечує промисловий спосіб отримання пелет метансульфонат этексила дабігатрану, що знаходиться тільки в одній поліморфній формі. 9 н. і 18 з.п. ф-ли, 5 пр.

Похідні 1, 2-дигидроциклобутендиона в якості інгібіторів фосфорибозилтрансферази нікотинаміду

Похідні 1, 2-дигидроциклобутендиона в якості інгібіторів фосфорибозилтрансферази нікотинаміду // 2529468
Винахід відноситься до з'єднання формули (I) де A вибирають з-C(=O)-, -S(=O)2, P(=O)(R5)-, де R5 вибирають з C1-6-алкила, C1-6-алкокси та гідрокси; B вибирають з одинарною зв'язку, -O -,- C(=O)-NR6-, де R6 вибирають з водню; D вибирають з одинарною зв'язку, -O - і-NR9, де R7, R8 і R9 незалежно вибирають з водню; m дорівнює цілому числу 0-12 і n дорівнює цілому числу 0-12, де сума m+n дорівнює 1-20; p дорівнює цілому числу 0-2; R1 вибирають з необов'язково заміщеного гетероарила, де гетероарил являє собою ароматичне карбоциклическое кільце, де один атом вуглецю заміщений гетероатомом; R2 вибирають з водню, необов'язково заміщеного C1-12-алкила, при цьому заступники обрані з фенила, морфолін, галогену і піридину; C3-12-циклоалкила, -[CH2CH2O]1-10-C1-6-алкила); і R3 вибирають з необов'язкова заміщеного C1-12-алкила, при цьому заступники обрані з морфоліну, фенила, диалкиламина і C3-12-циклоалкила; C3-12-циклоалкила, необов'язково заміщеного галогеном аріла; або R2 і R3 разом з сусідніми атомами утворюють необов'язково заміщення алкилкарбонилом або алкилом N-містить гетероциклічна або гетероароматическое кільце;кожен з R4 і R4* незалежно являє собою водень; і їх фармацевтично прийнятним солей, а так само до застосування цих ѽамида ( ФРТНАМ) . 3 н. і 18 з.п. ф-ли, 1 іл., 2 табл., 83 пр.
 
2551282.
Up!